アラセプリル
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
セボチール錠12.5
組成
- セボチール錠12.5:1錠中に日局アラセプリル12.5mgを含有する。
添加物として、アルファー化デンプン、カルメロースCa、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)〔高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。〕
- デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコールまたはポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者〔ショックを起こすことがある。〕(「併用禁忌」の項参照)
- アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者〔アナフィラキシー様症状が発現することがある。〕(「併用禁忌」の項参照)
- 妊婦または妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 本態性高血圧症、腎性高血圧症
- 通常、成人にアラセプリルとして1日25〜75mgを1〜2回に分割経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。
なお、重症例においても1日最大投与量は100mgまでとする。
- 重篤な腎機能障害のある患者では、活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能の悪化が起こるおそれがあるので、血清クレアチニン値が3mg/dLを超える場合には、投与量を減らすかまたは投与間隔を延ばすなど慎重に投与すること。
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者または片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」1.の項参照)
- 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」2.の項参照)
- 重篤な腎機能障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- (頻度不明)
- 血管浮腫:呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止し、気道の確保など適切な処置を行うこと。
- 無顆粒球症:無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 天疱瘡様症状:天疱瘡様症状があらわれることがあるので、このような場合には、減量または投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 高カリウム血症:重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- アラセプリルは経口投与後、デアセチルアラセプリル、次いでカプトプリルに変換され、降圧効果を発現する。デアセチルアラセプリルは末梢交感神経抑制作用を、カプトプリルはレニン・アンジオテンシン・アルドステロン系抑制作用とカリクレイン・キニン・プロスタグランジン系促進作用を有し、これらの作用により緩和で、持続性のある降圧効果を発揮すると考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (2S)-2-{(2S)-1-[(2S)-3-(Acetylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl}amino-3-phenylpropanoic acid
分子式
分子量
融点
性状
- アラセプリルは白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水に溶けにくい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
[★]
- 英
- alacepril
- 商
- アラセプル、セタプリル、セナプリド、セプリノック、セボチール
降圧薬;アンジオテンシン変換酵素阻害
[★]
- 関
- ホウ酸亜鉛華軟膏