英: atenolol
商: アテネミール、アテノリズム、アルセノール、アルマイラー、カテノミン、クシセミン、セーブテンス、セーラジール、テネミール、テノーミン Tenormin、テノミロール、トーワミン、ミロベクト、メゾルミン、メチニン、リスモリース
関: アドレナリン受容体、ビソプロロールメインテート。不整脈用剤

β1選択性β遮断薬。

作用機序

心臓のβ1受容体を選択的に阻害。

適応

本態性高血圧症、狭心症、頻脈性不整脈(洞性頻脈、期外収縮)

UpToDate Contents

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1. β遮断剤の主な副作用 major side effects of beta blockers
2. β遮断剤による甲状腺機能亢進症の治療 beta blockers in the treatment of hyperthyroidism
3. 原発性（本態性）高血圧における治療選択：臨床試験 choice of therapy in primary essential hypertension clinical trials
4. 安定狭心症のマネージメントにおけるβ遮断剤 beta blockers in the management of stable angina pectoris
5. 原発性（本態性）高血圧における薬物療法の選択：推奨 choice of drug therapy in primary essential hypertension recommendations

Japanese Journal

4 S字状中隔による左室流出路閉塞性血行動態の改善に,アテノロールとシベンゾリン内服が有効であった1例(I.一般演題,第251回新潟循環器談話会)

佐久間一基,尾崎和幸,鈴木友康,大野有希子,土田圭一,高橋和義,三井田努,小田弘隆
新潟医学会雑誌 122(3), 161, 2008-03
NAID 110007146305

心疾患を合併する高血圧 LIFE,LIVE (大規模臨床試験--循環・代謝系を中心に) -- (高血圧)

日和田邦男
日本臨床 66(-) (945), 135-141, 2008-10
NAID 40016297581

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

心臓選択性β遮断剤

販売名

アルマイラー錠25

組成

成分・含量

1錠中　日局アテノロール…25mg

添加物

D-マンニトール、セルロース、無水リン酸水素カルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ、サラシミツロウ

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］
高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［これらの症状が悪化するおそれがある。］
心原性ショックのある患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］
肺高血圧による右心不全のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］
うっ血性心不全のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］
低血圧症の患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］
重度の末梢循環障害のある患者（壊疽等）［症状が悪化するおそれがある。］
未治療の褐色細胞腫の患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）

効能または効果

本態性高血圧症（軽症?中等症）
狭心症
頻脈性不整脈（洞性頻脈、期外収縮）

アルマイラー錠25の場合

通常成人には2錠（アテノロールとして50mg）を1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高量1日1回4錠（100mg）までとする。

アルマイラー錠50の場合

通常成人には1錠（アテノロールとして50mg）を1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高量1日1回2錠（100mg）までとする。

褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇することがあるので本剤を単独で投与しないこと。褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用すること。

慎重投与

気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化するおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。］
うっ血性心不全のおそれのある患者［心機能を抑制し、うっ血性心不全が発現するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。］
低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
重篤な肝障害のある患者［薬物の代謝が影響をうける可能性がある。］
重篤な腎障害のある患者［薬物の排泄が影響をうける可能性があるため、クレアチニン・クリアランス値が35mL／分、糸球体ろ過値が35mL／分以下の場合は投与間隔をのばすなど、慎重に投与すること。］
甲状腺中毒症の患者［中毒症状をマスクするおそれがある。］
重度でない末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［症状が悪化するおそれがある。］
徐脈のある患者（「禁忌」の項3参照）［徐脈が悪化するおそれがある。］
房室ブロック（I度）のある患者［房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。］
異型狭心症の患者［症状が悪化するおそれがある。］
高齢者（「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

徐脈、心不全、心胸比増大、房室ブロック、洞房ブロック、失神を伴う起立性低血圧

頻度不明

このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

呼吸困難、気管支痙攣、喘鳴

頻度不明

このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

血小板減少症、紫斑病

頻度不明

このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

アテノロール（Atenolol）

化学名

2-(4-{(2RS)-2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propyloxy}phenyl)acetamide

分子式

C₁₄H₂₂N₂O₃

分子量

226.34

融点

152?156℃

性状

白色?微黄色の結晶性の粉末である。
メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
メタノール溶液（1→25）は旋光性を示さない。

★リンクテーブル★

リンク元	「アドレナリン受容体」「100Cases 13」「100Cases 79」「不整脈用剤」「β受容体遮断薬」

「アドレナリン受容体」

　　[★]

英: adrenergic receptor
同: アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
関: アセチルコリン受容体、交感神経作動薬一覧、交感神経拮抗薬一覧; α受容体、β受容体、受容体

平滑筋臓器における傾向

受容体	反応	例外
α受容体	興奮	小腸運動：抑制
β受容体	抑制	心臓　　：興奮

注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変

受容体		作動薬				遮断薬		存在部位	作用
α	α₁	A≧NA＞ISP	[直接作用] ノルアドレナリンアドレナリンドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリンアンフェタミンメタンフェタミン	メトキサミンフェニレフリン		フェノキシベンザミンフェントラミン	プラゾシンタムスロシン	血管平滑筋	収縮
								腸平滑筋	弛緩
								膀胱括約筋	収縮
								肝臓	グリコーゲン分解
	α₂	A≧NA＞ISP		クロニジングアンファシングアナベンズメチルドパ			ヨヒンビン	NA作動性神経終末	NAの放出抑制
								血管平滑筋	収縮
								膵臓β細胞	インスリン分泌抑制
β	β₁	ISP＞A＝NA		イソプロテレノール	ドブタミン	[第一世代]：ISA有ピンドロール [第二世代]：ISA無プロプラノロール [第三世代]：β₁特異的アテノロールビソプロロール [第四世代]：有用な特性カルベジロール		心臓	心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑
								腎臓（傍糸球体細胞）	レニン分泌促進
	β₂	ISP＞A＞NA			サルブタモールテルブタリンリトドリン			骨格筋血管気管支胃腸尿路子宮平滑筋	弛緩
								肝臓、骨格筋	グリコーゲン分解
								膵臓β細胞？	インスリン分泌促進？
	β₃	ISP＝NA＞A						脂肪組織	脂肪分解促進

イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
β₁受容体、β₃受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
β₁受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
β₃受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
α₁受容体、α₂受容体共に血管平滑筋に存在
α₁受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する　→　血糖値が上昇
α₂受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する　→　血糖値が上昇
α₂受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
β₁受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
β₂受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進　→　血糖値上昇
β₃受容体は脂肪細胞に作用

皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在

体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ

epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)

排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体

膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)

シグナル伝達の経路 (GOO.238)

全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体

α₁：G_q：G_q-PCL-IP₃
α₂：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K⁺チャネルとの開口、Ca²⁺チャネルの閉鎖)
β₁, β₂, β₃：G_s

「100Cases 13」

　　[★]

☆case13　手の筋力の低下

■glossary

brisk adj. (人・態度が)活発な、元気のよい、きびきびした。ぶっきらぼうな、素っ気ない。(商売が)活況の(⇔dull)。小気味のよい、(大気など)爽快な、気持ちのよい。(味などが)ピリッとする。鋭い。(飲料が)盛んに泡立つ

dysarthria n. difficulty in articulating words due to disease of the central nervous system　構音障害

dysphasia n. loss of or deficiency in the power to use or understand language as a result of injury to or disease of the brain　失語症、言語障害

multidisciplinary adj. 集学的な

gastrostomy 胃瘻造設術

feeding gastrostomy n. Surgery A procedure in which an opening is created in the anterior wall of the stomach to allow suction decompression and improved respiratory function by eliminating the need for a nasogastric feeding tube

■症例

67歳、男性　元大学講師(retired university lecturer)

主訴：左手の筋力低下と筋萎縮

現病歴：左手を使った労作後に左手の筋力が低下する(例えば、ドライバーを使った後など)。前腕の筋に疝痛をみとめる。発話はわずかに流暢であり(slight slurred)、水を飲んだあとで窒息しだす。服用薬はシンバスタチン、アスピリン、アテノロール。喫煙はしない。飲酒は週にワインのボトルを1本あける。

既往歴：高血圧が15年間続いている。3年前に心筋梗塞。

家族歴：妻と暮らしている。大きくなった2人の子供がいる。

・診察 examination

　血圧：146/88 mmHg。心血管系、呼吸器系、腹部に異常を認めない。上肢に萎縮を認める。特に左手に著しい萎縮を認める。両側の上腕の筋にいくらか線維性筋攣縮を認める。筋力は左で全般的に低下(globaly reduced)、右手でわずかに低下。筋緊張は正常。上腕二頭筋反射・上腕三頭筋反射は両側ともに活発に認められる(brisk)。感覚喪失(sensory loss)は認めない。わずかに構音障害を認める

■キーワード＆着目するポイント

　筋萎縮、線維性筋攣縮、感覚喪失なし

■解説

(第1パラグラフ)　疫学

・この男は運動ニューロン疾患。

・この疾患は原因不明の疾患で、脊髄、脳神経核、運動皮質に影響を及ぼす。

・この病気は普通50-70歳で出現する。

(第2パラグラフ) 症状

・筋力低下と筋萎縮は一側の手か腕にあらわれるのが一般的　←　両側性でないということか。

・筋力低下は運動後に最も顕著に表れる

・前腕の疝痛は疾患の初期に一般的である。

・患者は下肢の筋力低下あるいは構音障害や言語障害を訴えてやってくることがある。

・この病態の特徴的な生理的徴候は線維性攣縮(筋束の不規則で早い収縮。下位運動ニューロンの障害を示唆)　→　下肢の運動ニューロン損傷による筋肉の脱神経が原因

・反射は著明　→　皮質運動ニューロンの喪失による。

・感覚喪失はない

(第3パラグラフ)　鑑別

・進行例では診断は容易だが、初期ではmore problematic。

・疲労で悪化する四肢の筋力低下は「重症筋無力症」と混乱する。

・老人における失語症と構音障害の原因は、「脳血管障害による偽性球麻痺」であることがより一般的。

・上肢に感覚障害を伴わない筋萎縮、線維束攣縮を呈する他の疾患として「頚髄症」がある。

・「外傷」や「心尖部肺癌(パンコースト腫瘍)」による腕神経叢の損傷で腕に症状があらわれるかもしれない。

・末梢運動神経優位のニューロパチーは対側性の筋力低下と反射の低下というパターンを起こす。　←　？

(第4パラグラフ)　症状・経過

・運動ニューロン疾患は進行性で不治の病態

・足の痙性麻痺を発現する傾向がある

・球麻痺は失語症と構音障害を起こす

・肛門括約筋は普通影響を受けない

・知能は一般的に影響を受けない

(第5パラグラフ)　治療・管理

・この病態に対して治癒的な治療法はない

・発症から平均生存期間は2-4年

・医師は診断と予後について患者と家族に説明しなければならない。

・集学的なチームはサポートを提供しなければいけない。

・病気が進行して発話が悪くなったとき、コンピュータの使用で会話は補助されうる。

・feeding gastrostomyは十分なカロリーの摂取を可能にするために必要かもしれない。

・非侵襲的な呼吸器は呼吸不全を補助するために使われうる

・普通、気管支肺炎で死亡する

■運動ニューロン疾患とは？

運動ニューロン疾患 motor neuron disease MND

■参考文献

HIM = Harrison's Principles of Internal Medicine 17th Edition

CASES = 100 Cases in Clinical Medicine Second edition

IMD = 内科診断学第2版

「100Cases 79」

　　[★]

☆case79　混乱

79歳　女性

主訴：混乱

現病歴：5年前より高血圧と診断され薬物で加療中であった。混乱がひどくなってきたと訴え娘と来院。娘の話では3週間前より混乱の症状が始まっており、以前は認知機能に問題は無かった。患者は食欲の減退、頭痛、筋痙攣(muscle cramp)も訴えていた。高血圧の治療は診断時よりアテノロールを服用していたが四肢の冷感をうったえて2ヶ月前に中止、ベンドロフルメチアジド1日2.5mgに切り替え特に問題なかった。

生活歴：単身であり、近くに娘が住んでいる。

嗜好歴：飲酒、喫煙共に無し。

服用薬：服用薬無し。近所の薬品屋で購入したビタミン剤は飲んでいる。

身体所見 examination