メトプロロール
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
- メデピン錠20:1錠中に日局メトプロロール酒石酸塩20mgを含有する。
添加物として、カルメロースCa、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。
禁忌
- 本剤の成分及び他のβ遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。〕
- 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 低血圧症の患者〔降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。〕
- 重症の末梢循環障害(壊疽等)のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 通常、成人にはメトプロロール酒石酸塩として1日60〜120mgを1日3回に分割経口投与する。効果不十分な場合は240mgまで増量することができる。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
- 狭心症
頻脈性不整脈
- 通常、成人にはメトプロロール酒石酸塩として1日60〜120mgを1日2〜3回に分割経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
- 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
慎重投与
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがあるので、気管支拡張剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
- うっ血性心不全のおそれのある患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
- 低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
- 重篤な肝障害・腎障害のある患者〔代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
- 徐脈、房室ブロック(I度)のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること。〕(「禁忌」の項参照)
- 異型狭心症の患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 甲状腺中毒症の患者〔頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。〕(「重要な基本的注意」の項参照)
- 末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症等)のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕(「禁忌」の項参照)
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
- 以下のような副作用があらわれることがある。これらの副作用を疑わせる臨床検査所見及び症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 心原性ショック
- うっ血性心不全、房室ブロック、徐脈、洞機能不全
- 喘息症状の誘発・悪化
- 肝機能障害、黄疸
薬効薬理
- β受容体遮断作用により、心拍出量を減少し、収縮期血圧の上昇を抑制する。その作用強度はプロプラノロールに匹敵する。
- 気管支や血管平滑筋のβ2受容体に対する遮断作用は、臨床用量ではほとんどない。
- 高血圧患者及び正常人において血中レニン活性を減少させる。また、内因性交感神経刺激作用は有さない。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メトプロロール酒石酸塩(Metoprolol Tartrate)
化学名
- (2RS)-1-[4-(2-Methoxyethyl)phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol hemi-(2R,3R)-tartrate
分子式
分子量
性状
- メトプロロール酒石酸塩は白色の結晶性の粉末で、においはない。水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすい。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 降圧薬
商品
[★]
- 英
- tartaric acid
- 商
- MS温シップ、MS冷シップ、アイファガン、アポノール、アミノレバンEN配合、アリメジン、イフェンプロジル酒石酸塩、イブロノール、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセロン、オーラ、クリアミン配合、サーカネッテン配合、サルポグレラート塩酸塩、ジフェニドール塩酸塩、シプセロン、ゼグミューラー、セリミック、セレクナート、セロクラール、セロケン、セロケンL、ゾルピデム酒石酸塩、タラモナール、チャンピックス、テクニス、テクネMAG3、デトルシトール、デンタカインカートリッジ、トラベルミン配合、ナベルビン、ハーネシップ、バックス、バリエース、バルギン、バロス、ヒシダリン、ヒルトニン、ヒルロック、フレザニール、プロチレリン酒石酸塩、プロヘパール配合、ペチロルファン、ヘパンED配合、ボグニン、マイスリー、マルファ配合、ミルサート冷シップ、メサフィリン配合、メデピン、メトプリック、メトプロロール酒石酸塩、メルコモン、ヨウアジール、ラクール冷シップ、リーバクト配合、リスペリドン、リンブレーン、ロゼウス、ロプレソール、ロプレソールSR、ロルファン、酒石酸
- C4H6O6。
- IUPAC名:2,3-ジヒドロキシブタン二酸
- 分子量150.09。
[★]
- 英
- metoprolol
- 化
- 酒石酸メトプロロール metoprolol tartrate
- 商
- シプセロン、セレクナート、セロケン、ゼグミューラー、メデピン、メトプリック、メルコモン、ロプレソール。Lopressor, Toprol-XL
- 関
- 血圧降下剤