アスゾール

メトロニダゾール


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アスゾールとは。効果、副作用、使用上の注意。腟に感染した細菌や真菌、原虫などを死滅させたり、増殖を止めたりする作用をもつ薬で、腟炎及び外陰腟炎の治療に使います。 アムホテリシンB製剤、クロトリマゾール製剤、硝酸 ...
アスゾールとは。効果、副作用、使用上の注意。原虫の感染によっておこる病気(原虫症)の治療に使用される薬です。 クエン酸ジエチルカルバマジン製剤は、フィラリア成虫の酸素消費を抑える作用があるので、フィラリア症の治療 ...


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アスゾールは(フラジールも 富士製薬 アスゾール 包装写真アスゾール錠250mgアスゾール錠をシートから 抗原虫剤 アスゾール錠250mg 100  (アスゾール) 200mg × 90錠

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 抗原虫剤

販売名

アスゾール錠250mg

組成

有効成分

  • 日局 メトロニダゾール

含量(1錠中)

  • 250mg

添加物

  • 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、沈降炭酸カルシウム、アラビアゴム末、酸化チタン、白糖、ゼラチン、ヒプロメロース、マクロゴール、カルナウバロウ

禁忌

  • 既往に本剤の成分に対する過敏症を起こした患者
  • 脳、脊髄に器質的疾患のある患者(脳膿瘍の患者を除く)[中枢神経系症状があらわれることがある。]
  • 妊娠3ヵ月以内の女性(有益性が危険性を上回ると判断される疾患の場合は除く)(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • トリコモナス症(腟トリコモナスによる感染症)
  • 嫌気性菌感染症

適応菌種

  • 本剤に感性のペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、ポルフィロモナス属、フソバクテリウム属、クロストリジウム属、ユーバクテリウム属

適応症

  • ○ 深在性皮膚感染症
  • ○ 外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
  • ○ 骨髄炎
  • ○ 肺炎、肺膿瘍
  • ○ 骨盤内炎症性疾患
  • ○ 腹膜炎、腹腔内膿瘍
  • ○ 肝膿瘍
  • ○ 脳膿瘍
  • 感染性腸炎

適応菌種

  • 本剤に感性のクロストリジウム・ディフィシル

適応症

  • 感染性腸炎(偽膜性大腸炎を含む)
  • 細菌性腟症

適応菌種

  • 本剤に感性のペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス・フラジリス、プレボテラ・ビビア、モビルンカス属、ガードネラ・バジナリス

適応症

  • 細菌性腟症
  • 下記におけるヘリコバクター・ピロリ感染症

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、特発性血小板減少性紫斑病、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃

  • アメーバー赤痢
  • ランブル鞭毛虫感染症


本剤をヘリコバクター・ピロリ感染症に用いる場合

  • プロトンポンプインヒビター(ランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールナトリウム又はエソメプラゾール)、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシン併用による除菌治療が不成功だった患者に適用すること。
  • 進行期胃MALTリンパ腫に対するヘリコバクター・ピロリ除菌治療の有効性は確立していない。
  • 特発性血小板減少性紫斑病に対しては、ガイドライン等を参照し、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療が適切と判断される症例にのみ除菌治療を行うこと。
  • 早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃以外には、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療による胃癌の発症抑制に対する有効性は確立していない。

トリコモナス症(腟トリコモナスによる感染症)

  • 通常、成人にはメトロニダゾールとして、1クールとして、1回250mgを1日2回、10日間経口投与する。

嫌気性菌感染症

  • 通常、成人にはメトロニダゾールとして1回500mgを1日3回又は4回経口投与する。

感染性腸炎

  • 通常、成人にはメトロニダゾールとして1回250mgを1日4回又は1回500mgを1日3回、10〜14日間経口投与する。

細菌性腟症

  • 通常、成人にはメトロニダゾールとして、1回250mgを1日3回又は1回500mgを1日2回7日間経口投与する。

ヘリコバクター・ピロリ感染症

  • アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びプロトンポンプインヒビター併用によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合

通常、成人にはメトロニダゾールとして1回250mg、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びプロトンポンプインヒビターの3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。

アメーバ赤痢

  • 通常、成人にはメトロニダゾールとして1回500mgを1日3回10日間経口投与する。

なお、症状に応じて1回750mgを1日3回経口投与する。

ランブル鞭毛虫感染症

  • 通常、成人にはメトロニダゾールとして1回250mgを1日3回5〜7日間経口投与する。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
  • 本剤をヘリコバクター・ピロリ感染症に用いる場合、プロトンポンプインヒビターはランソプラゾールとして1回30mg、オメプラゾールとして1回20mg、ラベプラゾールナトリウムとして1回10mg又はエソメプラゾールとして1回20mgのいずれか1剤を選択する。

慎重投与

  • 血液疾患のある患者[白血球減少、好中球減少があらわれることがある。]
  • 脳膿瘍の患者[中枢神経系症状があらわれることがある。]

重大な副作用

末梢神経障害(頻度不明)

  • 末梢神経障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、四肢のしびれ、異常感等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。[「重要な基本的注意」の項参照]

中枢神経障害(頻度不明)

  • けいれん、意識障害、構語障害、錯乱、幻覚、小脳失調等の中枢神経障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。[「慎重投与」及び「重要な基本的注意」の項参照]

無菌性髄膜炎(頻度不明)

  • 項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐あるいは意識混濁等を伴う無菌性髄膜炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)

  • 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性膵炎(頻度不明)

  • 急性膵炎があらわれることがあるので、腹痛、背部痛、悪心・嘔吐、血清アミラーゼ値の上昇等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

白血球減少、好中球減少(頻度不明)

  • 白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。[「慎重投与」及び「重要な基本的注意」の項参照]

薬効薬理

薬理作用

  • 直接的な抗原虫作用を有し、特に腟トリコモナスに対して強い抗菌力がある。5)

作用機序

  • 抗原虫及び抗菌作用

メトロニダゾールは原虫又は菌体内の酸化還元系によって還元を受け、ニトロソ化合物(R-NO)に変化する。このR-NOが抗原虫作用及び抗菌作用を示す。また、反応の途中で生成したヒドロキシラジカルがDNAを切断し、DNAらせん構造の不安定化を招く。6)〜8)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • メトロニダゾール(Metronidazole)

化学名

  • 2-(2-Methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol

分子式

  • C6H9N3O3

分子量

  • 171.15

性状

  • 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)又はアセトンにやや溶けにくく、水に溶けにくい。
    希塩酸に溶ける。
    光によって黄褐色になる。

融点

  • 159〜163℃

★リンクテーブル★
リンク元乳糖水和物」「沈降炭酸カルシウム」「アラビアゴム」「メトロニダゾール」「アラビアゴム末

乳糖水和物」

  [★]

賦形剤
ATPdl-メチルエフェドリン塩酸塩PL配合アーチストアイデイトアイデイトロールアクタミンアクトスアクトネルアコニンサンアザニンアスコルビン酸アスゾールアストモリジン配合アスペノンアスベリンアセトアミノフェンアテノートアドリアシンアトルバスタチンアナストロゾールアニスタジンアプリトーンアベマイドアポプロンアミサリンアミプリンアモペニキシンアリーゼS配合アリセプトアリチア配合アルフロシンアレギサールアレファリンアレルギンアロシトールアロプリノールアンブロンイソパール・P配合イダマイシンイトプリド塩酸塩イプリフラボンイミダプリル塩酸塩イミドールイリコロンM配合インヒベースウテメックウブテックウルサミックウルソウルソトランウルペティックエイムゲン エースコールエカテリシンエクセラーゼ配合エストリオールエチゾラムエチゾランエトドラクエナラートエナラプリルマレイン酸塩エバスチンエピカルスS配合エピカルス配合エビプロスタット配合エフェドリン塩酸塩エフォリンエホチールエリーテンエルサメット配合エレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセバックエンテラーゼ配合オーネスN配合オーネスSP配合オーネスST配合オーネスSZ配合オステンおたふくかぜ生ワクチンオフタルムK配合カオルトーンガスイサンガスポートカズマリンガスメットガスリックガスロンNカプセーフガモファーカルスロットカルタレチンカルデナリンカルバドゲンカルベジロールキョーリンAP2配合クールスパンクエチアピンクバクロングペリースクラリスロマイシングリクラジドグリノラートグリメピリドクロポリジンクロミッドクロルフェニラミンマレイン酸塩クロルプロマジン塩酸塩グロントケイラーゼS ケトブンゲファルナートケルナックゴクミシンコデインリン酸塩コナンコニールコニプロスコバステンコバテンシンコバマミドコレキサミンコレリットコロキノンコンスーンコントールコントミンサアミオンサニアーゼ配合サラザック配合サルポグレラート塩酸塩ジアイナミックスシェトラゾーナジゴキシンジゴハンジソピラミドジヒドロコデインリン酸塩ジピリダモールジフェニドール塩酸塩シロスタゾールシンベノンシンレスタールストマルコンスパクロミンスパトニンスピロノラクトンズファジランスルピリドセエルカムセチリジン塩酸塩セドリーナセナプリドセナプロストセファランチンセフジニルセフジニルセブンイー・P配合セラピエースセラピナ配合セルニルトンセレガスロンセレナミンセンセファリンセンブリ・重曹ソクワールソビラールソルイルビンゾルピデム酒石酸塩ソルファダウンテンシンタフマックE配合タムスロシン塩酸塩ODダラシンタンチパン配合チウラジールチョコラAテオロングテナキシルデパステモカプリル塩酸塩デュファストンデラキシー配合テルビナフィントーワチーム配合ドキサゾシンドキソルビシン塩酸塩ドネペジル塩酸塩トフラニールドライアーゼ配合トラベルミン配合ドラマミントランコロンP配合ドランジントリアゾラムトリクロルメチアジドトリドセラン配合トリヘキシフェニジル塩酸塩トリヘキシントリラホンドルナリントルブタミドトレキサメットトロキシンドンペリドンナーセット配合ナテグリニドナトリックスナフトジールニセルゴリンニチファーゲン配合ニトレジックニトロールRネオ・エフラーゼ配合ネオアムノール配合ノイダブルノイファンノイロビタン配合ノズレンノバミンノンネルブハーフジゴキシンKYバイカロンバイニロードハイフル配合バイロテンシンはしか生ワクチンはしか風しん混合生ワクチンパスターゼSA配合バップベリンパトコンパパベリアンパルギンバルレールハロステンハロペリドールバンコミックパントテン酸カルシウムパンピオチンパンビタン末 パンホリータピーエイ配合ピーゼットシーピオグリタゾンビオスミン配合ビオスリー配合ビオチンビオフェルミンビオフェルミンRビオフェルミン配合ビカルタミドヒシロミンヒスタールビソテートビタミンB6ビタメジン配合ヒダントールヒダントールD配合ビフロキシン配合ビホープAピラミスチンピロラクトンファスティックファモガストファモチジンファルプリルファンテゾールフィオランスフェニトインフェニルアラニン除去ミルク配合フェノバルビタールフェルターゼ配合フォリアミンフスコデ配合フッコラートプラコデ配合プラノバール配合プラバスタチンNa塩プラバスタチンナトリウムプラバメイトプラメバンプランルカストフルイトランプレドニゾロンプレドニンプレドハンプレロンプロスタリンフロセミドブロチゾラムプロノンプロパフェノン塩酸塩プロピベリン塩酸塩ブロプレスプロヘパール配合プロモーションプロルナーベイスンヘキサトロンベグリラートベゲタミン-A配合ベザフィブラートSRベザリップベスタミオンベスタリットLベストルナーベニジピン塩酸塩ペニフォーベネットベハイドRA配合ヘパンED配合ペミラストンヘモリンガルベラストリンベラパミル塩酸塩ペラプリンベラプロストNaベラプロストナトリウムベリチーム配合ベルナールベルラーベロムボインリールボグシールボグリボースポリトーゼボルトミー配合マカシーAマゴチロンマサトンマズレニンガーグルマニカロットマニジピン塩酸塩マリレオンNマレイン酸クロルフェニラミンミクトノームミデナールLミラドールメコバラミンメサフィリン配合メシル酸ドキサゾシンメタヒスロンメチルエルゴメトリンマイレン酸塩メチルエルゴメトリンマレイン酸塩メチルドパメチルホエドリンメトプリックメトリオンメバトルテメバリッチメバロチンメリシンメリストラークメロキシカムメントリースモサプリドクエン酸塩モミアロンユーリックユリロシンライドラースラクスパンラクデーンラクボンラックメロンラリルドンランソプラゾールリウマトレックスリスペリドンリセドロン酸Naリセドロン酸ナトリウムリトドリンリトドリン塩酸塩リトメリンリネステロンリンドルフリントンリン酸コデインリン酸ジヒドロコデインリン酸ピリドキサールルフレン配合レスタスレスポリートレチコランレニベースレバミピドレビンベースレプターレベニンレボフロキサシンレモナミンロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合ロキシーンロサルタンKロサルタンカリウムロラタジンワーファリンワーリンワルファリンKワルファリンカリウム塩酸クロルプロマジン塩酸トリヘキシフェニジル塩酸パパベリン塩酸プロピベリン塩酸ベニジピン塩酸ミノサイクリン乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン乾燥弱毒生風しんワクチン乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン強力ビスラーゼ組織培養不活化狂犬病ワクチン 乳糖乳糖水和物硫酸キニジン

沈降炭酸カルシウム」

  [★]

precipitated calcium carbonate
ATP腸溶FK配合HM散KM散M・M配合NIM配合S・M配合TM配合散YM散アスゾールアストフィリン配合アテノートイリコロンM配合エヌ・エス配合オフタルムK配合ガスペラジンガスリックカルタレチンカルタンカルタンODキャベジンUコーワ配合クロルプロマジン塩酸塩コバマミドコンスーンサーカネッテン配合ジピリダモールスルカイン配合セフジニルチョコラAつくしA・M散つくしA・M配合テナキシルナーセット配合ナトリックスニチファーゲン配合ハロペリドールピーマーゲン配合ビーマス配合ビオスミンビオスミン配合ビオフェルミンビオフェルミンRビオフェルミン配合ファモチジンフェニルアラニン除去ミルク配合フラジールプラノバール配合プロヘパール配合ベゲタミン-A配合ベンコール配合ボインリールマゴチロンマナミンTMマロゲンメコバラミンリーダイMM配合リン酸ピリドキサールレチコランレナルチンロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合塩酸クロルプロマジン炭カル
炭酸カルシウム
その他の循環器官用薬

アラビアゴム」

  [★]

gum arabic
ATP腸溶L-ケフラールアジャストAアスゾールアストフィリン配合アスパラ配合アズレミックアプレゾリンアラビアゴム末アリチア配合イミドールイリコロンM配合エビプロスタット配合オフタルムK配合ガスペラジンクラリスロマイシンクロルプロマジン塩酸塩ケフラールコバマミドコレキサミンコンスーンコントールコントミンサーカネッテン配合ジピリダモールジフェニドール塩酸塩ジベトスセレナミンチョコラAテナキシルトフラニールトリラホンナーセット配合ナトリックスニチファーゲン配合ネオダルムゾルネオバルギンHDネオバルギンSネオバルギンUHDバムスターG75バムスターS100バムスターS200ハロペリドールピーゼットシービーマス配合ファモチジンブシラントフスコデ配合フラジールプロヘパール配合プロモーションベゲタミン-A配合ベラパミル塩酸塩ペラプリンベンコール配合マゴチロンマロゲンメイアクトMSメコバラミンメテルギンリン酸ピリドキサールレナルチンレマルクレモナミン炭カル

メトロニダゾール」

  [★]

metronidazole, MTZ
フラジール Flagyl, Metro-IV、アスゾールランピオンパック(ランソプラゾールアモキシシリンメトロニダゾール)
トリコモナス
  • first aid step1 2006 p.139,142,148,165,172,178,208,276,282

特徴

構造

作用機序 PPC. 641, 647

  • メトロニダゾールの活性化には嫌気性生物の発酵に関与する酵素 pyruvate-derredocin oxidoreductase,PFORが必要
  • pyruvate-ferredoxin oxidoreductaseはferredoxinをreduced ferredoxinに変換するが、これに共役してメトロニダゾールがreduced metronidazole(活性型)に変換される。
PFORは宿主細胞(好気性生物)には存在しないので、原虫や嫌気性生物が特異的に障害を受ける
  • 微生物の蛋白質、膜、DNAに傷害を与える

適応

USMLE (first aid step1 2006 p.172)

横隔膜より下の嫌気性菌に対して用いられる
H. pylori:bismuth + amoxicillin/tetracycline + metronidazole

副作用

  • disulfiram-like reaction with alcohol; headache,metallic taste (first aid step1 2006 p.172)

アラビアゴム末」

  [★]

powdered acacia
アスゾールアストフィリン配合アズレミックアラビアゴム末アリチア配合イリコロンM配合エビプロスタット配合オフタルムK配合クロルプロマジン塩酸塩コバマミドコレキサミンコンスーンコントールサーカネッテン配合ジピリダモールジベトスセレナミンチョコラAテナキシルトフラニールトリラホンナーセット配合ナトリックスニチファーゲン配合ネオダルムゾルネオバルギンHDネオバルギンSネオバルギンUHDバムスターG75バムスターS100バムスターS200ファモチジンブシラントフスコデ配合ベゲタミン-A配合ベラパミル塩酸塩ペラプリンベンコール配合マゴチロンマロゲンメコバラミンリン酸ピリドキサールレナルチンレモナミン炭カル、腸溶ATP