鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス

構造からの分類

三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用

受容体括抗作用

イオン電流阻害作用

血液脳関門透過性

H1

ACh

NA

5-HT

DA

PAF

LT

Ca

Na

K

第

ジフェンヒドラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋＋

一

世

プロメタジン

＋＋

＋

＋

＋＋

代

クロルフェニラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋＋

第

ケトチフェン

＋＋

＋

＋

＋

＋

二

世

アゼラスチン

＋＋

＋

＋

＋

＋

代

オキサトミド

＋＋

＋

＋

＋

第

テルフェナジン

＋＋＋

＋

＋

＋

－

三

世

アステミゾール

＋＋＋

＋

＋

＋

－

代

セチリジン

＋＋＋

－

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/09/13 17:17:11」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
2. そう痒症：マネージメントの概要 pruritus overview of management
3. 新規発症の蕁麻疹 new onset urticaria
4. OTC咳止め・かぜ薬：小児の中毒へのアプローチ over the counter cough and cold preparations approach to pediatric poisoning
5. Drowsy driving: Risks, evaluation, and management

Japanese Journal

質疑応答薬理学妊婦に使用可能な抗アレルギー薬・抗ヒスタミン薬・禁忌薬

日本医事新報 (4574), 57-59, 2011-12-24
NAID 40019071043

アレルギー性鼻炎に対する抗ヒスタミン薬の用い方

黒野祐一
日本医事新報 (4570), 73-77, 2011-11-26
NAID 40019068426

MS7-4 蕁麻疹における抗ヒスタミン薬の中止時期の検討(MS7 蕁麻疹,ミニシンポジウム,第61回日本アレルギー学会秋季学術大会)

三原祥嗣,平郡真記子,亀好良一,弓立達夫,森田栄伸,堀川達弥,竹内聡,秀道広,西日本蕁麻疹治療研究会
アレルギー 60(9・10), 1332, 2011-10-10
NAID 110008912197

Related Pictures

★リンクテーブル★

国試過去問	「112B041」「109H032」「110G063」「099F050」「112C037」「100A057」「109D057」「113F068」「112A038」「105I076」「101A057」「097A055」「100F024」「097A015」「102F022」「098D007」「099G007」「104I072」「109D027」「100I030」
リンク元	「QT延長」「ヒスタミン受容体」「H2受容体拮抗薬」「薬剤性低血糖」「フェノチアジン」
拡張検索	「抗ヒスタミン薬中毒」
関連記事	「ヒスタミン」「薬」「抗」

「112B041」

　　[★]

次の文を読み、40、41の問いに答えよ。
22歳の女性。腹痛、嘔吐および発熱を主訴に来院した。
現病歴：午前6時ごろから心窩部痛を自覚した。痛みは徐々に右下腹部に移動し、悪心、嘔吐および発熱が出現したため午前9時に救急外来を受診した。
既往歴：特記すべきことはない。
生活歴：喫煙歴と飲酒歴はない。
現症：意識は清明。身長 153cm、体重 48kg。体温 37.6℃。脈拍 100/分、整。血圧 118/62mmHg。呼吸数 24/分。頸静脈の怒張を認めない。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦で、右下腹部に圧痛を認める。下腿に浮腫を認めない。
検査所見：血液所見：赤血球 368万、Hb 11.9g/dL、Ht 36%、白血球 9,800、血小板 23万。血液生化学所見：尿素窒素 22mg/dL、クレアチニン 0.9mg/dL。CRP 5.2mg/dL。腹部超音波検査と腹部単純 CTとで虫垂の腫大を認める。40直ちに手術は必要ないと判断し、入院して抗菌薬による治療を開始することにした。①抗菌薬投与の指示を出す際に、適切な溶解液が分からず薬剤部に問い合わせた。②末柏静脈へのカテーテルの刺入を2回失敗し、3回目で成功した。③抗菌薬投与前に、点滴ボトルに別の患者の名前が記してあることに気が付いた。④正しい抗菌薬の投与を午前11時に開始したところ、30分後に患者が全身の痒みを訴え全身に紅斑が出現した。⑤抗菌薬を中止し様子をみたところ、午後2時までに紅斑は消退した。
インシデントレポートの作成が必要なのは下線のどれか。
その後の経過：腹痛は持続し、午後5時ごろから体温がさらに上昇し、悪寒を訴えた。体温 39.3℃。脈拍 124/分、整。血圧 80mmHg(触診)。
この時点で直ちに行うべき治療はどれか。

a　β遮断薬急速静注
b　抗ヒスタミン薬静注
c　生理食塩液急速輸液
d　ペンタゾシン静注
e　副腎皮質ステロイド静注

[正答]

※国試ナビ4※　［112B040］←［国試_112］→［112B042］

「109H032」

　　[★]

次の文を読み、31、32の問いに答えよ。
62歳の男性。筋力低下を主訴に来院した。
現病歴：3か月前から階段の昇降に困難を感じていた。2か月前に顔面と頭皮との皮疹に気付いた。1か月前から整髪がしにくくなった。様子をみていたが改善しないため受診した。
既往歴：花粉症。
生活歴：喫煙歴はない。飲酒は機会飲酒。
家族歴：父親が脳梗塞。
現症：意識は清明。身長 170cm、体重 65kg。体温 36.6℃。脈拍88/分、整。血圧 128/84mmHg。呼吸数 16/分。SpO2 97%(room air)。顔面、頭皮、体幹、背部および両手の手指の関節背面に皮疹を認める。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。口腔内と咽頭とに異常を認めない。頸静脈の怒張を認めない。甲状腺腫と頸部リンパ節とを触知しない。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。四肢に浮腫を認めない。徒手筋力テストで上腕二頭筋、上腕三頭筋、腸腰筋および大腿四頭筋は両側とも4と低下している。顔面の写真(別冊No. 5)を別に示す。
検査所見：尿所見：蛋白(-)、糖(-)。赤沈 45mm/1時間。血液所見：赤血球 372万、Hb 10.5g/dL、Ht 34%、白血球 8,800、血小板 23万。血液生化学所見：総蛋白 6.6g/dL、アルブミン 2.7g/dL、AST 89IU/L、ALT 35IU/L、LD 480IU/L(基準 176～353)、ALP 220IU/L(基準 115～359)、γ-GTP 27IU/L(基準 8～50)、CK 1,230IU/L(基準 30～140)、尿素窒素 20mg/dL、クレアチニン 0.8mg/dL。免疫血清学所見：CRP 1.6mg/dL、抗核抗体 320倍(基準 20以下)。
第一選択として適切なのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［109H031］←［国試_109］→［109H033］

「110G063」

　　[★]

次の文を読み、63～65の問いに答えよ。
63歳の男性。上行結腸癌の経過観察と腹部造影CT検査のため来院した。
現病歴：1年前に上行結腸癌に対して右半結腸切除術を受けている。術後の経過観察のため来院し、外来診察、採血検査および腹部造影CT検査を受けた。
既往歴：高血圧症に対し内服治療中。薬物アレルギーはない。
生活歴：酒店経営。喫煙歴はない。飲酒は機会飲酒。
家族歴：父親は心筋梗塞で死亡。母親は膵癌で死亡。
検査所見：血液所見：赤血球 309万、Hb 10.4g/dL、Ht 32%、白血球 4,200、血小板 16万。血液生化学所見：総蛋白 6.8g/dL、アルブミン 3.8g/dL、AST 34IU/L、ALT 40IU/L、尿素窒素 21mg/dL、クレアチニン 0.9mg/dL、Na 139mEq/L、K 4.4mEq/L、Cl 107mEq/L。
その後の経過：腹部造影CT検査の直後から、全身の掻痒感と呼吸困難が生じ、声がかすれてきた。
症状出現時の現症：意識は清明。体温 36.3℃。脈拍 88/分、整。血圧 80/68mmHg。呼吸数 24/分。SpO2 92%(room air)。四肢の伸側に膨疹を認める。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。頸静脈の怒張を認めない。心音に異常を認めない。胸部全体にwheezesを聴取する。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。下腿に浮腫を認めない。
気道と呼吸の補助を開始した。次に行うべき治療はどれか。

a　β2刺激薬の吸入
b　アドレナリンの筋注
c　抗ヒスタミン薬の静注
d　ノルアドレナリンの静注
e　副腎皮質ステロイドの静注

[正答]

※国試ナビ4※　［110G062］←［国試_110］→［110G064］

「099F050」

　　[★]

60歳くらいの男性。山林横の道路で意識を消失し、呼吸困難の状態で発見され救急車で搬入された。

呼びかけに応答しない。顔面苦悶状。上半身に蕁麻疹と後頸部に径3cmの発赤腫脹とがある。結膜は充血している。対光反射はある。呼吸数28/分、不整。脈拍128/分、整。血圧70/40mmHg。胸部全体にwheezesを聴取する。喉頭浮腫を認める。
血液所見：赤血球450万、Hb15.5g/dl、白血球9,000。
血清生化学所見：総蛋白6.2g/dl、尿素窒素18mg/dl、クレアチニン1.1mg/dl、総ビリルビン0.8mg/dl、AST38単位、ALT33単位、ChE 600単位(基準400～800)、アミラーゼ100単位(基準37～160)、CK20単位(基準10～40)、Na140mEq/l、K3.6mEq/l、
動脈血ガス分析(自発呼吸、酸素5L/分投与下)：pH7.30、PaO2 96Torr、PaCO2 48Torr、HCO3- 23mEq/l。心電図には洞性頻脈の他に異常なく、胸部エックス線写真にも異常を認めない。
治療薬で適切でないのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［099F049］←［国試_099］→［099G001］

「112C037」

　　[★]

1歳3か月の女児。長引く咳嗽と鼻汁とを主訴に母親に連れられて来院した。1週間前に39℃台の発熱、鼻汁および咳嗽が出現し、かかりつけ医でセフェム系抗菌薬と鎮咳薬とを処方され、2日後に解熱した。その後も内服を続けているが、鼻汁と痰がらみの咳が続いている。鼻閉のために時に息苦しそうな呼吸になるが、夜間の睡眠は良好である。食欲は普段と変わらず、活気も良好でよく遊ぶ。呼吸器疾患の既往はない。身長 75cm、体重 10.2kg。体温 37.1℃。脈拍 112/分、整。呼吸数 30/分。SpO2 98%(room air)。咽頭に発赤と白苔とを認めない。心音に異常を認めない。鼻閉音を認めるが、呼吸音には異常を認めない。
患児に対する対応として適切なのはどれか。

a　抗菌薬をマクロライド系抗菌薬に変更
b　ロイコトリエン受容体拮抗薬の追加
c　内服薬を中止し経過観察
d　抗ヒスタミン薬の追加
e　β2刺激薬の吸入

[正答]

※国試ナビ4※　［112C036］←［国試_112］→［112C038］

「100A057」

　　[★]

28歳の女性。悪心、嘔吐および蕁麻疹を主訴に来院した。昨夜青みの魚を食べた後、悪心と嘔吐とが出現し、全身に蕁麻疹も出現した。意識は清明。体温37.2℃、脈拍68/分、整。血圧120/60mmHg。胸部に異常はない。腹部は軽度膨隆し、右肋骨弓下に圧痛を認める。全身に小豆大の膨疹を認め、一部癒合している。尿所見：蛋白(－)、糖(－)、沈渣に異常はない。糞便検査：潜血(－)。血液所見：赤沈18mm/1時間、赤血球400万、Hb12.6g/dl、白血球8,600(好中球59％、好酸球4％、好塩基球1％、単球10％、リンパ球26％)、血小板39万。血清生化学所見：総蛋白7.9g/dl、尿素窒素9mg/dl、クレアチニン0.5mg/dl、AST12単位、ALT6単位。CRP0.5mg/dl。

この患者の治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。

[正答]

※国試ナビ4※　［100A056］←［国試_100］→［100A058］

「109D057」

　　[★]

74歳の男性。下腹部痛を主訴に来院した。半年前から尿線が細くなり、頻尿と残尿感とを自覚したため自宅近くの医療機関で内服治療を受けていた。明け方から尿意はあるが排尿できず下腹部痛も伴ってきたため受診した。高血圧症と脂質異常症とで内服治療中である。2日前から感冒様症状を自覚し市販の総合感冒薬を服用している。身長 164cm、体重 58kg。体温 36.8℃。脈拍 88/分、整。血圧 144/88mmHg。呼吸数 16/分。下腹部に弾性軟の腫瘤を触知する。直腸指診で小鶏卵大で弾性硬の前立腺を触知し、圧痛を認めない。導尿によって症状は改善した。
この患者の排尿状態の悪化に関連したと考えられるのはどれか。2つ選べ。

[正答]

※国試ナビ4※　［109D056］←［国試_109］→［109D058］

「113F068」

　　[★]

65歳の男性。大腸ポリープの治療のため入院した。
現病歴：1か月前の大腸内視鏡検査でポリープを指摘され、内視鏡的ポリペクトミーが予定された。
既往歴：8年前から副鼻腔炎。5年前から心房細動、高血圧症および脂質異常症。3年前に2型糖尿病と診断され、インスリンを毎食前に自己注射している。
生活歴：妻と2人暮らし。喫煙歴はない。飲酒は機会飲酒。
家族歴：5歳年上の兄が55歳時に狭心症。
現症：身長 173cm、体重 68kg。体温 36.1℃。脈拍 80/分、不整。血圧 140/74mmHg。呼吸数 14/分。眼瞼結膜に貧血を認めない。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。
内視鏡的ポリペクトミーに際し、特に気を付けるべき内服薬はどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［113F067］←［国試_113］→［113F069］

「112A038」

　　[★]

46歳の男性。全身の痒みを伴う皮疹を主訴に来院した。3か月前から大腿、陰部および手に痒みを伴う皮疹が出現した。自宅近くの診療所で抗ヒスタミン薬と副腎皮質ステロイド外用薬とを処方されたが効果はなく、皮疹が徐々に拡大してきたため受診した。高齢者施設の介護職員。受診時、陰部を含む全身に鱗屑を伴う丘疹が多発していた。陰部と手背の写真(別冊No. 15Ａ、Ｂ)及び手掌のダーモスコピー像(別冊No. 15Ｃ)を別に示す。
対応として適切なのはどれか。

a　保健所に届け出る。
b　衣類を煮沸消毒する。
c　個室管理の上で治療を開始する。
d　皮疹が完全に治癒するまでは就業を禁止する。
e　勤務先の施設の職員と入居者に問診と診察を行う。

[正答]

※国試ナビ4※　［112A037］←［国試_112］→［112A039］

「105I076」

　　[★]

32歳の女性。くしゃみ、鼻汁および鼻閉を主訴に来院した。3年前から、毎年2月から4月にかけて同様の症状を繰り返していた。症状は外出時に増強し流涙を伴う。体温36.4℃。眼球結膜は軽度発赤している。咽頭扁桃に異常を認めない。心音と呼吸音とに異常を認めない。血液所見:赤血球 410万、Hb 14.0g/dl、Ht 39%、白血球 4,800(桿状核好中球2%、分葉核好中球41%、好酸球13%、好塩基球2%、単球5%、リンパ球37%)、血小板 21万。免疫学所見:CRP 0.3mg/dl、IgE 260IU/ml(基準250未満)、IgE RASTスコア:スギ3 (基準0)。

治療薬として適切なのはどれか。3つ選べ。

[正答]

※国試ナビ4※　［105I075］←［国試_105］→［105I077］

「101A057」

　　[★]

4か月の乳児。10日前から続く咳を主訴に来院した。7日前に38℃台の発熱があったが2日間で解熱した。3日前から顔を真っ赤にする激しい咳と発汗とが著明になり、睡眠が障害されるようになった。食欲低下がみられる。体温36.6℃。脈拍96/分、整。血圧88/50mmHg。眼瞼腫脹がみられる。頸部に湿疹がみられる。心音と呼吸音とに異常を認めない。血液所見:赤血球450万、Hb13.0g/dl、白血球38,000(分葉核好中球12%、好酸球2%、リンパ球86%)、血小板19万。血清生化学所見:尿素窒素18mg/dl、AST45IU/l、ALT30IU/l、LDH300IU/l(基準176～353)。CRP0.8mg/dl。
治療薬として適切なのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［101A056］←［国試_101］→［101A058］

「097A055」

　　[★]

2歳3か月の男児。発熱と発疹とを主訴に来院した。6日前から38～39℃の発熱が持続し、3日前から左頚部の腫脹と疼痛とを訴え、昨日、紅色皮疹に気付いた。全身に麻疹様発疹を認め、手足の背側が浮腫状で痛みがある。両側眼球結膜は充血し、口唇は潮紅して亀裂を認める。胸腹部に異常所見を認めない。断層心エコー法で冠動脈左前下行枝に内径6mmの動脈瘤を認める。血液所見：赤沈80mm/1時間、赤血球340万、Hb10.2g/dl、白血球16,000(桿状核好中球20％、分葉核好中球44％、好酸球2％、単球4％、リンパ球30％)、血小板56万。CRP15.5mg/dl(基準0.3以下)。第一選択薬はどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［097A054］←［国試_097］→［097A056］

「100F024」

　　[★]

7歳の男児。突然の咳と呼吸困難とを主訴に来院した。今朝から突然に咳が出始め、呼吸困難が次第に増強した。体温37.3℃。呼吸数40/分。呼気性喘鳴と胸骨上部の陥凹とを認める。血液所見：赤血球425万、Hb13.1g/dl、白血球15,400(桿状核好中球5％、分葉核好中球57％、好酸球12％、単球8％、リンパ球18％)、血小板23万。CRP0.9mg/dl。胸部エックス線写真を以下に示す。
治療として適切なのはどれか。2つ選べ。

a. β2受容体刺激薬の吸入
b. 抗ヒスタミン薬の内服
c. リン酸コデインの内服
d. 利尿薬の静脈内投与
e. アミノフィリンの静脈内投与

[正答]

※国試ナビ4※　［100F023］←［国試_100］→［100F025］

「097A015」

　　[★]

42歳の女性。呼吸困難を主訴に来院した。2日前から発熱と咽順痛とを認め、さらに喘鳴と呼吸困難とが出現するようになった。10年前から慢性副鼻腔炎と鼻茸との加療を受けている。5年前から感冒時に同様の呼吸器症状が生じるようになり、2年前には感冒薬を服用し、呼吸困難が増強して、1週間ほど入院治療したことがある。意識は清明でチアノーゼは認めない。体温38.5℃。脈拍108/分、整。血圧156/90mmHg。全肺野に呼気時のwheezes(笛様音)を聴取する。発作を増強する可能性の高いのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［097A014］←［国試_097］→［097A016］

「102F022」

　　[★]

33歳の女性。急性の呼吸困難のため搬入された。3年前に喘息を発症し、近医で治療を受けていた。最近鼻閉がみられるので耳鼻咽喉科を受診したところ鼻ポリープを指摘された。本日歯痛が出現したので、家にある痛み止めを服用したところ重篤な呼吸困難が出現した。入院後直ちに酸素吸入とβ刺激薬投与を行った。
次に投与するのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［102F021］←［国試_102］→［102F023］

「098D007」

　　[★]

2歳の男児。38℃の発熱とともに全身に紅斑を認め来院した。
入院後、紅斑は全身に広がり、続いて薄紙を貼ったような水疱を形成した。経口摂取不良、不機嫌および発熱は持続している。口唇周囲の写真を以下に示す。
この患児にまず投与するのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［098D006］←［国試_098］→［098D008］

「099G007」

　　[★]

65歳の女性。顔面の皮疹を主訴に来院した。半年前から顔面の痒みに対し、近医で処方された外用薬による治療を受けていた。最近、その外用薬に反応しない皮疹が出現し、増悪してきた｡

顔面の写真を以下に示す。使用していた可能性が高い外用薬はどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［099G006］←［国試_099］→［099G008］

「104I072」

　　[★]

62歳の女性。顔面の発疹と発熱とを主訴に来院した。2日前に突然、右耳介、右頬部および右側頭部に発赤が出現し、悪寒と戦慄とがみられた。体温38.2℃。顔面の写真(別冊No.24)を別に示す。
治療薬として適切なのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［104I071］←［国試_104］→［104I073］

「109D027」

　　[★]

29歳の女性。保育士。左鼻漏を主訴に来院した。10日前に39℃の発熱が2日間あった。7日前から鼻漏が出現し、徐々に増悪するため受診した。左頬部痛と前額部痛とを認める。左鼻腔の内視鏡像(別冊No. 7)を別に示す。
治療薬として最も適切なのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［109D026］←［国試_109］→［109D028］

「100I030」

　　[★]

36歳の男性。咽頭痛と38℃台の発熱とを主訴に来院した。解熱薬を服用させたところ、30分後に突然呼吸困難と悪心とを訴えた。脈拍100/分、微弱。血圧60/40mmHg。吸気時喘鳴と全身に蕁麻疹様の皮疹とを認める。
最初に投与するのはどれか、

[正答]

※国試ナビ4※　［100I029］←［国試_100］→［100I031］

「QT延長」

　　[★]

関: QT延長症候群、QT間隔

原因

代謝障害

徐脈性不整脈

洞結節機能不全
房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）

抗不整脈薬

抗狭心症薬

ラノラジン、イバブラジン

抗コリン薬

ソリフェナシン、トルテロジン

抗マラリア薬：

高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
低リスク：ヒドロキシクロロキン

抗結核薬

高リスク：ベダキリン

アゾール系抗真菌剤：

中リスク：フルコナゾール、ボリコナゾール
低～中リスク：イトラコナゾール

ライ病治療薬

中リスク：クロファジミン

キノロン系抗菌薬

フルオロキノロン
中リスク：ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン
低～中リスク：シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン

中リスク：ホスカルネット

抗HIV薬

中リスク：サキナビル
低～中リスク：エファビレンツ、フォステムサビル、ロピナビルリトナビル、リルピビリン

抗原虫薬

中リスク：ペンタミジン

五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）

中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
低～中リスク：テラバンシン

抗ヒスタミン薬

アステミゾール、ビラスチン、ヒドロキシジン、テルフェナジン

抗腫瘍薬

高リスク：三酸化ヒ素、イボシデニブ、レンバチニブ、セルペルカチニブ、バンデタニブ
中リスク：セリチニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、エンコラフェニブ、ギルテリチニブ、イノツズマブオゾガミシン、ミドスタウリン、ニロチニブ、オシメルチニブ、リボシクリブ、トレミフェン、ベムラフェニブ

麻酔薬：

抱水クロラール、プロポフォール

オピオイド

ブプレノルフィン、ヒドロコドン、ロペラミド、メタドン

気管支拡張薬

アルフォルモテロール、アルブテロール、フォルモテロール、レバルブテロール、インダカテロール、オロダテロール、サルメテロール、テルブタリン、ビランテロール

利尿薬：低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
鎮吐薬：

中リスク：ドロペリドール、オンダンセトロン
低～中リスク：アミスルプリド、グラニセトロン、ドラセトロン、ヒドロキシジン、トロピセトロン

腸管蠕動運動改善薬

高リスク：シサプリド
中リスク：ドンペリドン
低～中リスク：メトクロプラミド

プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
神経薬

低～中リスク：アポモルヒネ、デューテトラベナジン、ドネペジル、エゾガビン、フィンゴリモド、オザニモド、ピマバンセリン、テトラベナジン

抗精神病薬：

高リスク：クロルプロマジン、ハロペリドール、ジプラシドン
中リスク：アミスルプリド、クロザピン、フルペンチキソール、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、チオリダジン
低～中リスク：アセナピン、イロペリドン、パリペリドン、ペリシアジン、ピマバンセリン

三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬：

中リスク：クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン

選択的セロトニン再取り込み阻害薬：

シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン

その他抗うつ薬：

アトモキセチン、トラゾドン、バルベナジン

血管拡張薬

ベプリジル、シロスタゾール

その他の薬剤

アナグレリド、アルフゾシン、コカイン、エリグルスタット、ガドベン酸ジメグルミン、ロフェキシジン、ミフェプリストン、パパベリン、パシレオチド、プロブコール、テルリプレッシン

ハーブ：

シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）

その他の要因

心筋虚血・心筋梗塞

「ヒスタミン受容体」

　　[★]

英: histamine receptor
関: ヒスタミン、抗ヒスタミン薬、受容体

7回膜貫通型受容体。Gタンパク質共役型受容体。

H1R：平滑筋、血管内皮、神経→血管拡張、血管透過性↑、気管収縮、知覚神経刺激によるかゆみ・痛み
H2R：胃、心臓、中枢、リンパ→胃酸分泌促進
H3R：中枢、気道、消化管。ヒスタミン合成やNeuro transmitterの遊離抑制
H4R：リンパ球をはじめとする免疫炭層細胞、骨髄、脾臓。機能は不明

H1Rはα1受容体と似ている。Gαqと共役している
H2Rはβ1受容体と似ている。Gαsと共役している

ヒスタミン受容体 (GOO.630)

	Gタンパク	セカンドメッセンジャー	分布	機能	作動薬	阻害薬
H₁	G_q/11	Ca²⁺↑、cAMP↑	平滑筋内皮細胞中枢神経系	血管拡張血管透過性↑ 気管収縮知覚神経刺激 →かゆみ・痛み	2-CH₃-histamine	chlorpheniramine
H₂	G_s	cAMP↑	壁細胞心筋肥満細胞中枢神経系	胃酸分泌促進	dimaprit	ranitidine
H₃	G_i/o	cAMP↓	中枢神経：シナプス前膜筋層間神経叢	ヒスタミン合成神経伝達物質遊離抑制	α-CH₃-histamine	thioperamide clobenpropit
H₄	G_i/o	Ca²⁺↑、cAMP↓	造血器官の細胞	？	clobenpropit	thioperamide

「H2受容体拮抗薬」

　　[★]

英: H2 blocker H2-blockers
同: H2受容体ブロッカー H2 receptor blocker、H2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonist、H2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬、H2ブロッカー
関: 抗ヒスタミン薬

[show details]

H2受容体拮抗薬 : 約 249,000 件
H2受容体遮断薬 : 約 24,400 件

GOO.chapter36 p.971

消化性潰瘍治療薬
命名法は" -tidine"
特徴

十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

シメチジン cimetidine
ラニチジン ranitidine
ファモチジン famotidine　ガスター
ニザチジン nizatidine
ロキサチジン roxitidine
ラフチジン lafutidine　プロテカジン防御因子増強作用を有する。肝代謝なので腎機能障害があっても使用可能

構造

イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

H1受容体にはほとんど作用しない
H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞

histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase　　　←補助的pathway

H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

副作用5%↓
薬剤耐性
リバウンド

中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱

胃粘膜が減弱している

薬物相互作用

副作用

副作用5%↓
汎血球減少症、無顆粒球症
肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱

胃粘膜が減弱しているから

相互作用

シメチジン：CYP2D6, CYP3A4阻害作用。 CYPs(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6)の阻害 (GOO.972)
ラニチジン：CYPs。しかし、シメチジンの10%程度
ファモチジン、ニザチジン：なし

「薬剤性低血糖」

　　[★]

英: drug-induced hypoglycemia
同: 薬剤性低血糖症
関: 低血糖

低血糖を引きおこす薬剤

DMR.295

降圧薬

利尿薬

非ステロイド系抗炎症薬

睡眠薬

ベンゾジアゼピン系

抗精神病薬

抗不整脈薬

ジソピラミド(リスモダン)　　←　　膵臓β細胞のカリウムチャネルに作用してインスリン分泌を促進(103G025)
リドカイン(キシロカイン)
キニジン

消化性潰瘍治療薬

抗菌薬

抗ヒスタミン薬

ジフェンヒドラミン

全身麻酔薬

エンフルラン(急性肝壊死による低血糖症)
ハロセン(悪性高熱症による低血糖症)

気管支拡張薬

抗癌薬

血管拡張薬

イソクスプリン(ズファジラン)

抗てんかん薬

フェニトイン(アレビアチン)

子宮弛緩薬

リトドリン(ウテメリン)

抗パーキンソン病薬

セレギリン(エフピー)

抗血栓薬

ワルファリン

「フェノチアジン」

　　[★]

英: phenothiazine
関: フェノチアジン系

概念

フェノチアジン系抗精神病薬の基本薬物
鎮吐薬(D2受容体アンタゴニスト)の基本薬物
抗ヒスタミン薬に由来する
D2受容体遮断作用がある。

主として強い鎮静、睡眠作用を必要とする場合に使う
ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断作用が強いので、錐体外路症状は少ない。
末梢性コリン作用による副作用が生じやすい
アドレナリンα1受容体を遮断するため鎮静、催眠作用が強く、興奮や不眠を示す患者によい。

作用機序

ドパミン受容体のD₂受容体をブロックする (SPC.192)
A8、A10をブロック　→　大脳辺縁系抑制
A9,A12をブロック　→　錐体外路系や内分泌系の抑制　←副作用

	伝達物質	局在
A15	ドーパミン	嗅球の糸球体周囲細胞
A14		視床下部前部
A13		不確帯
A12		弓状核(漏斗核)
A11		視床下部後部
A10		中脳腹側被蓋野
A9		黒質緻密部
A8		赤核後核

薬理作用

「抗ヒスタミン薬中毒」

　　[★]

英: antihistamine poisoning

「ヒスタミン」

　　[★]

英: histamine
関: 抗ヒスタミン薬、H2受容体拮抗薬

概念

ヒスチジンから生合成される。
ヒスチジンを脱炭酸する酵素は、ヒスチジンデカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
この反応は肥満細胞で起こる。

作用、受容体

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
ヒスタミン	H2	Gs	胃酸分泌

ヒスタミンの主要な生理的効果

PPC.770

組織	効果	臨床効果	サブタイプ
肺	気管支収縮	喘息様症状	H1
血管平滑筋	後毛細血管細静脈の拡張	紅斑	H1
	終末細動脈の拡張
	静脈収縮
血管内皮	内皮細胞の収縮と分離	浮腫、蕁麻疹反応	H1
末梢神経	求心性神経終末の感作	掻痒、疼痛	H1
心臓	心拍数と心収縮力のわずかな増加	小さい	H2
胃	胃酸分泌増加	消化性潰瘍、胸焼け	H2
中枢神経	神経伝達	概日時計、覚醒	H3

構造式

 　N－C                            N－C
　||　　＼                            ||　　＼
　||      C-CH2-CH(NH3+)-COO-　→ ||      C-CH2-CH-NH3+
　||    ／                           ||    ／
   C－N　　                         　 C－N
     H                              H

「薬」

　　[★]

英: drug, agent
同: 薬物
関: 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品

「抗」

　　[★]

英: anti
関: アンチ

匿名

検索

案内

抗ヒスタミン薬

鎮静性からの分類

構造からの分類

薬理学的作用の比較

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

Wikipedia preview

wiki ja

目次

用途

作用

第一世代と第二世代

その他のヒスタミン受容体

抗ヒスタミン薬の中枢作用

関連項目

UpToDate Contents

Japanese Journal

Related Links

Related Pictures

★リンクテーブル★

「112B041」

「109H032」

「110G063」

「099F050」

「112C037」

「100A057」

「109D057」

「113F068」

「112A038」

「105I076」

「101A057」

「097A055」

「100F024」

「097A015」

「102F022」

「098D007」

「099G007」

「104I072」

「109D027」

「100I030」

「QT延長」

原因

「ヒスタミン受容体」

ヒスタミン受容体 (GOO.630)

「H2受容体拮抗薬」

H2受容体拮抗薬

構造

作用機序

注意

副作用

相互作用

「薬剤性低血糖」

低血糖を引きおこす薬剤

「フェノチアジン」

概念

作用機序

薬理作用

「抗ヒスタミン薬中毒」

「ヒスタミン」

概念

作用、受容体

ヒスタミンの主要な生理的効果

構造式

「薬」

「抗」