グアナベンズ

英

guanabenz

化

酢酸グアナベンズ guanabenz acetate

商

ワイテンス Wytens

WordNet

1. antihypertensive drug (trade name Wytensin) that reduces blood pressure by its effect on the central nervous system (同)Wytensin

UpToDate Contents

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• 1. 降圧剤と脂質 antihypertensive drugs and lipids
• 2. クロニジンおよびイミダゾリンによる中毒 clonidine and related imidazoline poisoning
• 3. 高血圧の周術期マネージメント perioperative management of hypertension
• 4. 周術期の投薬マネージメント perioperative medication management
• 5. 喘息および慢性閉塞性肺疾患（COPD）における高血圧治療 treatment of hypertension in asthma and copd

Japanese Journal

• o-カルボキシフェニルフルオロン-パラジウム(II)錯体を用いる製剤中のファモチジン及びその関連薬物の吸光光度定量

• 礒野 里絵,黒川 央,須崎 菜穂子,富田 真由,加地 真也,山口 敬子,藤田 芳一
• 分析化学 = Japan analyst 58(8), 715-722, 2009-08-05
• … かけのモル吸光係数は6.36×105 dm3 mol?1 cm?1と非常に高感度であり，また，相対標準偏差は，1.89％（n＝6）と再現性にも優れていた．本法を製剤中のFAMあるいはFAM以外のH2受容体拮抗薬物に適用したところ，前処理することなく分析値，回収率ともに良好な結果を得ることができた．また，FAM類似構造を有するクロルヘキシジン，グアナベンズのような薬物についても検討したところ，十分定量可能であることを認めた． …
• NAID 10025979971

• 新しい降圧剤α2刺激薬 グアナベンズ

• 高橋伯夫
• Mod Phys. 10, 1121-1123, 1990
• NAID 80005404793

Related Links

• グアナベンズ:ワイテンス

ワイテンスとは?グアナベンズの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 血圧を下げるお薬です。高血圧症に用います。 作用 脳に働きかけて、体の交感神経を抑制します ...

• 酢酸グアナベンズ

中枢性α2選択作用性の高血圧症の治療薬「酢酸グアナベンズ」の説明。成分名、製品名、作用・副作用、用法・注意点など。 ... 製品名 ワイテンス（アルフレッサファーマ） 作用 脳の中枢のα2受容体を刺激することにより ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 高血圧症治療剤

販売名

• ワイテンス錠２ｍｇ

組成

　*成分・含量

• 1錠中「日本薬局方」グアナベンズ酢酸塩２．５２５ｍｇ（グアナベンズとして２ｍｇ）

　添加物

• 結晶セルロース、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム

効能または効果

　本態性高血圧症

• グアナベンズとして、通常成人１回２ｍｇ１日２回経口投与する。
  効果が不十分な場合は、１回４ｍｇ１日２回に増量する。
  なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

慎重投与

肝障害のある患者

• [肝初回通過効果を受けにくくなり、高い血中濃度が持続するおそれがある。]

腎障害のある患者

• [排泄遅延により、高い血中濃度が持続するおそれがある。]

狭心症、心筋梗塞の患者

• [動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化するおそれがある。]

高血圧以外の原因による心不全のある患者

• [動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化するおそれがある。]

虚血性心疾患およびうっ血性心不全の既往歴のある患者

• [動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化するおそれがある。]

脳血管障害のある患者

• [血圧下降に基づく脳血流量の低下により、脳梗塞を惹起するおそれがある。]

高齢者

• （「高齢者への投与」の項参照）

薬効薬理

　＜降圧作用

• 選択的α₂−アドレナリン受容体刺激作用を有する（ラット摘出輸精管⁹⁾、ウサギ摘出大動脈条片¹⁰⁾）。
• 中枢部位に作用して遠心性交感神経活動を低下させるとともに交感神経終末における神経伝達を遮断することにより血圧を低下させる（麻酔ネコ¹¹⁾：静脈内投与、ウサギ摘出標本¹²⁾）。
• 高血圧自然発症ラット¹³⁾、腎性高血圧ラット¹³⁾及びイヌ¹⁴⁾、ＤＯＣＡ−Salineラット¹³⁾において、経口投与によりいずれもほぼ同程度の持続性降圧作用を有する。

有効成分に関する理化学的知見

　分子式

• C₈H₈Cl₂N₄・C₂H₄O₂

　分子量

• ２９１．１３

　性　状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  酢酸（１００）に溶けやすく、メタノール又はエタノール（９５）にやや溶けやすく、
  水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  光によって徐々に変化する。

　融　点

• 約１９０℃（分解）

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★リンクテーブル★

リンク元	「アドレナリン受容体」「guanabenz acetate」
関連記事	「ベンズ」

「アドレナリン受容体」

　　[★]

英

adrenergic receptor

同

アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor

関

アセチルコリン受容体、交感神経作動薬一覧、交感神経拮抗薬一覧

α受容体、β受容体、受容体

平滑筋臓器における傾向

受容体	反応	例外
α受容体	興奮	小腸運動：抑制
β受容体	抑制	心臓　　：興奮

• 注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変

受容体		作動薬				遮断薬		存在部位	作用
α	α1	A≧NA＞ISP	[直接作用] ノルアドレナリン アドレナリン ドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリン アンフェタミン メタンフェタミン	メトキサミン フェニレフリン		フェノキシベンザミン フェントラミン	プラゾシン タムスロシン	血管平滑筋	収縮
								腸平滑筋	弛緩
								膀胱括約筋	収縮
								肝臓	グリコーゲン分解
	α2	A≧NA＞ISP		クロニジン グアンファシン グアナベンズ メチルドパ			ヨヒンビン	NA作動性神経終末	NAの放出抑制
								血管平滑筋	収縮
								膵臓β細胞	インスリン分泌抑制
β	β1	ISP＞A＝NA		イソプロテレノール	ドブタミン	[第一世代]：ISA有 ピンドロール [第二世代]：ISA無 プロプラノロール [第三世代]：β1特異的 アテノロール ビソプロロール [第四世代]：有用な特性 カルベジロール		心臓	心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑
								腎臓（傍糸球体細胞）	レニン分泌促進
	β2	ISP＞A＞NA			サルブタモール テルブタリン リトドリン			骨格筋血管 気管支 胃腸 尿路 子宮平滑筋	弛緩
								肝臓、骨格筋	グリコーゲン分解
								膵臓β細胞？	インスリン分泌促進？
	β3	ISP＝NA＞A						脂肪組織	脂肪分解促進

• イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
• β₁受容体、β₃受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
• β₁受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
• β₃受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
• α₁受容体、α₂受容体共に血管平滑筋に存在
• α₁受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する　→　血糖値が上昇
• α₂受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する　→　血糖値が上昇
• α₂受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
• β₁受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
• β₂受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進　→　血糖値上昇
• β₃受容体は脂肪細胞に作用

• 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在

• 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ

epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)

排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体

膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)

シグナル伝達の経路 (GOO.238)

• 全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体

• α₁：G_q：G_q-PCL-IP₃
• α₂：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K⁺チャネルとの開口、Ca²⁺チャネルの閉鎖)
• β₁, β₂, β₃：G_s

「guanabenz acetate」

　　[★] グアナベンズ。酢酸グアナベンズ

「ベンズ」

　　[★]

英

benz, bends

関

ケイソン病