アロプリノール
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Japanese Journal
- P-65 ザイロリック[○!R]錠とアロシトール[○!R]錠における生物学的同等性の検討
- 竹本 功,井藤 達也,福田 由布子,浅野 尚,志賀 隆博,佐々木 健太郎,平野 剛,井関 健
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 11, 127, 2001-09-01
- NAID 110002336860
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- 田辺三菱製薬株式会社のアロシトール錠100mg（その他の代謝性医薬品）、一般名 アロプリノール(Allopurinol) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アロシトール錠50mg
組成
成分・含量（1錠中）
添加物
- 乳糖水和物，結晶セルロース，トウモロコシデンプン，ヒドロキシプロピルセルロース，低置換度ヒドロキシプロピルセルロース，含水二酸化ケイ素，ステアリン酸マグネシウム
禁忌
効能または効果
- 下記の場合における高尿酸血症の是正
- 痛風，高尿酸血症を伴う高血圧症
- アロプリノールとして，通常成人1日量200〜300mgを，2〜3回に分けて食後に経口投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減する．
慎重投与
- 肝疾患を有するか，又はその既往歴のある患者〔肝障害が発現，又は増悪するおそれがあるので，投与する場合は定期的に肝機能検査を実施すること．〕
- 腎機能障害のある患者〔高い血中濃度が持続するので，減量等を考慮すること．（「重要な基本的注意」の項参照）〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- メルカプトプリン水和物（6-MP）又はアザチオプリンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
- ペントスタチンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
重大な副作用
- 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），剥脱性皮膚炎，過敏症症候群等の重篤な皮膚障害（いずれも頻度不明）又は過敏性血管炎（頻度不明）があらわれることがある．特に肝障害又は腎機能異常を伴うときは，重篤な転帰をたどることがある．従って，発熱，発疹等が認められた場合には，直ちに投与を中止し，再投与しないこと．また，ステロイド剤の投与等適切な処置を行うこと．
- ショック，アナフィラキシー様症状（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
- 再生不良性貧血，汎血球減少，無顆粒球症，血小板減少（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
- 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害，黄疸（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
- 腎不全，腎不全の増悪，間質性腎炎を含む腎障害（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
- 間質性肺炎（頻度不明）があらわれることがあるので，発熱，咳嗽，呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には，速やかに胸部X線等の検査を実施し，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
- 横紋筋融解症（頻度不明）があらわれることがあるので，筋肉痛，脱力感，CK（CPK）上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
薬効薬理
- キサンチンオキシダーゼに対して，ヒポキサンチン及びキサンチンと競合的に拮抗することによって尿酸の生合成を抑制し，その結果，血中尿酸値及び尿中尿酸排泄量を低下させる（ヒト）9〜12）．
また，アロプリノールの代謝産物であるオキシプリノールも，アロプリノールより弱いが同様の作用を有し（ヒト）13），投与後の最初の数時間はアロプリノールが，またそれ以降はオキシプリノールが作用の主体をなす（ヒト）6）．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 1H -Pyrazolo[3,4-d ]pyrimidin-4-ol
分子式
分子量
性状
- ・ 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で，においはない．
- ・ N ，N -ジメチルホルムアミドに溶けにくく，水に極めて溶けにくく，エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない．
- ・ 水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける．
- ・ 融点：320℃以上（分解）
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
[★]
- 英
- allopurinol
- 商
- Lopurin, Zyloprim、ザイロリック Zyloric、アイデイト、アノプロリン、アリスメット、アロシトール、アロチーム、アロリン、ケトブン、ザイロリック、サロベール、タカナルミン、ノイファン、プロデック、マサトン、ミニプラノール、ユーリック、リボール
- Lopurin, Zyloprim
- 関
- 尿酸
- first aid step1 2006 p.309,320,325,326
- 1. 腎障害例では過剰に投与するとオキシプリノールが副作用を誘発する
- 尿酸の排出が悪い→アプリノールを使う。白血病は高尿酸血症を呈する
- 帯状疱疹は白血症などが重症になった時に起こる
- 皮膚粘膜間症候群
- 中毒性表皮壊死
- 表皮剥脱性皮膚炎
- 3. メルカプトプリン、アザチオプリンとの併用はメルプトプリンの分解を抑制→6MP
- ビダラビン(神経過敏) ← 抗ヘルペスウイルス薬
- シクロホスファミド(白血球減少) ← 白血病治療
- アンピシリン(過敏反応)
- ヒドロフロロチアジド(重度の過敏反応・光線過敏症) ←利尿剤
構造
- プリン環の7位にある窒素原子が8位の炭素原子と入れ替わった構造
作用機序
- ヒポキサンチン－(キサンチンオキシダーゼ)→キサンチン－(キサンチンオキシダーゼ)→尿酸
副作用
重大な副作用
その他の副作用
注意
[★]
商品
[★]
- 英
- allo
- 関
- 他、非自己