UpToDate Contents
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- 1. 高血圧治療におけるレニン・アンギオテンシン系阻害 renin angiotensin system inhibition in the treatment of hypertension
- 2. アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシンII受容体拮抗剤の主な副作用 major side effects of angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin ii receptor blockers
- 3. 原発性（本態性）高血圧における治療選択：臨床試験 choice of therapy in primary essential hypertension clinical trials
- 4. 糖尿病患者における高血圧治療 treatment of hypertension in patients with diabetes mellitus
- 5. Goal blood pressure in patients with cardiovascular disease or at high risk
Japanese Journal
- 企業戦略 ベーリンガーインゲルハイム--ミカルディスの大幅伸長で05年国内売上高は26.2%増を達成
- 国際医薬品情報 (818), 11-13, 2006-05-22
- NAID 40007255647
- 長時間作用型アンジオテンシンII受容体拮抗薬, テルミサルタン(ミカルディス^【○!R】)の薬理学的特性および臨床効果
- 茶珍 元彦,大村 剛史,林 直之 [他],西村 洋一郎,佐藤 壽
- 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 124(1), 31-39, 2004-07-01
- NAID 40006321798
Related Links
- ミカルディスとは。効果、副作用、使用上の注意。生理的昇圧物質であるアンジオテンシンⅡだけにはたらきかけて、血圧を下げる作用を発揮する薬で、高血圧症の治療に用いられます。服用後すみやかに吸収される特長があります。
- ミカルディスとは?テルミサルタンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 胆汁排泄型持続性AT1受容体ブロッカー
販売名
ミカルディス錠20mg
組成
成分・含量
- １錠中 テルミサルタン 20mg
添加物
- 軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、メグルミン、ポリオキシエチレン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール、エリスリトール
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
- ［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害のある患者
- ［「慎重投与」の項参照］
効能または効果
高血圧症
- 通常、成人にはテルミサルタンとして40mgを１日１回経口投与する。ただし、１日20mgから投与を開始し漸次増量する。
なお、年齢・症状により適宜増減するが、１日最大投与量は80mgまでとする。
肝障害のある患者に投与する場合、最大投与量は１日１回40mgとする。
- ［「慎重投与」の項参照］
慎重投与
両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
- ［「重要な基本的注意」の項参照］
高カリウム血症の患者
- ［「重要な基本的注意」の項参照］
肝障害のある患者
- ［本剤は主に胆汁中に排泄されるため、テルミサルタンのクリアランスが低下することがある。また、外国において肝障害患者で本剤の血中濃度が約３〜4.5倍上昇することが報告されている。（「薬物動態」の項参照）］
重篤な腎障害のある患者
- ［腎機能を悪化させるおそれがあるため、血清クレアチニン値3.0mg/dL以上の場合には、慎重に投与すること。］
脳血管障害のある患者
- ［過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。］
高齢者
- ［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
血管浮腫（0.1％未満）
- 顔面、口唇、咽頭・喉頭、舌等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれ、喉頭浮腫等により呼吸困難を来した症例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高カリウム血症（頻度不明）
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
腎機能障害（頻度不明）
- 腎不全を呈した例が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
ショック（頻度不明）、失神、意識消失（0.1％）
- ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
肝機能障害、黄疸（頻度不明）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
低血糖（頻度不明）
- 低血糖があらわれることがある（糖尿病治療中の患者であらわれやすい）ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- 呼吸困難、血圧低下、喉頭浮腫等が症状としてあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎（頻度不明）
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
＊横紋筋融解症（頻度不明）
- 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序20,21)
- 本剤は主に血管平滑筋のアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体において、生理的昇圧物質であるアンジオテンシンII（A-II）と特異的に拮抗し、その血管収縮作用を抑制することにより降圧作用を発現する。本剤のAT1受容体親和性は高く（Ki＝3.7nM）、AT1受容体から容易に解離しない。本剤は10〜1000nMの濃度範囲で、A-IIによる摘出ウサギ大動脈標本の血管収縮反応曲線を、濃度依存的に右方に移動させると共に最大収縮を40〜50％抑制する。また標本洗浄120分後においても有意な血管収縮抑制を示し、作用は持続的である。また、ブラジキニン分解酵素であるACE（キニナーゼII）に対しては直接影響を及ぼさない。
降圧作用20,22-29)
- 本剤は腎血管性高血圧ラットへの１mg/kgの４日間連続経口投与により、最大で55mmHgの降圧作用を示し、高血圧自然発症ラットへの0.3、１、３mg/kgの４日間連続経口投与により、それぞれ最大で23、22、38mmHgの降圧作用を示す。またトランスジェニックラットへの0.5、１、２mg/kgの21日間漸増経口投与により、それぞれ最大で33、57、72mmHgの降圧作用を示す。各モデルにおいて、投与終了後のリバウンド現象は認められない。腎血管性高血圧ラットへの１mg/kgの単回経口投与は、21時間以上にわたり有意な降圧作用を示す。レニン・アンジオテンシン系を亢進させたナトリウム欠乏カニクイザルに対しても0.3mg/kgの経口投与から有意な降圧作用を示し、１mg/kgの経口投与により降圧作用は７時間持続する。なお、正常血圧動物に対する降圧作用は弱い。利尿剤及びカルシウム拮抗剤との併用により本剤の降圧作用は増強される。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C33H30N4O2
分子量
- 514.62
性状
- ・白色〜微黄色の粉末である。
・ギ酸に溶けやすく、メタノール又は無水酢酸に溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
- 269℃
分配係数
- log P＝3.2（n-オクタノール/pH7.4リン酸緩衝液）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「血圧降下剤」「テルミサルタン」 |
「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」
概念
- PHD.408
- アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。
1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
配合錠
CaB
妊婦に禁忌である理由
- コディオ配合錠MD添付文書より引用
- アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期～末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。
比較
| 商品名 | 一般名 | 発売年 | 一日量 | 極量 | ＋CCB | ＋利尿薬 | ||
| プロトタイプ | ニューロタン | ロサルタン | 25-50mg | 100mg | プレミネント | |||
| 第一世代 | 臓器保護作用 | ブロプレス | カンデサルタン | 4-8mg | 12mg | ユニシア | エカード | |
| AT1受容体結合力↑ | ディオバン | バルサルタン | 40-80mg | 160mg | エックスフォージ | コディオ | ||
| 第二世代 | AT1受容体結合力↑↑ 臓器保護作用↑↑ |
オルメテック | オルメサルタン | 10-20mg | 40mf | レザルタス | ||
| ＋PPARγ刺激作用 (メタボサルタン) |
ミカルディス | テルミサルタン | 20-40mg | 80mg | ミカロム | ミコンビ | ||
| イルベタン/アバプロ | イルベサルタン | 50-100mg | 200mg | |||||
| スパーARB | アジルバ | アジルサルタン | 20mg | 40mg | ||||
| 薬剤名 | 成分名 | 最大量 | 特徴 | |
| 国内 | 海外 | |||
| ブロプレス | カンデサルタン | 12 | 32 | |
| ディオバン | バルサルタン | 160 | 320 | ・最も薬価が安い |
| ミカルディス | テルミサルタン | 80 | 80 | ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い |
| オルメテック | オルメサルタン | 40 | 40 | ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない |
| ニューロタン | ロサルタン | 100 | 100 | ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。 |
| イルベタン | イルベサルタン | 200 | 300 | ・健常人、肝硬変患者、軽度～高度腎機能障害患者でAUCに差なし |
半減期比較
| 一般名 | 商品名 | 血中半減期（用量） | |
| ACE阻害薬 | 長時間作用型カプトプリル | カプトリル | 2.1時間（25mg） |
| エナラプリル | レニベース | 14時間（10mg） | |
| ペリンドプリル | コバシル | 57時間（4mg） | |
| リシノプリル | ロンゲス | 7.6時間（10mg） | |
| ベナゼプリル | チバセン | 添付文書に半減期の記載なし | |
| イミダプリル | タナトリル | 8時間（10mg） | |
| テモカプリル | エースコール | 6.7時間（2.5mg） | |
| キナプリル | コナン | 18.8～22.5時間（5～20mg） | |
| トランドラプリル | オドリック，プレラン | 18.0時間（1mg） | |
| ARB | ロサルタン | ニューロタン | ロサルタン2時間，活性代謝物4時間（50mg） |
| カンデサルタン | ブロプレス | 11.2時間（4mg） | |
| バルサルタン | ディオバン | 3.9時間（80mg） | |
| テルミサルタン | ミカルディス | 20.3時間（40mg） | |
| オルメサルタン | オルメテック | 6.3時間（20mg） | |
| イルベサルタン | アバプロ，イルベタン | 13.6時間（100mg） | |
| アジルサルタン | アジルバ | 13.2時間（20mg） | |
| DRI | アリスキレン | ラジレス | 35時間（150mg） |
「血圧降下剤」
- 関
- 降圧薬
商品
- アーチスト
- アジルバ
- アスクール
- アスラーン
- アデカット
- アテノート
- アテレック
- アニスト
- アバプロ
- アプレゾリン
- アポジピンL
- アポプリール
- アポプロン
- アラセプリル
- アラセプル
- アルドメット
- アルフロシン
- アレステン
- アロング
- イセジピール
- イミダプリル塩酸塩
- イルベタン
- インデラルLA
- インヒベース
- インヒロック
- エースコール
- エカード配合
- エックスフォージ配合
- エナラート
- エナラプリル
- エナラプリルM
- エナラプリルマレイン酸塩
- エナリン
- エブランチル
- オドリック
- オルメテック
- カオルトーン
- カズマリン
- カタプレス
- カデメシン
- カトナプロン
- カトプロン
- カトラジール
- カプシール
- カプトプリル
- カプトプリルR
- カプトリル
- カプトリル-R
- カプトルナ
- カルスロット
- カルデナリン
- カルドナン
- カルネート
- カルバジン
- カルバドゲン
- カルバン
- カルブロック
- カルベジロール
- カルメゾシン
- ケフナン
- ケルロング
- コディオ配合
- コナン
- コバシル
- コバスロー
- コバプリル
- コポネント
- サプレスタ
- サリペックス
- サリペックスLA
- サワタールLA
- シプセロン
- ジムロスト
- シラザベース
- シルニジピン
- シンベノン
- スパシオール
- スプレンジール
- スロンタクス
- ゼグミューラー
- ゼストリル
- セタプリル
- セナプリド
- セプリノック
- セプロブロック
- セボチール
- セララ
- セリース
- セリプロロール塩酸塩
- セルトップ
- セレカル
- セレクトール
- セレクナート
- セロケン
- セロケンL
- ダウナット
- ダウプリル
- タツジピン
- タツゾシン
- タナトリル
- タルロング
- チバセン
- ツルセピン
- ディオバン
- デタントール
- デタントールR
- テナキシル
- テモカプリル塩酸塩
- トーワジール
- ドキサゾシン
- ドキサゾシンM
- ドキサゾン
- ドナシン
- トランデート
- トラントーワ
- トランドラプリル
- ナトリックス
- ナフトジール
- ニカジルスL
- ニカルジピン塩酸塩
- ニカルジレート
- ニカルピン
- ニコデール
- ニコデールLA
- ニスタジール
- ニトプロ
- ニバジール
- ニバディップ
- ニューロタン
- ニルジラート
- ニルバジピン
- ノルモナール
- ハイトラシン
- ハイパジール
- バソメット
- ヒポカ
- ファルプリル
- ブテラジン
- プレドリック
- プレミネント配合
- プレラン
- ブロクリン-L
- ブロプレス
- ベタキール
- ベック
- ベナゼップ
- ベハイドRA配合
- ペリンシール
- ペリンドプリル
- ペルジピン
- ペルジピンLA
- マニカロット
- マニジップ
- マニジピン塩酸塩
- マニジロット
- ミカムロ配合
- ミカルディス
- ミケランLA
- ミコンビ配合
- ミニプレス
- ムノバール
- メシル酸ドキサゾシン
- メチルドパ
- メデピン
- メトプリック
- メトプロロール酒石酸塩
- メルコモン
- ユープレスドパ
- ユニシア配合
- ラジストミン
- ラジレス
- ラリルドン
- ランデル
- リシノプリル
- レザルタス配合
- レスポリート
- レニベース
- レニベーゼ
- レニメック
- レノペント
- レビンベース
- ローガン
- ロコプール
- ロサルタンK
- ロサルタンカリウム
- ロプレソール
- ロプレソールSR
- ロンゲス
- ロンゲリール
- ワイテンス
- 塩酸マニジピン
「テルミサルタン」
- 英
- telmisartan
- 商
- ミカルディス。(配合薬)ミカムロ、ミコンビ
- テルミサルタンはロサルタンなどを始めとするARBと構造的に異なる。tetrazole構造がなく、脂溶性が高い。ARBでは心血管保護作用がないが、テルミサルタンはCD36、PPARγ、PPARαの発現を増やすことなどの機序により血管保護作用を有する。
- ミカルディス
- 用量：40mg1日1回, 1日最大用量は80mgまで。
- 剤形：40mg錠