テオフィリン
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Japanese Journal
- 徐放性テオフィリン製剤 (Slobid, Theolong, Theodur) の血中濃度解析による比較研究
- 小竹 武,三原 正和,柴川 雅彦,浅本 仁
- アレルギー 46(4), 370-375, 1997-04-30
- … 1989年1月から1994年11月までに入院したスロービッド(SB)(日本アップジョン)群11名(男性10, 女性1), テオロング(TL)(エーザイ株式会社)群22名(男性10, 女性12), テオドール(TD)(日研化学)群34名(男性18, 女性16)の患者を対象とした. …
- NAID 110002419167
- 気管支喘息患児における徐放性テオフィリン製剤E-0686顆粒(テオロング顆粒)ならびにテオドール錠の血中テオフィリン濃度の日内変動についての比較検討
- 岸田 勝,奥間 稔,赤澤 晃,小幡 俊彦,小田嶋 安平,秋本 憲一,植草 忠,飯倉 洋治,永倉 俊和,福嶋 建三
- アレルギー 37(4), 218-225, 1988-04-30
- テオフィリン徐放製剤であるE-0686顆粒ならびにテオドール錠を用いて, 1日2回投与中のテオフィリン血中濃度の日内変動をクロスオーバー法で比較検討した.両薬剤とも投与直前, 投与2時間, 4時間では昼間の濃度が, 10時間, 12時間後では夜間の濃度が, 有意に高値であった.T_<max>は両剤とも昼間に比べ夜間に延長し.AUCならびにC_<max>についてはテオドール錠 …
- NAID 110002415505
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- テオロングとは。効果、副作用、使用上の注意。C-AMPという、気管支の緊張を緩和する物質の発生を増やし気管支内腔(ないくう)を広げる作用、アレルギー性の炎症をおこす物質の発生を抑える作用がある薬です。 このため、喘鳴(ぜん ...
- 成分(一般名) : テオフィリン 製品例 : テオドール錠50~100~200mg、テオドール顆粒20%、テオドールドライシロップ20%、テオドールシロップ2%、テオロング錠50~100~200mg、テオロング顆粒50%、スロービッドカプセル100mg~200mg ...
- 薬には効果(ベネフィット)だけでなく副作用(リスク)があります。副作用をなるべく抑え、効果を最大限に引き出すことが大切です。このために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
テオロング錠50mg
組成
- 1錠中にテオフィリン50mgを含有し、斑点模様を有する白色徐放錠である。
添加物としてエチルセルロース、含水二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、硬化油、ステアリン酸カルシウム、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。
禁忌
- 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能または効果
- 気管支喘息、喘息性(様)気管支炎、慢性気管支炎、肺気腫
テオロング錠50mg・錠100mg・顆粒50%の場合
- (錠200mgは小児に対する用法・用量を有していない)
喘息性(様)気管支炎:
- 発熱を伴うことが多く、他の治療薬による治療の優先を考慮すること〔テオフィリン投与中に発現した痙攣の報告は、発熱した乳幼児に多い〕。
- 通常テオフィリンとして成人には1回200mgを、小児には1回100〜200mgを、1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
錠50mg
- 通常成人には1回4錠を、小児には1回2〜4錠を1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
錠100mg
- 通常成人には1回2錠を、小児には1回1〜2錠を1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
錠200mg
- 通常成人には1回1錠を1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
顆粒50%
- 通常成人には1回0.4gを、小児には1回0.2g〜0.4gを1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
テオロング錠50mg・錠100mg・顆粒50%の場合
- (錠200mgは小児に対する用法・用量を有していない)
本剤投与中は、臨床症状等の観察や血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。
なお、小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン※等、最新の情報を参考に投与すること。
- ※日本小児アレルギー学会:小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012
テオフィリン1回投与量の目安(通常の用法は、1日2回投与とされている)
年齢:6ヵ月未満
- テオフィリン1回投与量の目安:原則として投与しない
年齢:6ヵ月〜1歳未満
年齢:1歳〜2歳未満
年齢:2歳〜15歳
注意すべき投与対象等
- 2歳以上の重症持続型の患児を除き、他剤で効果不十分な場合などに、患児の状態(発熱、痙攣等)等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与する。なお、2歳未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児には原則として推奨されない。
慎重投与
- てんかんの患者
〔中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。〕
- 甲状腺機能亢進症の患者
〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。〕
- 急性腎炎の患者
〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。〕
- うっ血性心不全の患者
〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
- 肝障害のある患者
〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦
〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
- 小児
- 小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。
- てんかん及び痙攣の既往歴のある小児
〔痙攣を誘発することがある。〕
- 発熱している小児
〔テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。〕
- 6カ月未満の乳児
〔乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。6カ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。〕
- 低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない)
重大な副作用
痙攣、意識障害
頻度不明
- 痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
急性脳症
頻度不明
- 痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
頻度不明
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
消化管出血
頻度不明
- 潰瘍等による消化管出血(吐血、下血等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
赤芽球癆
頻度不明
- 赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシーショック
頻度不明
- アナフィラキシーショック(蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度不明
- 肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻呼吸、高血糖症
頻度不明
薬効薬理
気管支拡張作用
- モルモットならびにヒトの気管支筋を用いた実験で、本薬により気管支筋が弛緩された。また、気管支喘息患者で呼吸抵抗が減少されることが確認されている。10) 11) 12)
作用機序
- フォスフォジエステラーゼ阻害による細胞内c‐AMPの増加、アデノシン受容体拮抗、細胞内Ca2+の分布調節等の説がある。2) 13)
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
化 学 名
- 1, 3‐Dimethyl‐1H‐purine‐2, 6(3H,7H)‐dione
分 子 式
分 子 量
構 造 式
物理化学的性状
- テオフィリンは白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はN, N‐ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
融 点
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンN、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
[★]
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
[★]
- 英
- theophylline, 1,3-dimethylxanthine
- ラ
- theophyllinum
- 同
- 1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine
- 商
- アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル
- 関
- メチルキサンチン
- 気管支拡張剤
概念
- メチルキサンチン誘導体
- 心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い
動態
適応
- テオフィリンの気管支拡張作用
副作用
- LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。