UpToDate Contents
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- 1. 収縮能障害による心不全におけるβブロッカー使用の理論的根拠および臨床試験 rationale for and clinical trials of beta blockers in heart failure due to systolic dysfunction
- 2. Acute myocardial infarction: Role of beta blocker therapy
- 3. 乳児および小児における心不全のマネージメント management of heart failure in infants and children
- 4. 収縮能障害による心不全におけるβブロッカーの使用 use of beta blockers in heart failure due to systolic dysfunction
- 5. β遮断剤の主な副作用 major side effects of beta blockers
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 心選択性βブロッカー
販売名
ロプレソール錠20mg
組成
＊成分・含量
- １錠中メトプロロール酒石酸塩（日局）20mg
添加物
- ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、カルメロース、セルロース、乳糖、マクロゴール、酸化チタン、ヒプロメロース
禁忌
- 本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。〕
- 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 低血圧症の患者〔降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。〕
- 重症の末梢循環障害（壊疽等）のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 未治療の褐色細胞腫の患者（<用法及び用量に関連する使用上の注意>の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- ○狭心症
- ○頻脈性不整脈
- ○本態性高血圧症（軽症〜中等症）
＊○狭心症、頻脈性不整脈
- 通常成人にはメトプロロール酒石酸塩として1日60〜120mgを１日２〜３回に分割経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
＊○本態性高血圧症（軽症〜中等症）
- 通常成人にはメトプロロール酒石酸塩として１日60〜120mgを１日３回に分割経口投与する。効果不十分な場合は240mgまで増量することができる。なお、年齢・症状により適宜増減する。
- 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用すること。
慎重投与
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがあるので、気管支拡張剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
- うっ血性心不全のおそれのある患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
- 低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
- 重篤な肝・腎障害のある患者〔代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
- 徐脈、房室ブロック（I度）のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること。〕（【禁忌】３の項参照）
- 異型狭心症の患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 甲状腺中毒症の患者〔頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。〕（「重要な基本的注意３」の項参照）
- 末梢循環障害（レイノー症候群、間欠性跛行症等）のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕（【禁忌】６の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 小児等（「小児等への投与」の項参照）
重大な副作用
- 以下のような副作用があらわれることがある。これらの副作用を疑わせる臨床検査所見及び症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心原性ショック（頻度不明）
うっ血性心不全（0.1％未満）、房室ブロック（0.1％未満）、徐脈（0.1％〜５％未満）、洞機能不全（頻度不明）
喘息症状の誘発・悪化（0.1％未満）
肝機能障害、黄疸（頻度不明）
薬効薬理
＊β-遮断作用−心血行動態に対する作用
- メトプロロール酒石酸塩は健康成人の運動負荷による心拍数の増加、収縮期血圧の上昇をプロプラノロールと同程度に抑制する。その最大効果は投与後１〜２時間にみられ、６〜８時間後においても抑制効果が認められている。12〜15)一方、イソプロテレノール負荷による頻脈を抑制する作用はプロプラノロールより弱い。13)
健康成人に１回経口投与すると、安静時の心拍数、心拍出量は投与１時間後をピークとして有意に減少するが、血圧はほとんど変化を示さない。16)高血圧症患者に連続経口投与した場合には、心拍数、心拍出量の減少と共に血圧の有意な低下が認められている。17)なお、メトプロロール酒石酸塩には、内因性β-受容体刺激作用は認められていない（ネコ）。18)
＊β1-選択性
- 通常、臨床投与量のメトプロロール酒石酸塩は、気管支平滑筋、血管平滑筋等に分布するβ2-受容体にはほとんど影響を与えないことが下記のごとく認められている。
- １回経口投与では、気管支喘息患者の安静時呼吸機能あるいはイソプロテレノール負荷時の気道反応性には、ほとんど影響を与えない。19,20)
また、軽症ないし中等症の気管支喘息患者にテルブタリン硫酸塩と連続併用投与した場合、喘息症状及び肺機能の悪化は認められていない。21〜23) - アドレナリン負荷時の前腕血流量の増加に対する影響は少ない。24)
＊降圧効果
- 自然発症高血圧ラット（SHR）、副腎再生高血圧ラットにおいて、メトプロロール酒石酸塩の連続投与により明らかな抗高血圧作用が認められている。また、血漿レニン活性の有意な低下が認められている（健康成人16)、高血圧症例7)）。
抗狭心症効果
- 労作性狭心症患者で、アドレナリン負荷により誘発された狭心痛あるいは心電図上のST低下を明らかに抑制する。25)
抗不整脈効果
- 活動電位に対する作用（ヒツジ）及び膜安定化作用（カエル、モルモット）は極めて弱いが、ウワバイン誘発不整脈（モルモット）及びアドレナリン誘発不整脈（モルモット）等の実験的不整脈に対し明らかな抑制作用が認められている。
有効成分に関する理化学的知見
＊一般名
- メトプロロール酒石酸塩（Metoprolol Tartrate）
＊化学名
- (2RS)-1-[4-(2-Methoxyethyl)phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol hemi-(2R,3R)-tartrate
＊分子式
- （C15H25NO3）2・C4H6O6
＊分子量
- 684.81
＊性状
- 白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすい。
旋光度〔α〕D20：＋7.0〜＋10.0°（乾燥後、1.0g、水、50mL、100mm）
分配係数
- 0.98（1-オクタノール/pH7.4緩衝液，37℃）
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