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1. チオナミドによるバセドウ病（グレーブス病）の治療 thionamides in the treatment of graves disease
2. チオナミドの薬理学および毒性 pharmacology and toxicity of thionamides
3. 抗好中球細胞質抗体の臨床的な意味 clinical spectrum of antineutrophil cytoplasmic antibodies
4. 妊娠中の甲状腺機能亢進症：治療 hyperthyroidism during pregnancy treatment
5. 妊娠していない成人におけるグレーブス甲状腺機能亢進症：治療の概要 graves hyperthyroidism in nonpregnant adults overview of treatment

Japanese Journal

抗甲状腺剤 (メルカゾール, プロパジール, チウラジール)

久保田憲
カレントテラピー 13, 42-46, 1995
NAID 80008160014

メルカゾールにより惹起されたLE現象陽性肝障害の一例

小林道生,東山領,中桐俊次,伊藤敏秋,高瀬幸次郎,萩原正芳,為田靱彦,小坂義種
肝臓 22(10), 1453-1459, 1981
メルカゾールによると思われる肝内胆汁うっ滞症の1例を経験した.患者は,38歳の女性で甲状腺機能亢進症の治療のため,メルカゾール30mg/日より投与を開始した.投与15日目にAl-P, LAP, γ-GTPの上昇を認め,20日目には,Al-P 44K.A.U., LAP 392G.R.U., γ-GTP 216mUと著明に上昇した.投与25日目に黄疸が出現.投与50日目には,T-Bilが,37mg/ …
NAID 130000877114

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗甲状腺剤

販売名

チウラジール錠50mg

組成

有効成分(1錠中)

日局　プロピルチオウラシル　50mg

添加物

ヒドロキシプロピルセルロース，カルメロースカルシウム，ステアリン酸マグネシウム，乳糖水和物，グリセリン脂肪酸エステル，ステアリン酸，酸化チタン

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
本剤使用後肝機能が悪化した患者〔本剤使用後肝機能が悪化した例で，継続投与中，劇症肝炎が発生したことがある．〕

効能または効果

甲状腺機能亢進症
　プロピルチオウラシルとして，通常，成人に対しては初期量1日300mg（6錠）を3〜4回に分割経口投与する．症状が重症のときは1日400〜600mg（8〜12錠）を使用する．機能亢進症状がほぼ消失したなら1〜4週間ごとに漸減し，維持量1日50〜100mg（1〜2錠）を1〜2回に分割経口投与する．
通常，小児に対しては初期量5歳以上〜10歳未満では1日100〜200mg（2〜4錠），10歳以上〜15歳未満では，1日200〜300mg（4〜6錠）を2〜4回に分割経口投与する．機能亢進症状がほぼ消失したなら，1〜4週間ごとに漸減し，維持量1日50〜100mg（1〜2錠）を1〜2回に分割経口投与する．
通常，妊婦に対しては，初期量1日150〜300mg（3〜6錠）を3〜4回に分割経口投与する．機能亢進症状がほぼ消失したなら，1〜4週間ごとに漸減し，維持量1日50〜100mg（1〜2錠）を1〜2回に分割経口投与する．正常妊娠時の甲状腺機能検査値を低下しないよう，2週間ごとに検査し，必要最低限量を投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減する．

慎重投与

肝障害のある患者〔肝障害が更に悪化するおそれがあるので，定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い，検査成績又は臨床症状に悪化が認められた場合には，本剤の投与を中止し肝機能検査を含む観察を繰り返して，本剤との因果関係を確かめ，その状況に応じて適切な処置を行うこと．〕
中等度以上の白血球減少又は他の血液障害のある患者〔白血球減少あるいは血液障害が悪化するおそれがある．〕

重大な副作用

無顆粒球症，白血球減少（いずれも頻度不明）

無顆粒球症，白血球減少（初期症状：発熱，全身けん怠，咽頭痛等）があらわれることがあるので，本剤投与中は定期的に血液検査を行い，異常が認められた場合は投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

再生不良性貧血，低プロトロンビン血症，第VII因子欠乏症，血小板減少，血小板減少性紫斑病（いずれも頻度不明）

再生不良性貧血，低プロトロンビン血症，第VII因子欠乏症，血小板減少，血小板減少性紫斑病があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

劇症肝炎，黄疸（いずれも頻度不明）

劇症肝炎，黄疸等の重篤な肝障害があらわれることがあるので，定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

SLE様症状（頻度不明）

SLE様症状（発熱，紅斑，筋肉痛，関節痛，リンパ節腫脹，脾腫等）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

間質性肺炎（頻度不明）

発熱，咳嗽，呼吸困難，胸部X線異常を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと．

抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎症候群（頻度不明）

本剤投与中に急性進行性腎炎症候群（初発症状：血尿，蛋白尿等）や肺出血（初発症状：感冒様症状等），肘・膝等の関節痛，紫斑，上強膜炎等のANCA陽性血管炎症候群による障害を認めたことがある．このような症状があらわれた場合には，直ちに投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと．

アナフィラキシー（頻度不明）

アナフィラキシー（そう痒，発疹，顔面浮腫，呼吸困難等）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

薬効薬理

甲状腺ホルモン生合成抑制作用^2）

ラットにおいて，甲状腺の¹³¹I^-摂取率を低下させた．

末梢作用^3）

甲状腺摘除ラットにおいて，T₄の脱ヨード化を抑制した．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

プロピルチオウラシル，Propylthiouracil（JAN）

化学名

6-Propyl-2-thiouracil

分子式

C₇H₁₀N₂OS

分子量

170.23

性状

白色の粉末で，においはなく，味は苦い．エタノール（95）にやや溶けにくく，水又はジエチルエーテルに極めて溶けにくい．水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける．

融点

218〜221℃

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「プロピルチオウラシル」「甲状腺，副甲状腺ホルモン剤」

「乳糖水和物」

　　[★]

関: 賦形剤
商: ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「プロピルチオウラシル」

　　[★]

英: propylthiouracil, PTU
ラ: propylthiouracilum
商: チウラジール、プロパジール
関: 薬理学、甲状腺、抗甲状腺薬

分類

抗甲状腺薬

薬理作用

1. 甲状腺濾胞細胞内に取り込まれ、甲状腺濾胞においてペルオキシダーゼの活性を阻害し、甲状腺ホルモンの合成を抑制

ペルオキシダーゼは濾胞内でO₂からH₂O₂を生成し、H₂O₂によりI^-がI^･となりサイログロブリン上のチロシンに付加反応を起こす

この阻害作用はチアマゾールも示し、チアマゾールの方が薬効が高い(より少量で作用する)

2. 末梢(肝、腎)でT₄からT₃へ変換を抑制する

肝、腎、甲状腺にはtype I iodothyronine 5'-deiodinaseが存在し、T₄からT₃へ変換している。

副作用

皮膚の発疹：よく見られる
甲状腺機能低下症
甲状腺腫
顆粒球減少症 (0.2%) (SPC.323)

GOO.1529

肝機能の異常は高投与量でみられるかもしれない
稀：発熱、肝炎、腎炎、血管炎(ANCAと関連か？)
antineutrophilic cytoplasmic antibody(ANCA)はプロピルチオウラシル投与患者の50%に見られる

(別の資料では、20%の患者がANCA陽性)

ANCA陽性腎炎と関連？

「甲状腺，副甲状腺ホルモン剤」

　　[★]

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