アポプロン

レセルピン

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Japanese Journal

本能性高血圧症に対するサークレチン・アポプロン併用療法について

大渕重敬
ホルモンと臨床 8(8), 1960-08
NAID 40018513534

本態性高血圧症に対するサークレチン・アポプロン併用療法について

大淵重敬
ホルモンと臨床 8(8), 1960-08
NAID 40018513533

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アポプロンとは?レセルピンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。すべての副作用を掲載しているわけではありません。

アポプロンの効果・副作用 - くすり･薬検索 - goo辞書

アポプロンとは。効果、副作用、使用上の注意。交感神経の中枢と末梢に作用し、昇圧物質のカテコールアミンを減少させて血圧を下げる薬です。本態性高血圧症、腎性(じんせい)高血圧症、悪性高血圧症などの治療に使います。レ ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

高血圧症治療剤
精神神経疾患治療剤

販売名

アポプロン注０．３ｍｇ

組成

1アンプル中に次の成分を含有

有効成分

レセルピン(日局)　0.3mg/1mL(0.03W/V%)

添加物

DL-メチオニン 3mg、プロピレングリコール 70mg、リン酸

禁忌

うつ病・うつ状態及びその既往歴のある患者(特に自殺傾向のあるもの)［重篤なうつ状態を発現することがあり、自殺に至ったとの報告がある。］
消化性潰瘍、潰瘍性大腸炎のある患者［胃酸分泌が亢進し、症状が悪化するおそれがある。］
本剤の成分又はラウオルフィア・アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
電気ショック療法を受けている患者［重篤な反応を起こすことがある(「相互作用」の項参照)。］

効能または効果

○高血圧性緊急症(子癇、高血圧性脳症、脳出血発作など)
降圧の目的には、レセルピンとして、通常成人1回0.1〜0.5mgを1日1〜2回皮下又は筋肉内注射する。重症又は速効を期待する場合は1回0.5〜2.5mgを注射する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

○フェノチアジン系薬物の使用困難な統合失調症
鎮静の目的には、レセルピンとして、通常成人1回0.3〜2.5mgを1日1〜2回皮下又は筋肉内注射する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
消化性潰瘍、潰瘍性大腸炎の既往歴のある患者［症状が再発するおそれがある。］
てんかん等の痙攣性疾患及びその既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させるおそれがある。］
腎不全のある患者［血圧低下に対する順応性が不良になる。］
気管支喘息又はアレルギー性疾患の既往歴のある患者［過敏症を増強させることがある。］

重大な副作用

うつ状態

頻度不明^注1)

うつ状態があらわれることがあり、自殺に至るような重篤な場合があるので、患者の状態に十分注意し、悲観気分、早朝覚醒、食欲不振、陰萎又は抑制(思考、行動)等の抑うつ症状があらわれた場合には投与を中止すること。

なお、この抑うつ症状は投与中止後も数か月間続くことがある。

薬効薬理

レセルピンは、R. serpentinaから単離されたラウオルフィア・アルカロイドである。

降圧作用²⁾

レセルピンは、シナプス小胞へのカテコールアミンの取り込みを阻害し、シナプス小胞のノルアドレナリンを枯渇させる。その結果、交感神経終末でカテコールアミンが減少し、アドレナリン作動性シナプスでの興奮伝達が遅発的ならびに持続的に遮断され降圧作用を示す。

静穏作用、体温低下作用、条件回避反応抑制作用^{3, 4)}

レセルピンは、中枢神経系のセロトニン及びカテコールアミンを遊離・放出させ、枯渇させるとともに、これらアミン類の貯蔵部位への再取り込みを抑制することにより静穏作用、体温低下作用、条件回避反応抑制作用を示す。これらの作用の発現は遅く、長時間にわたって持続する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

レセルピン(Reserpine)

化学名

Methyl(3S , 16S , 17R , 18R , 20R )-11, 17-dimethoxy-18-(3, 4, 5-trimethoxybenzoyloxy)yohimban-16-carboxylate

分子式

C₃₃H₄₀N₂O₉

分子量

608.68

性状

白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。光によって変化する。

★リンクテーブル★

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「乳糖水和物」

関: 賦形剤
商: ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「血圧降下剤」

関: 降圧薬

商品

「バレイショデンプン」

英: potato starch
商: ATP腸溶、アイデイトロール、アクタミン、アストーマ配合、アストフィリン配合、アスペノン、アタバニン、アヘン末、アポプロン、アミプリン、アミユー配合、アラセプリル、ウルソ、エンテラーゼ配合、クールスパン、クロミッド、コデインリン酸塩、コニール、コニプロス、コレポリーR、コンスーン、サルポグレラート塩酸塩、ジベトス、セファランチン、セラピエース、セリナリート、セルニルトン、セレナミン、センブリ、センブリ・重曹、チョコラA、つくしA・M配合、テナキシル、デプロメール、ドーフル、ドライアーゼ配合、ナトリックス、ノバミン、パルギン、バレイショデンプン、ビオスミン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ヒダントールD配合、ビフィスゲン、ビフロキシン配合、フォリアミン、フランセチン・T・パウダー、プレドニゾロン、ベスタチン、ベニジピン塩酸塩、ベハイドRA配合、ボグリボース、ホミカエキス、マカシーA、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、ラクスパン、ラクデーン、ランソプラゾール、レベニン、ロートエキス、亜デンプン
関: ジャガイモデンプン、デンプン

「レセルピン」

英: reserpine
ラ: reserpinum
商: アポプロン、レセルピエム、ベハイドRA配合
関: 降圧薬

抗高血圧薬
末梢性交感神経抑制薬

作用機序

小胞体にノルアドレナリンが取り込まれるのを阻害する→神経終末においてノルアドレナリンが枯渇する

薬理作用 (SPC.251)

アドレナリン作動性ニューロンにおけるノルアドレナリンの貯蔵を減少させる。
徐々に血圧を低下させる
普通、チアジド系利尿薬と併用する

「アポ」

英: apo
関: アポリポタンパク質、アポリポ蛋白、アポリポ蛋白質、アポリポタンパク

「プロ」

英: pro

パーセントを表す独語Prozentの略

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