- 英
- tamsulosin
- 化
- 塩酸タムスロシン tamsulosin hydrochloride、タムスロシン塩酸塩
- 商
- ウロスロール、タムスロン、ハラナシン、ハルスロー、ハルタム、ハルナール、パルナック、ハルリーブ、ハロネロール、リストリーム
- 関
- αアドレナリン受容体遮断薬、アドレナリン受容体
- その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬
分類
- 選択的α1受容体拮抗薬
作用機序
- 前立腺に存在するα1A受容体を介して作用
薬理作用
- 下部尿路平滑筋弛緩作用が強い。
- 血圧は下げない
適応
添付文書
- ハルナールD錠0.1mg／ハルナールD錠0.2mg
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/12/14 10:28:52」(JST)
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- 1. 前立腺肥大症の内科的治療 medical treatment of benign prostatic hyperplasia
- 2. 男性の尿失禁 urinary incontinence in men
- 3. 男性における下部尿路症状 lower urinary tract symptoms in men
- 4. 尿管結石のマネージメント management of ureteral calculi
- 5. 男性の性交時痛 male dyspareunia
Japanese Journal
- PP-986 尿管結石対する塩酸タムスロシンまたはナフトピジルを用いた自然排石の検討(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
- 滝花 義男,萱沼 賢司,望月 勉,野澤 宗裕,石川 覚之
- 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 570, 2011-03-20
- NAID 110008613359
- PP-899 タムスロシン投与中の前立腺肥大症(BPH)患者に対する、ソリフェナシン追加の有用性の検討(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
- 小幡 淳,松本 一宏,山中 弘行,二宮 彰治,中村 聡
- 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 555, 2011-03-20
- NAID 110008613272
- PP-603 OABを有する前立腺肥大症患者におけるタムスロシン塩酸塩の治療効果と尿中NGF(Nerve Growth Factor)に関する検討(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
- 渡辺 豊彦,井上 雅,石井 亜矢乃,佐々木 克己,上松 克利,上原 慎也,雑賀 隆史,那須 保友,公文 裕巳,横山 光彦,高本 均
- 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 504, 2011-03-20
- NAID 110008612976
Related Links
- ハルナールとは?タムスロシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
- 塩酸タムスロシン（英:Tamsulosin、ハルナールR）は前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療 を目的に用いられる医薬品であり、交感神経α受容体遮断薬の一つである。化学式:C20H28 N2O5S・HCl。融点:230℃（分解） ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 前立腺肥大症の排尿障害改善剤
販売名
タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．１ｍｇ「ケミファ」
組成
1錠中の有効成分
- (日局)タムスロシン塩酸塩 0.10mg
添加物
- 結晶セルロース(粒)、結晶セルロース、ヒプロメロース、エチルセルロース、メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸ナトリウム、セタノール、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、D-マンニトール、乳糖水和物、スクラロース、ステアリン酸カルシウム、合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロピルスターチ・結晶セルロース、クロスポビドン
効能または効果
- 前立腺肥大症に伴う排尿障害
- 通常、成人にはタムスロシン塩酸塩として0.2mgを1日1回食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 起立性低血圧のある患者
［症状が悪化するおそれがある。］
- 重篤な肝機能障害のある患者
［血漿中濃度が上昇するおそれがある。］
- 重篤な腎機能障害のある患者
［血漿中濃度が上昇するおそれがある。］
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者(「相互作用」の項参照)
重大な副作用
失神・意識喪失
(頻度不明)
- 血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
- AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、黄疸等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
α受容体サブタイプの選択性
- ラット組織を用いてタムスロシン塩酸塩のα受容体サブタイプの選択性を検討したところ、血管平滑筋の収縮に関与しているα1Dより前立腺平滑筋の収縮に関与しているα1Aに対して約600倍高い遮断効力を示した。2)
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- タムスロシン塩酸塩(Tamsulosin Hydrochloride)
化学名：
- 5-｛(2R )-2-［2-(2-Ethoxyphenoxy)ethylamino］propyl｝-2-methoxybenzenesulfonamide monohydrochloride
分子式：
- C20H28N2O5S・HCl
分子量：
- 444.97
- 約230℃(分解)
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」「アドレナリン受容体」「前立腺肥大症」「α受容体遮断薬」「tamsulosin hydrochloride」 |
「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」
| 薬効分類 | 一般名 | 商品名 | 用法 | 作用機序/薬効薬理 | |
| 過活動膀胱治療剤 | イミダフェナシン | ステーブラ | ウリトス | 1回0.1-0.2mg 1日2回 | 受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す |
| 過活動膀胱治療剤 | トルテロジン | デトルシトール | 1回2-4mg 1日1回 | ||
| 過活動膀胱治療剤 | フェソテロジン | トビエース | 1回4-8mg 1日1回 | ||
| 過活動膀胱治療剤 | ソリフェナシン | ベシケア | 1回2.5-10mg 1日1回 | 膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 | ビベグロン | ベオーバ | 1回50mg 1日1回 | 本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 | ミラベグロン | ベタニス | 1回25-50mg 1日1回 | 膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害 | ナフトピジル | フリバス | 1回12.5-75 1日1回 | α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害 | タダラフィル | ザルティア | 1回2.5-5mg 1日1回 | タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害 | シロドシン | ユリーフ | 1回2-4mg 1日2回朝夕 | 下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する | |
| 前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害 | タムスロシン | ハルナール | パルナック | 1回0.1-0.2mg 1日1回 | 尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。 |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エピカルス配合 | 1回2錠 1日3回 | 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用 | |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エビプロスタット配合 | 1回1錠 1日3回 | 前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する | |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エルサメット配合 | 1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回 | 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用 | |
| 前立腺疾患治療剤 | セルニチンポーレンエキス | セルニルトン | 1回2錠 1日2-3回 | 抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する | |
| 尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤 | オキシブチニン | ネオキシテープ | ポラキス | 1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ) | 膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。 |
| 尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤 | プロピベリン | バップフォー | 1回20mg 1日1-2回 | ||
| 頻尿治療剤 | ブラダロン | フラボキサート | 1回200mg 1日3回 | 膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する | |
| 勃起不全治療剤 | タダラフィル | シアリス | 1回5-20mg 1日1回 | 性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。 | |
| 勃起不全治療剤 | シルデナフィル | バイアグラ | 1回25-50mg 1日1回 | シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。 | |
| 勃起不全治療剤 | バルデナフィル | レビトラ | 1回5-20mg 1日1回 | 陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる | |
| 切迫早産における子宮収縮抑制剤 | 硫酸マグネシウム | マグセント | |||
| 切迫流・早産治療剤 | リトドリン | ウテメリン | リトドール | 1回5mg 1日3回 | β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する |
| 尿路結石治療剤 | ウラジロガシエキス | ウロカルン | 1回2錠 1日3回 | 結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す | |
「アドレナリン受容体」
平滑筋臓器における傾向
| 受容体 | 反応 | 例外 |
| α受容体 | 興奮 | 小腸運動：抑制 |
| β受容体 | 抑制 | 心臓 ：興奮 |
- 注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。
アドレナリン受容体
- SP.412改変
| 受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |||||
| α | α1 | A≧NA＞ISP | [直接作用] ノルアドレナリン アドレナリン ドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリン アンフェタミン メタンフェタミン |
メトキサミン フェニレフリン |
フェノキシベンザミン フェントラミン |
プラゾシン タムスロシン |
血管平滑筋 | 収縮 | |
| 腸平滑筋 | 弛緩 | ||||||||
| 膀胱括約筋 | 収縮 | ||||||||
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| α2 | A≧NA＞ISP | クロニジン グアンファシン グアナベンズ メチルドパ |
ヨヒンビン | NA作動性神経終末 | NAの放出抑制 | ||||
| 血管平滑筋 | 収縮 | ||||||||
| 膵臓β細胞 | インスリン分泌抑制 | ||||||||
| β | β1 | ISP＞A＝NA | イソプロテレノール | ドブタミン | [第一世代]：ISA有 ピンドロール [第二世代]：ISA無 プロプラノロール [第三世代]：β1特異的 アテノロール ビソプロロール [第四世代]：有用な特性 カルベジロール |
心臓 | 心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑ | ||
| 腎臓（傍糸球体細胞） | レニン分泌促進 | ||||||||
| β2 | ISP＞A＞NA | サルブタモール テルブタリン リトドリン |
骨格筋血管 気管支 胃腸 尿路 子宮平滑筋 |
弛緩 | |||||
| 肝臓、骨格筋 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| 膵臓β細胞？ | インスリン分泌促進？ | ||||||||
| β3 | ISP＝NA＞A | 脂肪組織 | 脂肪分解促進 | ||||||
- イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
- β1受容体、β3受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
- β1受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
- β3受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
- α1受容体、α2受容体共に血管平滑筋に存在
- α1受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する → 血糖値が上昇
- α2受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する → 血糖値が上昇
- α2受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
- β1受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
- β2受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進 → 血糖値上昇
- β3受容体は脂肪細胞に作用
- 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
- 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
- epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
- 排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
- 膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)
シグナル伝達の経路 (GOO.238)
- 全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体
- α1：Gq：Gq-PCL-IP3
- α2：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K+チャネルとの開口、Ca2+チャネルの閉鎖)
- β1, β2, β3：Gs
「前立腺肥大症」
- 英
- benign prostatic hyperplasia BPH, benign prostatic hypertrophy, prostatic hyperplasia
- 同
- 前立腺肥大
- 関
- 前立腺
定義
- 加齢に従い、前立腺の内腺が腫大し、尿路を圧迫して排尿障害を呈する疾患。
疫学
- 前立腺の肥大(内腺)は30-40歳代から始まり、50歳代には顕著となり、70歳代以降ではほぼ全例に認められるが、臨床症状を呈するのはこの一部である(10-20%)。
病因
| 前立腺肥大症 | 前立腺の内腺 |
| 前立腺癌 | 前立腺の外腺 |
病態
- 肥大した前立腺により尿路を刺激し、さらには閉塞して、ついには完全尿閉に至る。
重症分類
- 前立腺体積が20ml以下では軽症、前立腺体積が20-50ml以下では中等症、前立腺体積が50ml以上では重症
症状
- YN.E-86 SURO.258
- 病期は3つに分けられる：(1)第1病期 刺激期、(2)第2病期 残尿発生期、(3)第3病期 慢性尿閉期
| 病期 | 病態 | 症状 | |
| 第1病期 | 刺激期 | 腫大した前立腺による後部尿道(膀胱頚部、前立腺尿道)の刺激 | 軽度の排尿困難、夜間頻尿、排尿時不快感 |
| 第2病期 | 残尿発生期 | 残尿(50-150ml)の発生 | 排尿困難(いきみながらの排尿)。残尿。急性尿閉(飲酒、抗コリン薬、長時間の乗り物の乗車) |
| 第3病期 | 慢性尿閉期 | さらなる残尿(300ml以上)、膀胱の過伸展(排尿筋だけでは排尿できない) | 奇異性尿失禁、腎機能低下による尿毒症症状 |
検査
- 腹部超音波検査
診断
- 参考1
- 病歴、理学的検査、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定、尿流測定、残尿測定、排尿時における排尿筋圧、尿流率同時測定法、内視鏡検査、画像診断(超音波検査法、静脈性腎盂造影法、排尿時膀胱尿道造影法、逆行性尿道造影法など)などにより行う。
- 診断のステップ
- 1. 病歴、理学的検査(直腸診)、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定 → 排尿障害の症状が前立腺肥大症によるものと考えられるか判断
- 2. 国際前立腺症状スコアの評価：(≦7点)経過観察。(≧8点)尿流測定、残尿測定、PFSを施行 → 尿道閉塞の程度を把握し治療
- 3. (治療する場合)QOLスコアを考慮して治療方法を選択。
- 4. (追加検査)内視鏡検査、画像診断法：ルーチン検査法ではない。外科的治療の準備や合併疾患の疑診例に対して実施する。
治療
- SURO.258 参考1 参考3
- 治療のmodality
- 薬物療法
- 加熱療法：ハイパーサーミア(前立腺内加熱温度45℃以下)と高温度療法(前立腺内加熱温度45℃以上)がある。熱源はマイクロ波、RF波、レーザー波などがある。レーザー療法、温熱療法の長期成績は未確立。
- 高温度療法：プロスタトロン、TUBAL-T
- 手術療法
- 出典不明
- 第1期：薬物療法：α遮断薬、抗アンドロゲン薬、漢方薬
- 第2期：手術療法：経尿道的前立腺切除術、前立腺被膜下摘出術
参考
- 1. 2001年 前立腺肥大症 ガイドライン
- 2. 日本Endourology・ESWL学会によるBPHガイドライン
- 3. [信頼度不明]前立腺肥大症の漢方治療【百花園漢方薬局】
国試
「α受容体遮断薬」
- 英
- α adrenergic receptor blocker α-adrenergic blocking agent, α-adrenoceptor blocking agent
- 同
- αアドレナリン受容体遮断薬、α遮断薬 α-blocker, α-blockade