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- 1. β遮断剤中毒 beta blocker poisoning
- 2. 開放隅角緑内障：治療 open angle glaucoma treatment
- 3. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma
- 4. 患者情報：成人における高血圧治療（詳細） high blood pressure treatment in adults beyond the basics
Japanese Journal
- ベタキール0.5%点眼液 臨床薬理試験
- 木元 隆之,日下 典子,小椋 盛孝,丸山 一伸,加藤 尚道,金田 重人,青木 敏郎,伊藤 忠雄,成相 美和子
- 臨床薬理 34(1), 203S-204S, 2003-01-31
- NAID 10011422491
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- 主成分 ベタキソロール塩酸塩 剤形 白色の錠剤、直径7.1mm、厚さ3.3mm シート記載 ベタキール10、SW-553、10mg、ベタキール10mg ... この薬の作用と効果について β 1 受容体遮断作用により血圧を下げます。また、心臓の過剰な働きを ...
- ベタキールとは。効果、副作用、使用上の注意。 交感神経のβ受容体にはたらきかけ、血圧を上昇させるカテコールアミンという物質の生成や作用を抑え、血圧を下げる薬です。 軽症、中等症の 本態性高血圧症 の治療に用います。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 血管拡張性β1遮断剤
販売名
ベタキール錠５
組成
- ベタキール錠５：１錠中に日局ベタキソロール塩酸塩５mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000、D-マンニトールを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある。〕
- 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロックのある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 心原性ショックのある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 肺高血圧による右心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- うっ血性心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 本態性高血圧症(軽症〜中等症)
- 通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として５〜10mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は１日１回20mgまでとする。 - 腎実質性高血圧症
- 通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として５mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は１日１回10mgまでとする。 - 狭心症
- 通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として10mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は１日１回20mgまでとする。 - 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
慎重投与
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔症状を惹起するおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。〕
- うっ血性心不全のおそれのある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
- 甲状腺中毒症の患者〔症状(頻脈等)をマスクするおそれがある。〕(「重要な基本的注意」の項参照)
- 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので、血糖値に注意すること。〕
- 重篤な肝機能障害のある患者〔本剤の代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
- 重篤な腎機能障害のある患者〔本剤の代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
- レイノー症候群、間欠性跛行症等の末梢循環障害のある患者〔末梢循環障害が増悪するおそれがある。〕
- 徐脈、房室ブロック(I度)のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- （頻度不明）
- 完全房室ブロック、心胸比増大、心不全：このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- β1受容体(心)選択性のβ遮断薬で、直接的な血管拡張作用をあわせもつ。内因性交感神経刺激作用(ISA)は有さない。
- β1選択性は、アテノロールやメトプロロールよりも高い。
- 高いバイオアベイラビリティを有し、血中半減期は長く、その作用は持続的である。
- １日１回投与により、良好な降圧作用、抗狭心症作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ベタキソロール塩酸塩(Betaxolol Hydrochloride)
化学名
- (2RS)-1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy}-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol monohydrochloride
分子式
- C18H29NO3・HCl
分子量
- 343.89
融点
- 114〜117℃
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすい。
1.0gを水50mLに溶かした液のpHは4.5〜6.5である。
水溶液(１→100)は旋光性を示さない。
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