メチルドパ
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
- ユープレスドパ錠250mgは、1錠中にメチルドパ水和物282mg (メチルドパとして250mg) を含有する。
- 添加物として結晶セルロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酸化チタン及びカルナウバロウを含有する。
禁忌
- 急性肝炎、慢性肝炎・肝硬変の活動期の患者[肝機能障害を悪化させることがある。]
- 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者 (「相互作用」の項参照)
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 高血圧症 (本態性、腎性等)、悪性高血圧
- メチルドパとして、通常成人初期1日250〜750mgの経口投与から始め、適当な降圧効果が得られるまで数日以上の間隔をおいて1日250mgずつ増量する。通常維持量は1日250〜2,000mgで1〜3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝疾患の既往歴又は肝機能障害のある患者[肝疾患を再発又は肝機能障害を悪化させるおそれがある。]
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症、血小板減少
(いずれも頻度不明)
- 重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分におこなうこと。また、直接クームス試験等の陽性があらわれることがある。
肝炎
(頻度不明)
- 肝炎等の肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、肝機能検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
脳血管不全症状、舞踏病アテトーゼ様不随意運動、両側性ベル麻痺
(いずれも頻度不明)
狭心症発作誘発
(頻度不明)
心筋炎
(頻度不明)
SLE様症状
(頻度不明)
脈管炎
(頻度不明)
うっ血性心不全
(頻度不明)
骨髄抑制
(頻度不明)
中毒性表皮壊死症 (Lyell症候群)
(頻度不明)
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- メチルドパ水和物 (Methyldopa Hydrate)
化学名:
- (2S )- 2-Amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid sesquihydrate
化学構造式:
分子式:
分子量:
性状:
- 本品は白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶性の粉末である。
水、メタノール又は酢酸(100)に溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は希塩酸に溶ける。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
[★]
- 英
- methyldopa
- ラ
- methyldopi
- 同
- αメチルドーパ αメチルドパ (国試)α-メチルドパ alpha-methyldopa
- 化
- メチルドパ水和物
- 商
- アルドメット Aldomet、ユープレスドパ
- 関
- 血圧降下剤
[show details]
分類
作用機序
- α2受容体アゴニスト → シナプス前膜にあるα受容体に結合し、自己抑制的に作用するはず。
- 血管運動中枢に抑制的に作用して、降圧に働く。
適応
- 高血圧、妊婦、腎障害者に使用可能。妊婦にも使える降圧薬(ほかにヒドララジンがあったなあ)。
副作用
- 溶血性貧血、SLE様作用、Coombs陽性、肝障害、起立性低血圧
GOO.853
- 傾眠、見当識低下 ← 脳幹のα2受容体に対する作用
- 口内乾燥 ← 延髄の中枢におけるα受容体の抑制。
- 性欲減退、パーキンソン症候群、高プロラクチン血症(女性化乳房や乳汁漏出をきたすのが明白になる程度) ← 中枢神経系に対する作用(ドパミン作動性ニューロンにα-メチルドパミンが蓄積してそうである)
- 洞房結節の機能障害がある患者では重度の徐脈や洞停止
禁忌
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