GOO. 1454-1458
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/05/24 18:00:49」(JST)
IUPAC命名法による物質名 | |
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carbanide; cobalt(3+); [5-(5,6-dimethylbenzimidazol-1-yl)-4-hydroxy-2- (hydroxymethyl)oxolan-3-yl] 1-[3-[(4Z,9Z,14Z)-2,13,18-tris(2-amino-2-oxoethyl) -7,12,17-tris(3-amino-3-oxopropyl) -3,5,8,8,13,15,18,19-octamethyl-2,7,12,17-tetrahydro -1H-corrin-21-id-3-yl]propanoylamino] propan-2-yl phosphate |
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臨床データ | |
法的規制 |
?
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投与方法 | oral,sublingual,injection. |
識別 | |
CAS番号 | 13422-55-4 |
ATCコード | B03BA05 |
PubChem | CID 6436232 |
化学的データ | |
化学式 | C63H91CoN13O14P |
分子量 | 1344.40 g/mol |
メチルコバラミン(英: Methylcobalamin; 本邦では一般にメコバラミン mecobalamin と呼ばれる。)は、コバラミン(ビタミンB12)の一種であり、末梢神経障害・糖尿病性神経障害の治療・筋萎縮性側索硬化症の初期治療に用いられている。
メチルコバラミンは、ビタミンB12の一つの形態であり、シアノコバラミンとはシアニドがメチル基に置き換わっていることが相違点である[1]。メチルコバラミン薬では「メチコバール」(エーザイ)が代表的である。
このビタミンは、体内でビタミンB12依存酵素により利用されている2つの補酵素のうちの1つであり、特にメチオニン合成酵素として知られている5-メチルテトラヒドロ葉酸ホモシステインメチル基転移酵素(MTR)により利用されているビタミンB12の誘導体である。 メチルコバラミンは天然の正真正銘の有機金属結合の数少ない例として有名である。
メチルコバラミンはある種のバクテリアによって優先的に産生されている。この物質が環境中で重金属と接触した場合には重金属をメチル化することになり、その重金属が水銀である場合には極めて有害なメチル水銀を作り出す場合がある[2] 。 メチルコバラミン製剤の「メチコバール」は医薬品の申請の後、申請当時の時代背景もありメチル水銀の安全性の認定に時間がかかり、承認に1年以上要したという経緯がある。申請から承認に1年以上要するとその医薬品は新発医薬品としての承認が降りないとの規定のために「メチコバール」は新発医薬品ではない(後発医薬品である)とされた[3]。
なお、メチルコバラミン製剤が生体内では有機水銀中毒を発現しないことは基礎並びに臨床研究によって証明されている[4]。
本剤が有機水銀中毒を発現しないことは以下に示すごとく基礎並びに臨床研究によって証明されているが、本剤開発中に水俣病(メチル水銀問題)が発生し、社会問題となったため、念のため「水銀を取り扱う職業従事者に長期に大量投与は避けた方が望ましい」との記載がなされた。
(引用元:末梢性神経障害治療剤「メチコバール」の医薬品インタビューフォーム[4] メチルコバラミン製剤の概要は添付文書[5]を参照のこと)
メチルコバラミンは就寝起床リズム障害に関連するとして研究されてきており、その作用は量相関関係があるように見えるが低濃度レベルのみ[要検証 – ノート]で発現する[6]。
メチルコバラミンは悪性貧血などのビタミンB12欠乏症の治療に利用されている。
メチルコバラミンは体内に吸収されるとシアノコバラミンよりも体内により長く留まるとの報告がある[7]。
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