英: domperidone
商: アースレナン、ジャックマール、ドンペリン、ナウゼリン、ナシロビン、ノーゼア、ハドドリン、フォリメジン、ペリゼリン、ペロリック、ミオナゼリン、モンロビア
関: ドーパミン受容体。その他の消化器官用薬

ベンズアミド系

構造

ベンズアミド

薬理作用

抗ドパミン作用

ドーパミンのD₂受容体を選択的に阻害

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/07/24 12:21:22」(JST)

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ドンペリドン（英: Domperidone）は、ドーパミン受容体拮抗薬の一つで、制吐薬、消化管機能改善薬として利用されている。

商品名としてはナウゼリン®（協和発酵キリン）などがある。

作用機構

ドーパミンD₂受容体が活性化すると吐き気や嘔吐が起こる。またアセチルコリンの遊離が減少するため、胃運動が低下する。

ドンペリドンはこのD₂受容体への拮抗作用により吐き気を抑え、上部消化管の運動機能を調整（促進）する。

D₂受容体は延髄のCTZ（化学受容器引き金帯）や上部消化管に存在するが、ドンペリドンは血液脳関門を通過しにくく、中枢へはほとんど移行しないため、CTZのD₂受容体への作用は弱く、主に上部消化管のD₂受容体に作用する。そのため、作用機構がよく似たメトクロプラミド（中枢に移行する）に比べて副作用が起きにくく、安全性が高い。

副作用

D₂受容体の刺激によりプロラクチンの分泌が抑制されるが、ドンペリドンはそのD₂受容体を遮断するため、プロラクチンの分泌が促進され、乳汁分泌、乳房膨満感、月経異常などの副作用が現れることがある。

その他、下痢、便秘、腹痛などの消化器系の症状や、錐体外路症状、肝機能異常、めまい、眠気が現れることがある。

ナウゼリン錠10mg

（協和発酵キリン）

参考文献

渡辺稔編著『薬学テキストシリーズ薬理学 ─基礎から薬物治療学へ─』、朝倉書店、pp.253-258 （2008）
関顕ほか編『治療薬マニュアル 2006』、医学書院、pp.677-678 （2006）

UpToDate Contents

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1. 胃不全麻痺の治療 treatment of gastroparesis
2. 早産児のための搾乳 breast milk expression for the preterm infant
3. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
4. 授乳および離乳の一般的問題 common problems of breastfeeding and weaning
5. 小児および思春期における胃食道逆流症のマネージメント management of gastroesophageal reflux disease in children and adolescents

Japanese Journal

臨床研究・症例報告常用量のドンペリドン坐剤を投与後に錐体外路症状を来した4歳男児の1例

畠山邦也,川島陽介
小児科臨床 65(6), 1247-1250, 2012-06
NAID 40019254473

機能性ディスペプシアに対する六君子湯の有用性の検討 : エビデンス確立に向けて

新井誠人,松村倫明,吉川正治 [他],今関文夫,横須賀收
日本薬理学雑誌 137(1), 18-21, 2011-01-01
… ，健常ヒト，マウスでも血中グレリン値が増加した．同時に，マウス胃組織中のグレリンmRNA発現量が増加した．対照薬ドンペリドン（腸管運動改善薬）では両者とも不変であった．これらの六君子湯の作用機序から，機能性ディスペプシア27症例に対し，六君子湯とドンペリドンのランダム化比較試験を行った．両薬剤とも機能性ディスペプシアの自覚症状を改善したが，血中グレリン値は六君子 …
NAID 10027747197

ドンペリドンと臭化ブチルスコポラミンの同時経口投与が低カロリー飲料の胃排出に与える影響について

白崎由佳子
日本臨床生理学会雑誌 = Japanese journal of applied physiology 38(6), 299-302, 2008-12-01
NAID 10025635565

日本産ナマズ Silurus asotus の誘発排卵における3種類のホルモン最小投与量

Hamid Mimid Abdul,酒井清,竹内俊郎
水産増殖 53(2), 99-106, 2005-06-20
… 日本産ナマズSilurus asotusの誘発排卵におけるovaprim（サケ型生殖腺刺激ホルモン放出ホルモン類似体およびドンペリドン）、HCG（ヒト胎盤性性腺刺激ホルモン）およびSCP（ハクレン脳下垂体）の最小の投与量について実験した。 …
NAID 10016445425

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

消化管運動改善剤

販売名

モンロビア錠５

組成

有効成分

モンロビア錠５は、１錠中に日本薬局方ドンペリドン５mgを含有

添加物

乳糖水和物、バレイショデンプン、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
消化管出血、機械的イレウス、消化管穿孔の患者［症状が悪化するおそれがある。］
プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍（プロラクチノーマ）の患者［抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌を促す。］

効能または効果

下記疾患及び薬剤投与時の消化器症状（悪心、嘔吐、食欲不振、腹部膨満、上腹部不快感、腹痛、胸やけ、あい気）

成人：

○慢性胃炎、胃下垂症、胃切除後症候群
○抗悪性腫瘍剤又はレボドパ製剤投与時

小児：

○周期性嘔吐症、上気道感染症
○抗悪性腫瘍剤投与時

成人：

通常、ドンペリドンとして１回10mgを１日３回食前に経口投与する。ただし、レボドパ製剤投与時にはドンペリドンとして１回５〜10mgを１日３回食前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

小児：

通常、ドンペリドンとして１日1.0〜2.0mg/kgを１日３回食前に分けて経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。ただし、１日投与量はドンペリドンとして30mgを超えないこと。
また、６才以上の場合はドンペリドンとして１日最高用量は1.0mg/kgを限度とすること。

慎重投与

小児（「小児等への投与」の項参照）
肝障害又は腎障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。］

重大な副作用

ショック、アナフィラキシ一様症状（発疹、発赤、呼吸困難、顔面浮腫、口唇浮腫等）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（頻度不明）
後屈頸、眼球側方発作、上肢の伸展、振戦、筋硬直等の錐体外路症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。なお、これらの症状が強い場合には、抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行うこと。（頻度不明）
意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
ＡＳＴ（ＧＯＴ）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）、γ−ＧＴＰの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。（頻度不明）

薬効薬理

ドンペリドンはドパミンＤ₂受容体遮断薬である。胃運動の生理的調節において、胃壁内の神経叢ではＤ₂受容体は抑制性の役割を演じているので、Ｄ₂受容体遮断によって胃運動特異的な促進作用が期待され、消化管運動機能調整薬として用いられる。また、中枢の化学受容器引き金帯でのＤ₂受容体は嘔吐に関与しているので、この部位でのＤ₂受容体抑制による制吐作用もあらわす。同効薬の中では、ドンペリドンは後者の中枢性制吐作用が強い。²⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ドンペリドン（Domperidone）

化学名

5-Chloro-1-{1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzoimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzoimidazol-2-one

分子式

Ｃ₂₂Ｈ₂₄ＣlＮ₅Ｏ₂

分子量

425.91

性　状

本品は白色〜微黄色の結晶性の粉末又は粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく、2−プロパノールに極めて溶けにくく、水にとんど溶けない。

融　点

約243℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「QT延長」「その他の消化器官用薬」「ミツロウ」「片頭痛治療薬」

「乳糖水和物」

ドンペリドン
IUPAC命名法による物質名
	5-chloro-1-(1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one
臨床データ
胎児危険度分類	?
法的規制	指定医薬品
投与方法	経口、経直腸
薬物動態的データ
生物学的利用能	高
血漿タンパク結合	91–93%
代謝	肝臓、腸（初回通過効果）
半減期	7時間
排泄	乳汁、腎臓
識別
CAS登録番号	57808-66-9
ATCコード	A03FA03
PubChem	CID 3151
DrugBank	APRD00418
ChemSpider	3039
KEGG	D01745
化学的データ
化学式	C22H24ClN5O2
分子量	425.911 g/mol
	SMILES Clc1ccc2c(c1)[nH]c(=O)n2C1CCN(CCCn2c(=O)[nH]c3ccccc23)CC1;