Japanese Journal
- 高齢者の誤嚥性肺炎
- 大類 孝,山谷 睦雄,荒井 啓行 [他],佐々木 英忠
- 日本老年医学会雑誌 40(4), 305-313, 2003-07-25
- … イミダプリル (タナトリル®) を2年間にわたって投与したところ, 投与しない群に比べて肺炎の発生率を1/3に減らすことができた.65歳以上であれば半分の人たちは何らかの脳血管障害がある. …
- NAID 10011424864
- 老人性肺炎の病態と治療
- 山谷 睦雄,矢内 勝,大類 孝,荒井 啓行,佐々木 英忠
- 日本老年医学会雑誌 36(12), 835-843, 1999
- … ACE阻害剤 (タナトリル(R)) により老人性肺炎の発生は1/3に減少させえた. …
- NAID 130003652485
- タナトリル錠の製剤特性と安定性
- 大沢 孝,八百 孝史,中島 欣吾
- 薬剤学 56(1), 57-58, 1996-03-20
- NAID 10011006706
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- タナトリルとは。効果、副作用、使用上の注意。アンジオテンシンは生理的昇圧物質で、全身の末梢の動脈を収縮させて血圧を上げるほか、ナトリウムを体内に蓄積させ、昇圧ホルモンを副腎(ふくじん)から分泌させるはたらきが ...
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![タナトリル (イミダプリル塩酸塩) 田辺三菱 [処方薬]の解説](https://1mg.info/0/j/s/0841.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アンジオテンシン変換選択性阻害剤
販売名
タナトリル錠2.5
組成
成分・含量（1錠中）
- 日局 イミダプリル塩酸塩 2.5mg
添加物
- ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、マクロゴール6000
禁忌
- 本剤の成分に対し、過敏症の既往歴のある患者
- 血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等）〔呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。〕
- デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者〔ショックを起こすことがある。〕（「相互作用」の項参照）
- アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69）を用いた血液透析施行中の患者〔アナフィラキシー様症状を発現することがある。〕（「相互作用」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
効能または効果
- 高血圧症、腎実質性高血圧症
- 1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
○高血圧症、腎実質性高血圧症
- 通常、成人にはイミダプリル塩酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、重症高血圧症、腎障害を伴う高血圧症又は腎実質性高血圧症の患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。
○1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
- 通常、成人にはイミダプリル塩酸塩として5mgを1日1回経口投与する。ただし、重篤な腎障害を伴う患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。
- クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、又は血清クレアチニンが3mg/dL以上の重篤な腎機能障害のある患者では、投与量を半量にするか、若しくは投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。〔排泄の遅延による過度の血圧低下及び腎機能を悪化させるおそれがある。〕（「慎重投与」及び【薬物動態】の項参照）
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者〔「重要な基本的注意」の項参照〕
- 高カリウム血症の患者〔「重要な基本的注意」の項参照〕
- 腎機能障害のある患者〔＜用法・用量に関連する使用上の注意＞及び「重大な副作用」の項参照〕
- 脳血管障害のある患者〔過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重大な副作用
- 呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫（自発報告につき頻度不明）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、抗ヒスタミン剤、副腎皮質ホルモン剤の投与及び気道確保等の適切な処置を行うこと。
- 重篤な血小板減少（0.1％未満）があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 急性腎不全（自発報告につき頻度不明）、また、腎機能障害の増悪（0.1％未満）があらわれることがあるので、腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 重篤な高カリウム血症（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
- 紅皮症（剥脱性皮膚炎）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、天疱瘡様症状（いずれも自発報告につき頻度不明）があらわれることがあるので、紅斑、水疱、そう痒、発熱、粘膜疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- イミダプリル塩酸塩は経口投与後、加水分解により活性代謝物であるジアシド体（イミダプリラート）に変換される。イミダプリラートが血中・組織中のACE活性を阻害し、昇圧物質であるアンジオテンシンIIの生成を抑制することによって降圧作用を発現する。
アンジオテンシン変換酵素阻害作用
- イミダプリル塩酸塩の活性代謝物であるイミダプリラートは、ブタ腎皮質及びヒト血清から調製したACEの活性をin vitro で拮抗的かつ濃度依存的に阻害する。7）
- イミダプリル塩酸塩及びイミダプリラートをラットに経口投与すると、アンジオテンシンIにより誘発される昇圧反応は用量依存的に抑制される。8）
降圧作用
- 自然発症高血圧ラット（SHR）及び2腎性高血圧ラットにイミダプリル塩酸塩を経口投与すると用量依存的な降圧作用が認められるが、正常血圧ラットに対する降圧作用は極めて軽度で、DOCA/食塩高血圧ラットでは十分な降圧を認めなかった。8）
- SHRにおいてイミダプリル塩酸塩の2週間連続経口投与は心拍数に影響を与えず、持続的な降圧作用を示す。8）
- 本態性高血圧症患者において、本剤を通常用量にて1日1回反復投与したとき、24時間にわたって安定した降圧作用が持続し、血圧日内変動幅及び日内較差には影響が認められていない。9）
糖尿病性腎症改善作用
- イミダプリル塩酸塩はストレプトゾシン（STZ）誘発糖尿病マウスに28日間連続経口投与することにより、腎ACE活性阻害作用、尿中アルブミン排泄量の増加抑制作用及び収縮期血圧低下作用を示す。10）
- 麻酔下、STZ誘発糖尿病ラットにおいて、イミダプリル塩酸塩の活性代謝物であるイミダプリラートは静脈内投与により、糸球体濾過圧、輸入ならびに輸出細動脈血管抵抗を有意に低下させる。
その他の作用
- イヌにイミダプリル塩酸塩又はイミダプリラートを十二指腸内投与又は静脈内投与すると、腎血流量及び糸球体濾過値は有意に増加される。11）
- 昇圧進展期のSHRにイミダプリル塩酸塩を9〜10週間連続経口投与したとき、昇圧進展の抑制及び高血圧性心肥大の抑制作用が認められている。12）
有効成分に関する理化学的知見
○分子式
- C20H27N3O6・HCl
○分子量
- 441.91
○性状
- ・白色の結晶である。
- ・メタノールに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。
- ・1.0gを水100mLに溶かした液のpHは約2である。
○融点
- 約203℃（分解）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」「血圧降下剤」「イミダプリル」 |
| 関連記事 | 「トリ」 |
「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」
概念
- PHD.408
- アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。
1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
配合錠
CaB
妊婦に禁忌である理由
- コディオ配合錠MD添付文書より引用
- アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期～末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。
比較
| 商品名 | 一般名 | 発売年 | 一日量 | 極量 | ＋CCB | ＋利尿薬 | ||
| プロトタイプ | ニューロタン | ロサルタン | 25-50mg | 100mg | プレミネント | |||
| 第一世代 | 臓器保護作用 | ブロプレス | カンデサルタン | 4-8mg | 12mg | ユニシア | エカード | |
| AT1受容体結合力↑ | ディオバン | バルサルタン | 40-80mg | 160mg | エックスフォージ | コディオ | ||
| 第二世代 | AT1受容体結合力↑↑ 臓器保護作用↑↑ |
オルメテック | オルメサルタン | 10-20mg | 40mf | レザルタス | ||
| ＋PPARγ刺激作用 (メタボサルタン) |
ミカルディス | テルミサルタン | 20-40mg | 80mg | ミカロム | ミコンビ | ||
| イルベタン/アバプロ | イルベサルタン | 50-100mg | 200mg | |||||
| スパーARB | アジルバ | アジルサルタン | 20mg | 40mg | ||||
| 薬剤名 | 成分名 | 最大量 | 特徴 | |
| 国内 | 海外 | |||
| ブロプレス | カンデサルタン | 12 | 32 | |
| ディオバン | バルサルタン | 160 | 320 | ・最も薬価が安い |
| ミカルディス | テルミサルタン | 80 | 80 | ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い |
| オルメテック | オルメサルタン | 40 | 40 | ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない |
| ニューロタン | ロサルタン | 100 | 100 | ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。 |
| イルベタン | イルベサルタン | 200 | 300 | ・健常人、肝硬変患者、軽度～高度腎機能障害患者でAUCに差なし |
半減期比較
| 一般名 | 商品名 | 血中半減期（用量） | |
| ACE阻害薬 | 長時間作用型カプトプリル | カプトリル | 2.1時間（25mg） |
| エナラプリル | レニベース | 14時間（10mg） | |
| ペリンドプリル | コバシル | 57時間（4mg） | |
| リシノプリル | ロンゲス | 7.6時間（10mg） | |
| ベナゼプリル | チバセン | 添付文書に半減期の記載なし | |
| イミダプリル | タナトリル | 8時間（10mg） | |
| テモカプリル | エースコール | 6.7時間（2.5mg） | |
| キナプリル | コナン | 18.8～22.5時間（5～20mg） | |
| トランドラプリル | オドリック，プレラン | 18.0時間（1mg） | |
| ARB | ロサルタン | ニューロタン | ロサルタン2時間，活性代謝物4時間（50mg） |
| カンデサルタン | ブロプレス | 11.2時間（4mg） | |
| バルサルタン | ディオバン | 3.9時間（80mg） | |
| テルミサルタン | ミカルディス | 20.3時間（40mg） | |
| オルメサルタン | オルメテック | 6.3時間（20mg） | |
| イルベサルタン | アバプロ，イルベタン | 13.6時間（100mg） | |
| アジルサルタン | アジルバ | 13.2時間（20mg） | |
| DRI | アリスキレン | ラジレス | 35時間（150mg） |
「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」
- 英
- angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
- 同
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤 アンギオテンシン変換酵素阻害薬 アンギオテンシン変換酵素阻害剤 アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
- 関
- アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬 アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB
アンジオテンシン変換酵素阻害薬
- カプトプリル captopril：
- デラプリル delapril：アデカット：即効型
- キナプリル quinapril：コナン：プロドラッグ
- アラセプリル alacepril：
- イミダプリル imidapril：タナトリル：空咳の頻度が少ない。糖尿病腎症に適応(腎保護)。プロドラッグ。T1/2 8hr
- シラザプリル cilazapril：インヒベース：降圧効果がレニベースより強い。T1/2 53hr
- テモカプリル temocapril：エースコール：プロドラッグ。排泄が尿中、糞中ほぼ同等であり、他のACE-Iのように腎排泄が主ではない。T1/2 22hr
- ペリンドプリル perindopril：コバシル：有効域が広く、血管リモデリングの改善効果あり。
- エナラプリル enalapril：レニベース：慢性心不全にも適応(心保護作用)
- リシノプリル lisinopril：ロンゲス：肝代謝をほとんど受けず、未変化体のまま腎から排泄
| 薬剤名 | 成分名 | 高血圧 | 腎性高血圧 | 腎血管性高血圧 | 悪性高血圧 | 慢性心不全 | 1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症 |
| レニベース | エナラプリル | ● | ● | ● | ● | ● | |
| ロンゲス | リシノプリル | ● | ● | ||||
| タナトリル | イミダプリル | ● | ● | ● | |||
| エースコール | テモカプリル | ● | ● | ● | |||
| コバシル | ペリンドプリル | ● |
=粉砕可能性
| 一般名 | 製品名 | 規格 | 剤形 | 用法 | 粉砕 | |||
| アラセプリル | セタプリル | 12.5,25,50 | 錠 | 1日 | 25-75mg | 1日 | 1-2回分服 | |
| イミダプリル | タナトリル | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5-10mg | 1日 | 1回 | ○ |
| エナラプリル | レニベース | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5-10mg | 1日 | 1回 | |
| カプトプリル | カプトリル | 12.5,25 | 錠,細粒 | 1日 | 37.5～75mg | 1日 | 3回 | |
| キナプリル | コナン | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 5～20mg | 1日 | 1回 | |
| シラザプリル | インヒベース | 0.25,0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.25～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| テモカプリル | エースコール | 1,2,4 | 錠 | 1日 | 1～4mg | 1日 | 1回 | |
| デラプリル | アデカット | 7.5,15,30 | 錠 | 1日 | 15～120mg | 1日 | 1-2回分服 | |
| トランドラプリル | オドリック | 0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.5～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| トランドラプリル | プレラン | 0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.5～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| ベナゼプリル | チバセン | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5～10mg | 1日 | 1回 | |
| ペリンドプリル | コバシル | 2,4 | 錠 | 1日 | 2～8mg | 1日 | 1回 | ○ |
| リシノプリル | ロンゲス | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 2.5～20mg | 1日 | 1回 | ○ |
| リシノプリル | ゼストリル | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 2.5～20mg | 1日 | 1回 | ○ |
副作用
- 咳嗽：ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
- 高カリウム血症：間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
- 低血圧
- 腎不全
空咳の頻度
- 添付文書に基づき、咳が出る頻度について考察。
| 商品名 | 一般名 | 咳嗽の報告頻度 | |
| 臨床試験 | 使用成績調査 | ||
| タナトリル | イミダプリル | 2.68% | 4.76% |
| レニベース | エナラプリル | 0.99% | 2.13% |
| コバシル | ペリンドプリル | 7.1% | 8.3% |
| ロンゲス | リシノプリル | 4.76%(高血圧症患者) 7.24%(慢性心不全患者) | |
| エースコール | テモカプリル | 不詳 | 不詳 |
禁忌
- 妊婦
- 両側性腎動脈狭窄のある患者
- 腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。
参考
「血圧降下剤」
- 関
- 降圧薬
商品
- アーチスト
- アジルバ
- アスクール
- アスラーン
- アデカット
- アテノート
- アテレック
- アニスト
- アバプロ
- アプレゾリン
- アポジピンL
- アポプリール
- アポプロン
- アラセプリル
- アラセプル
- アルドメット
- アルフロシン
- アレステン
- アロング
- イセジピール
- イミダプリル塩酸塩
- イルベタン
- インデラルLA
- インヒベース
- インヒロック
- エースコール
- エカード配合
- エックスフォージ配合
- エナラート
- エナラプリル
- エナラプリルM
- エナラプリルマレイン酸塩
- エナリン
- エブランチル
- オドリック
- オルメテック
- カオルトーン
- カズマリン
- カタプレス
- カデメシン
- カトナプロン
- カトプロン
- カトラジール
- カプシール
- カプトプリル
- カプトプリルR
- カプトリル
- カプトリル-R
- カプトルナ
- カルスロット
- カルデナリン
- カルドナン
- カルネート
- カルバジン
- カルバドゲン
- カルバン
- カルブロック
- カルベジロール
- カルメゾシン
- ケフナン
- ケルロング
- コディオ配合
- コナン
- コバシル
- コバスロー
- コバプリル
- コポネント
- サプレスタ
- サリペックス
- サリペックスLA
- サワタールLA
- シプセロン
- ジムロスト
- シラザベース
- シルニジピン
- シンベノン
- スパシオール
- スプレンジール
- スロンタクス
- ゼグミューラー
- ゼストリル
- セタプリル
- セナプリド
- セプリノック
- セプロブロック
- セボチール
- セララ
- セリース
- セリプロロール塩酸塩
- セルトップ
- セレカル
- セレクトール
- セレクナート
- セロケン
- セロケンL
- ダウナット
- ダウプリル
- タツジピン
- タツゾシン
- タナトリル
- タルロング
- チバセン
- ツルセピン
- ディオバン
- デタントール
- デタントールR
- テナキシル
- テモカプリル塩酸塩
- トーワジール
- ドキサゾシン
- ドキサゾシンM
- ドキサゾン
- ドナシン
- トランデート
- トラントーワ
- トランドラプリル
- ナトリックス
- ナフトジール
- ニカジルスL
- ニカルジピン塩酸塩
- ニカルジレート
- ニカルピン
- ニコデール
- ニコデールLA
- ニスタジール
- ニトプロ
- ニバジール
- ニバディップ
- ニューロタン
- ニルジラート
- ニルバジピン
- ノルモナール
- ハイトラシン
- ハイパジール
- バソメット
- ヒポカ
- ファルプリル
- ブテラジン
- プレドリック
- プレミネント配合
- プレラン
- ブロクリン-L
- ブロプレス
- ベタキール
- ベック
- ベナゼップ
- ベハイドRA配合
- ペリンシール
- ペリンドプリル
- ペルジピン
- ペルジピンLA
- マニカロット
- マニジップ
- マニジピン塩酸塩
- マニジロット
- ミカムロ配合
- ミカルディス
- ミケランLA
- ミコンビ配合
- ミニプレス
- ムノバール
- メシル酸ドキサゾシン
- メチルドパ
- メデピン
- メトプリック
- メトプロロール酒石酸塩
- メルコモン
- ユープレスドパ
- ユニシア配合
- ラジストミン
- ラジレス
- ラリルドン
- ランデル
- リシノプリル
- レザルタス配合
- レスポリート
- レニベース
- レニベーゼ
- レニメック
- レノペント
- レビンベース
- ローガン
- ロコプール
- ロサルタンK
- ロサルタンカリウム
- ロプレソール
- ロプレソールSR
- ロンゲス
- ロンゲリール
- ワイテンス
- 塩酸マニジピン
「イミダプリル」
- 降圧薬;アンジオテンシン変換酵素阻害;プロドラッグ