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1. 高齢者における高血圧、特に収縮期高血圧の治療 treatment of hypertension in the elderly patient particularly isolated systolic hypertension
2. カルシウム拮抗剤の主な副作用および安全性 major side effects and safety of calcium channel blockers
3. 安定狭心症のマネージメントにおけるカルシウム拮抗剤 calcium channel blockers in the management of stable angina pectoris
4. シクロスポリンおよびタクロリムスの腎毒性 cyclosporine and tacrolimus nephrotoxicity
5. 成人における歯肉炎および歯周炎：分類と歯科治療 gingivitis and periodontitis in adults classification and dental treatment

Japanese Journal

多発性脳梗塞を伴う高血圧症の脳循環に対する Ca 拮抗薬バイロテンシン長期投与の影響

植木彰
診療と新薬 30, 2179-2191, 1993
NAID 80007398638

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持続性Ca拮抗剤

販売名

バイロテンシン錠5mg

組成

有効成分（1錠中）

日局　ニトレンジピン　5mg

添加物

乳糖水和物，トウモロコシデンプン，セルロース，ポビドン，ラウリル硫酸ナトリウム，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，タルク，三二酸化鉄

禁忌

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔本剤は動物実験で催奇形作用及び胎児致死作用が報告されている．（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）〕

効能または効果

○高血圧症，腎実質性高血圧症
○狭心症

○高血圧症，腎実質性高血圧症

ニトレンジピンとして，通常，成人1回5〜10mgを1日1回経口投与する．
なお，年齢，症状に応じ適宜増減する．

○狭心症

ニトレンジピンとして，通常，成人1回10mgを1日1回経口投与する．
なお，年齢，症状に応じ適宜増減する．

慎重投与

過度に血圧の低い患者
重篤な肝機能障害のある患者〔肝硬変患者で血中濃度の増加が報告されている．〕
重篤な腎機能障害のある患者〔腎機能が悪化することがある．〕
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

過度の血圧低下により意識消失，呼吸減弱，顔面蒼白等のショック様症状(頻度不明)があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

肝機能障害，黄疸(いずれも頻度不明)

AST(GOT)，ALT(GPT)，γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

薬効薬理

ヒトでの作用

降圧作用

本態性高血圧症患者（成人男性3例）に，本剤を1日1回10〜20mg投与し，観血的に24時間血圧を測定したところ，夜間の過度な降圧や早朝の急速な血圧上昇は認められず，血圧の日内リズムを変えることなく，安定した降圧効果を示した^14）.

抗狭心症作用

労作性狭心症患者（成人男性10例，成人女性7例）に，本剤を1日1回10mg投与し，トレッドミル多段階運動負荷試験を行ったところ，運動耐容時間，0.1mV ST下降開始時間及び狭心痛発現時間を有意に延長した^15）．また，労作性狭心症患者（成人男性12例，成人女性4例）に，本剤を1日1回10mg，2週間連続投与し，同様に運動耐容能改善効果が認められた^16）．

動物での作用

降圧作用

各種高血圧病態モデル（高血圧自然発症ラット，デオキシコルチコステロン誘発高血圧ラット，腎性高血圧ラット・イヌ）において，持続的で有意な降圧作用を示し，5週間の連続投与によっても耐薬性を生じない^3,17）．

高血圧に伴う心血管障害への作用

高血圧自然発症ラット及び食塩感受性ラットに3週間以上連続投与することにより，心肥大を有意に抑制する^18）．
高血圧自然発症ラットに18ヵ月間連続投与することにより，大動脈や腸間膜動脈のカルシウムの過剰な沈着を著明に抑制するとともに，眼底血管の動脈瘤状の変化も抑制する^19）．
脳卒中易発症ラットに9週間連続投与することにより，血圧の上昇を抑制し，死亡率を減少させる^20）．

腎機能への影響

食塩感受性ダールラットに10週間連続投与しても腎機能に対し影響はなく，糸球体硬化の軽減が認められた^21）．

抗狭心症作用

麻酔下イヌの冠血流量，冠静脈洞流出血液量を増加させるほか，冠動静脈酸素較差を減少させて心臓への酸素供給量を増加させる^22）．また，イヌ血液灌流心臓標本で冠血流量を選択的に増加させるが，心筋収縮力などの他の心機能への影響は少ない^22,23）．
ヒト冠血管のプロスタグランジンF_2αによる周期的収縮並びに，イヌ冠血管の3，4-ジアミノピリジンによる周期的収縮を抑制する^22,24）．

<作用機序>

細胞膜の膜電位依存性カルシウムチャンネルに特異的に結合し，細胞内へのカルシウムの流入を減少させて冠血管や末梢血管の平滑筋を選択的に弛緩させる^25,26）．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ニトレンジピン，Nitrendipine（JAN）

化学名

3-Ethyl　5-methyl(4RS)-2，6-dimethyl-4-（3-nitrophenyl）-1，4-dihydropyridine-3，5-dicarboxylate

分子式

C₁₈H₂₀N₂O₆

分子量

360.36

性状

黄色の結晶性の粉末である．アセトニトリルにやや溶けやすく，メタノール又はエタノール（99.5）にやや溶けにくく，水にほとんど溶けない．光によって徐々に帯褐黄色となる．アセトニトリル溶液(1→50)は旋光性を示さない．

融点

157〜161℃

分配係数

1.77×10⁴（pH7，オクタノール/水系）

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「血管拡張剤」「ニトレンジピン」

「乳糖水和物」

　　[★]

関: 賦形剤
商: ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「血管拡張剤」

　　[★]

英: vasodilator、vasodilatator
関: 血管拡張薬

商品

「ニトレンジピン」

　　[★]

英: nitrendipine
商: エカテリシン、エレナール、コバテンシン、シェトラゾーナ、ダウンテンシン、ドスペロピン、ニトプレス、ニトレジック、ニトレナール、ニルジピン、バイニロード、バイロテンシン、バロジピン、バロテイン、ヒシロミン

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バイロテンシン

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販売名

組成

有効成分（1錠中）

添加物

禁忌

効能または効果

○高血圧症，腎実質性高血圧症

○狭心症

慎重投与

重大な副作用

肝機能障害，黄疸(いずれも頻度不明)

薬効薬理

ヒトでの作用

降圧作用

抗狭心症作用

動物での作用

降圧作用

高血圧に伴う心血管障害への作用

腎機能への影響

抗狭心症作用

<作用機序>

有効成分に関する理化学的知見

一般名

化学名

分子式

分子量

性状

融点

分配係数

★リンクテーブル★

「乳糖水和物」

「血管拡張剤」

商品

「ニトレンジピン」