チクラン
Japanese Journal
- 本能性高血圧症に対するMeticrane(アレステン錠)の使用経験
- 待井 一男 [他]
- 臨牀と研究 55(10), p3305-3312, 1978-10
- NAID 40003782522
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 非サイアザイド系降圧剤
販売名
アレステン錠150mg
組成
組成
- 本剤は1錠中、メチクラン150mgを含有する。
添加物
- トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ステアリン酸マグネシウム、黄色5号を含有する。
禁忌
- 無尿の患者
[腎機能を悪化させることがある。] - 急性腎不全の患者
[腎機能を更に悪化させることがある。] - 体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者
[低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。] - 本剤の成分、チアジド系薬剤又はその類似化合物（例えばクロルタリドン等のスルホンアミド誘導体）に対する過敏症の既往歴のある患者
- テルフェナジンを投与中の患者
［QT延長、心室性不整脈を起こすおそれがある。また、利尿剤（ループ利尿剤）でテルフェナジンとの併用により QT延長、心室性不整脈を起こしたとの報告がある。］
効能または効果
- 本態性高血圧症における降圧
- 通常成人1回1錠、1日1〜2回経口投与する。
年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 進行した肝硬変症のある患者
[肝性昏睡を誘発することがある。] - 重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者
[急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。] - 重篤な腎障害のある患者
[腎機能を更に悪化させるおそれがある。] - 肝疾患・肝機能障害のある患者
[肝機能を更に悪化させるおそれがある。] - 本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者
[高尿酸血症、高血糖症を来し、痛風、血糖値の悪化や顕性化のおそれがある。] - 下痢、嘔吐のある患者
[電解質失調を起こすおそれがある。] - 高カルシウム血症、副甲状腺機能亢進症のある患者
[血清カルシウムを上昇させるおそれがある。] - ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤又は ACTH の投与を受けている患者（「相互作用」の項参照）
- 減塩療法時の患者
[低ナトリウム血症等の電解質失調を起こすおそれがある。] - 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 交感神経切除後の患者
[本剤の降圧作用が増強される。]
*3.〜10.項は「副作用」の項参照
重大な副作用
*
血小板減少
- 血小板減少（頻度不明）があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止すること。
間質性肺炎、肺水腫1)
- 間質性肺炎、肺水腫（各々0.1％未満）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
低ナトリウム血症
- 倦怠感、食欲不振、嘔気、嘔吐、痙攣、意識障害等を伴う低ナトリウム血症（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。
低カリウム血症
- 倦怠感、脱力感、不整脈等を伴う低カリウム血症（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。
薬効薬理
降圧作用7)
- 10、50mg/kgの経口投与により高血圧自然発症ラット (SHR) 及び DOC 高血圧ラットの血圧を有意に低下させるが、正常血圧ラットにおいては降圧作用をほとんど示さない。
電解質・水分排泄作用
- 経口投与によりナトリウム、クロール、水分の排泄を促進するが、カリウム排泄に対する影響は少なく、チアジド系降圧利尿剤トリクロルメチアジドに比し尿中の Na/K 比は大であり（ラット7)、イヌ7)）、血清カリウム値の低下は軽微である（ラット8)）。糸球体ろ過量には影響を及ぼさず（イヌ7)）、炭酸脱水酵素阻害作用はアセタゾラミドに比し軽微である（ラット血液7)）。また利尿作用に関する3カ月間の長期反復投与実験において耐性を発現しない（ラット9)）。
有効成分に関する理化学的知見
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はN，N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリル又はメタノールに溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
*
融点
- 約234℃（分解）
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