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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/05/26 16:41:03」(JST)

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プランルカスト（Pranlukast、商品名：オノン、開発コード：ONO 1078）^[2]^[3]はロイコトリエン阻害薬の一つであり、システイニル－ロイコトリエンの受容体結合を阻害して抗喘息作用及び抗鼻炎作用を示す。

作用機序

プランルカストは、気道のロイコトリエン受容体-1（CysLT₁）との親和性が高く、肥満細胞及び好酸球から放出されるエイコサノイドの一種であるシステイニル－ロイコトリエン（LTC4、LTD4、LTE4）がCysLT₁と結合する事を妨げ、ロイコトリエンの作用である平滑筋気管支の収縮、粘液分泌増加、血管透過性亢進、好酸球動員（末梢血中及び気道の好酸球の増加）を抑制する^[4]。吸入ステロイド剤及び長時間/短時間作用型β作動薬と併用されることが多い。

又、ロイコトリエンはアレルギー性鼻炎の三大主徴発現で重要な役割を担っているので、プランルカストがロイコトリエン受容体を阻害する事で、その作用である鼻腔通気抵抗上昇、好酸球浸潤を伴う鼻粘膜浮腫、鼻粘膜過敏性を抑制する^[4]。

薬物動態学

経口投与後、消化管から吸収される。血中濃度の最大値（C_max）には5.2±1.1時間で到達する。半減期は1.15±0.13時間である^[4]。若年者と高齢者との間で差は認められない^[5]^[6]。空腹時服用より食後服用のほうが吸収されるプランルカストは多くなる^[7]。朝方より夕方のほうがバイオアベイラビリティは高い^[8]。

副作用

重大な副作用として添付文書に記載されているのは、ショック、アナフィラキシー様症状、白血球減少、血小板減少、肝機能障害、間質性肺炎、好酸球性肺炎、横紋筋融解症である。

参考資料

^ ^a ^b Nakade S, Ueda S, Ohno T, Nakayama K, Miyata Y, Yukawa E, Higuchi S (2006). "Population pharmacokinetics of pranlukast hydrate dry syrup in children with allergic rhinitis and bronchial asthma.". Drug Metab Pharmacokinet 21 (2): 133–9. doi:10.2133/dmpk.21.133. PMID 16702733.
^ Fujimura M, Sakamoto, Kamio Y, Matsuda T (Feb 1993). "Effect of a leukotriene antagonist, ONO-1078, on bronchial hyperresponsiveness in patients with asthma.". Respir Med 87 (2): 133-8. PMID 8497683. Cite uses deprecated parameters (help)
^ T. Yamaguchi; H. Kohrogi; I. Honda; O. Kawano; M. Sugimoto; S. Araki; M. Ando (Oct 1992). "A novel leukotriene antagonist, ONO-1078, inhibits and reverses human bronchial contraction induced by leukotrienes C4 and D4 and antigen in vitro.". Am Rev Respir Dis 146 (4): 923-9. doi:10.1164/ajrccm/146.4.923. PMID 1416420. Cite uses deprecated parameters (help)
^ ^a ^b ^c “オノンカプセル112.5mg 添付文書” (2011年12月). 2014年12月1日閲覧。
^ DR. Brocks; J. Upward; R. Hust; FE. Köester; H. Collie; Y. Qian; MJ. Dennis (Sep 1996). "The pharmacokinetics of pranlukast in healthy young and elderly subjects.". Int J Clin Pharmacol Ther 34 (9): 375-9. PMID 8880285. Cite uses deprecated parameters (help)
^ DR. Brocks; JW. Upward; P. Georgiou; G. Stelman; E. Doyle; E. Allen; P. Wyld; MJ. Dennis (1996). "The single and multiple dose pharmacokinetics of pranlukast in healthy volunteers.". Eur J Clin Pharmacol 51 (3-4): 303-8. PMID 9010703. Cite uses deprecated parameters (help)
^ Dennis M.; Minthorn E.; Stelman G.; Collie H.; Wargenau M.; Moeller M.; Upward, J. (1994). "Effect of food on the absorption of pranlukast in healthy subjects.". Pharm Res. Cite uses deprecated parameters (help)
^ Brocks; J. Upward; M. Davy; K. Howland; C. Compton; C. McHugh; MJ. Dennis (Sep 1997). "Evening dosing is associated with higher plasma concentrations of pranlukast, a leukotriene receptor antagonist, in healthy male volunteers.". Br J Clin Pharmacol 44 (3): 289-91. PMID 9296325. Cite uses deprecated parameters (help)

UpToDate Contents

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1. 喘息の治療において5-リポキシゲナーゼ経路に影響する薬剤 agents affecting the 5 lipoxygenase pathway in the treatment of asthma
2. 思春期および成人における中等度持続型喘息の治療 treatment of moderate persistent asthma in adolescents and adults
3. 好酸球性肉芽腫性多発血管炎(チャーグ・ストラウス症候群）の疫学、病因、および病理 epidemiology pathogenesis and pathology of eosinophilic granulomatosis with polyangiitis churg strauss
4. 慢性蕁麻疹：標準的なマネージメントおよび患者教育 chronic urticaria standard management and patient education

Japanese Journal

通年性アレルギー性鼻炎を合併する小児スギ花粉症患者に対するプランルカストドライシロップを用いた初期治療

今野昭義,山本屋肇,大久保公裕
アレルギー・免疫 20(2), 280-289, 2013-02-00
NAID 40019561385

スギ花粉症に対するプランルカスト初期投与の有効性(第5報)2010年,2011年の比較

荻野敏,津田菜穂子,鈴木裕史 [他]
アレルギー・免疫 20(1), 102-112, 2013-01-00
NAID 40019533313

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

ロイコトリエン受容体拮抗剤
−気管支喘息・アレルギー性鼻炎治療剤−

販売名

プランルカストカプセル112.5mg「タイヨー」

組成

1カプセル中：プランルカスト水和物……………112.5mg
〈添加物〉
含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、乳糖水和物、部分アルファー化デンプン、プルラン、マクロゴール4000、ラウリル硫酸ナトリウム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

１．気管支喘息
２．アレルギー性鼻炎

通常、成人にはプランルカスト水和物として1日量450mg（本剤4カプセル）を朝食後及び夕食後の2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状　ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識障害、呼吸困難、発疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
白血球減少　白血球減少（初期症状：発熱、咽頭痛、全身けん怠感等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
血小板減少　血小板減少（初期症状：紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
肝機能障害　黄疸、AST（GOT）・ALT（GPT）の著しい上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、好酸球性肺炎　発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増加等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症　横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

薬効薬理

プランルカスト水和物は、システイニルロイコトリエン（LTC₄，D₄，E₄）に対する選択的CysLT₁受容体拮抗薬である。
in vitroにおいて、LTD₄による気道平滑筋細胞の増殖抑制作用が報告されており、気道リモデリングに対する抑制効果が示唆されている。またアレルギー性鼻炎では三大主徴のうち、鼻閉症状に対して特に有効とされている。^3）

有効成分に関する理化学的知見

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「その他のアレルギー用薬」「ロイコトリエン受容体拮抗薬」「pranlukast」
関連記事	「プラン」

「乳糖水和物」

プランルカスト
IUPAC命名法による物質名
	N-[4-oxo-2-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-chromen-7-yl]-4-(4-phenylbutoxy)benzamide
臨床データ
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
法的規制	?
投与方法	Oral
薬物動態的データ
代謝	Hepatic (mainly CYP3A4)
半減期	1.5 hours
識別
CAS番号	103177-37-3
ATCコード	R03DC02
PubChem	CID 4887
DrugBank	DB01411
ChemSpider	4718
UNII	TB8Z891092
ChEMBL	CHEMBL21333
化学的データ
化学式	C27H23N5O4
分子量	481.503 g/mol
	SMILES O=C(c2ccc(OCCCCc1ccccc1)cc2)Nc5cccc3c5O/C(=C\C3=O)c4nnnn4;
	InChI InChI=1S/C27H23N5O4/c33-23-17-24(26-29-31-32-30-26)36-25-21(23)10-6-11-22(25)28-27(34)19-12-14-20(15-13-19)35-16-5-4-9-18-7-2-1-3-8-18/h1-3,6-8,10-15,17H,4-5,9,16H2,(H,28,34)(H,29,30,31,32) ; Key:NBQKINXMPLXUET-UHFFFAOYSA-N ;

　　[★]

関: 賦形剤
商: ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「その他のアレルギー用薬」

　　[★]

商品

「ロイコトリエン受容体拮抗薬」

　　[★]

英: leukotriene receptor antagonist, LTRA
関: ロイコトリエン拮抗薬、ロイコトリエン受容体遮断薬、抗SRS-A剤

[show details]

ロイコトリエン受容体拮抗薬 LTRA : 約 23,900 件
ロイコトリエン拮抗薬 LTRA : 約 1,140 件

「pranlukast」

　　[★]

プランルカスト

関: pranlukast hydrate

「プラン」

　　[★]

英: plan
関: 計画、予定

[Nakade-1] Nakade S, Ueda S, Ohno T, Nakayama K, Miyata Y, Yukawa E, Higuchi S (2006). "Population pharmacokinetics of pranlukast hydrate dry syrup in children with allergic rhinitis and bronchial asthma.". Drug Metab Pharmacokinet 21 (2): 133–9. doi:10.2133/dmpk.21.133. PMID 16702733.

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[tenpu-4] “オノンカプセル112.5mg 添付文書” (2011年12月). 2014年12月1日閲覧。

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[Dennis1994-7] Dennis M.; Minthorn E.; Stelman G.; Collie H.; Wargenau M.; Moeller M.; Upward, J. (1994). "Effect of food on the absorption of pranlukast in healthy subjects.". Pharm Res. Cite uses deprecated parameters (help)

[pmid9296325-8] Brocks; J. Upward; M. Davy; K. Howland; C. Compton; C. McHugh; MJ. Dennis (Sep 1997). "Evening dosing is associated with higher plasma concentrations of pranlukast, a leukotriene receptor antagonist, in healthy male volunteers.". Br J Clin Pharmacol 44 (3): 289-91. PMID 9296325. Cite uses deprecated parameters (help)

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