抗ヒスタミン薬

antihistamine antihistamines, histamine antagonist
ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonistsヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
ヒスタミン受容体薬理学
ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonistH1拮抗薬 H1 blockerH2遮断薬
ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonistH2拮抗薬 H2 blockerH2遮断薬



  • 古典的抗ヒスタミン薬
  • エタノールアミン系
  • プロピルアミン系
  • ピペラジン系
  • ピペリジン系


  • 第二世代ヒスタミン薬
中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓



  • ピペリジン系


  • アレルギー性抗ヒスタミン薬
ケミカルメディエーター放出を抑制
中枢作用:有。鎮静作用:有


薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用
  受容体括抗作用 イオン電流阻害作用 血液脳関門透過性
H1 ACh NA 5-HT DA PAF LT Ca Na K
ジフェンヒドラミン ++         ++
プロメタジン ++ ++     ++
クロルフェニラミン ++         ++
ケトチフェン ++        
アゼラスチン ++        
オキサトミド ++      
テルフェナジン +++        
アステミゾール +++            
セチリジン +++                  

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf


Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2012/09/13 17:17:11」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

Japanese Journal

  • 質疑応答 薬理学 妊婦に使用可能な抗アレルギー薬・抗ヒスタミン薬・禁忌薬
  • アレルギー性鼻炎に対する抗ヒスタミン薬の用い方
  • MS7-4 蕁麻疹における抗ヒスタミン薬の中止時期の検討(MS7 蕁麻疹,ミニシンポジウム,第61回日本アレルギー学会秋季学術大会)
  • 三原 祥嗣,平郡 真記子,亀好 良一,弓立 達夫,森田 栄伸,堀川 達弥,竹内 聡,秀 道広,西日本蕁麻疹治療研究会
  • アレルギー 60(9・10), 1332, 2011-10-10
  • NAID 110008912197

Related Links

Q1: アトピー性皮膚炎のために処方されるかゆみ止めの飲み薬はどんなものがありますか。 Q2: アトピー性皮膚炎のかゆみを本当に止めることができるのでしょうか。 Q3: うちの子はこのお薬を飲んでいますが、相変わらずかゆがっています。
用途 花粉症などのアレルギーの諸症状を緩和させるため 風邪の諸症状緩和のため 睡眠改善薬として 乗り物酔いの薬として 作用 アレルギーの中でI型(アナフィラキシー型)は、抗原 + IgE 抗体が肥満細胞等のIgE受容体に作用し、ヒスタミン、 ...
1回30mg 1日90mg ヒスタミン遊離の抑制やヒスタミン受容体でヒスタミンと競合。 蕁麻疹、湿疹、アレルギー性鼻炎など。 2003年、睡眠改善薬として大衆薬市場で発売。眠気、鎮静、熱感、倦怠感、めまい、悪心、嘔吐、皮膚炎ほか。


Related Pictures

抗ヒスタミン薬の画像 - 原寸 アレルギー性鼻炎・花粉症の 抗ヒスタミン薬はヒスタミンの  抗ヒスタミン薬と抗アレルギー抗ヒスタミン薬.png花粉症薬の基本「抗ヒスタミン 藤元メディカルシステム - 先端 各種抗ヒスタミン薬の脳内H1



★リンクテーブル★
国試過去問112B041」「109H032」「110G063」「099F050」「112C037」「100A057」「109D057」「112A038」「105I076」「101A057」「097A055」「100F024」「097A015」「102F022」「098D007」「099G007」「104I072」「109D027」「100I030」「103A013
リンク元ヒスタミン受容体」「H2受容体拮抗薬」「薬剤性低血糖」「フェノチアジン」「クロルプロマジン
拡張検索抗ヒスタミン薬中毒
関連記事ヒスタミン」「」「

112B041」

  [★]

  • 次の文を読み、40、41の問いに答えよ。
  • 22歳の女性。腹痛、嘔吐および発熱を主訴に来院した。
  • 現病歴:午前6時ごろから心窩部痛を自覚した。痛みは徐々に右下腹部に移動し、悪心、嘔吐および発熱が出現したため午前9時に救急外来を受診した。
  • 既往歴:特記すべきことはない。
  • 生活歴:喫煙歴と飲酒歴はない。
  • 現症:意識は清明。身長 153cm、体重 48kg。体温 37.6℃。脈拍 100/分、整。血圧 118/62mmHg。呼吸数 24/分。頸静脈の怒張を認めない。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦で、右下腹部に圧痛を認める。下腿に浮腫を認めない。
  • 検査所見:血液所見:赤血球 368万、Hb 11.9g/dL、Ht 36%、白血球 9,800、血小板 23万。血液生化学所見:尿素窒素 22mg/dL、クレアチニン 0.9mg/dL。CRP 5.2mg/dL。腹部超音波検査と腹部単純 CTとで虫垂の腫大を認める。40直ちに手術は必要ないと判断し、入院して抗菌薬による治療を開始することにした。①抗菌薬投与の指示を出す際に、適切な溶解液が分からず薬剤部に問い合わせた。②末柏静脈へのカテーテルの刺入を2回失敗し、3回目で成功した。③抗菌薬投与前に、点滴ボトルに別の患者の名前が記してあることに気が付いた。④正しい抗菌薬の投与を午前11時に開始したところ、30分後に患者が全身の痒みを訴え全身に紅斑が出現した。⑤抗菌薬を中止し様子をみたところ、午後2時までに紅斑は消退した。
  • インシデントレポートの作成が必要なのは下線のどれか。
  • その後の経過:腹痛は持続し、午後5時ごろから体温がさらに上昇し、悪寒を訴えた。体温 39.3℃。脈拍 124/分、整。血圧 80mmHg(触診)。
  • この時点で直ちに行うべき治療はどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 112B040]←[国試_112]→[112B042

109H032」

  [★]

  • 次の文を読み、31、32の問いに答えよ。
  • 62歳の男性。筋力低下を主訴に来院した。
  • 現病歴:3か月前から階段の昇降に困難を感じていた。2か月前に顔面と頭皮との皮疹に気付いた。1か月前から整髪がしにくくなった。様子をみていたが改善しないため受診した。
  • 既往歴:花粉症。
  • 生活歴:喫煙歴はない。飲酒は機会飲酒。
  • 家族歴:父親が脳梗塞。
  • 現症:意識は清明。身長 170cm、体重 65kg。体温 36.6℃。脈拍88/分、整。血圧 128/84mmHg。呼吸数 16/分。SpO2 97%(room air)。顔面、頭皮、体幹、背部および両手の手指の関節背面に皮疹を認める。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。口腔内と咽頭とに異常を認めない。頸静脈の怒張を認めない。甲状腺腫と頸部リンパ節とを触知しない。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。四肢に浮腫を認めない。徒手筋力テストで上腕二頭筋、上腕三頭筋、腸腰筋および大腿四頭筋は両側とも4と低下している。顔面の写真(別冊No. 5)を別に示す。
  • 検査所見:尿所見:蛋白(-)、糖(-)。赤沈 45mm/1時間。血液所見:赤血球 372万、Hb 10.5g/dL、Ht 34%、白血球 8,800、血小板 23万。血液生化学所見:総蛋白 6.6g/dL、アルブミン 2.7g/dL、AST 89IU/L、ALT 35IU/L、LD 480IU/L(基準 176~353)、ALP 220IU/L(基準 115~359)、γ-GTP 27IU/L(基準 8~50)、CK 1,230IU/L(基準 30~140)、尿素窒素 20mg/dL、クレアチニン 0.8mg/dL。免疫血清学所見:CRP 1.6mg/dL、抗核抗体 320倍(基準 20以下)。
  • 第一選択として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 109H031]←[国試_109]→[109H033

110G063」

  [★]

  • 次の文を読み、63~65の問いに答えよ。
  • 63歳の男性。上行結腸癌の経過観察と腹部造影CT検査のため来院した。
  • 現病歴:1年前に上行結腸癌に対して右半結腸切除術を受けている。術後の経過観察のため来院し、外来診察、採血検査および腹部造影CT検査を受けた。
  • 既往歴:高血圧症に対し内服治療中。薬物アレルギーはない。
  • 生活歴:酒店経営。喫煙歴はない。飲酒は機会飲酒。
  • 家族歴:父親は心筋梗塞で死亡。母親は膵癌で死亡。
  • 検査所見:血液所見:赤血球 309万、Hb 10.4g/dL、Ht 32%、白血球 4,200、血小板 16万。血液生化学所見:総蛋白 6.8g/dL、アルブミン 3.8g/dL、AST 34IU/L、ALT 40IU/L、尿素窒素 21mg/dL、クレアチニン 0.9mg/dL、Na 139mEq/L、K 4.4mEq/L、Cl 107mEq/L。
  • その後の経過:腹部造影CT検査の直後から、全身の掻痒感と呼吸困難が生じ、声がかすれてきた。
  • 症状出現時の現症:意識は清明。体温 36.3℃。脈拍 88/分、整。血圧 80/68mmHg。呼吸数 24/分。SpO2 92%(room air)。四肢の伸側に膨疹を認める。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。頸静脈の怒張を認めない。心音に異常を認めない。胸部全体にwheezesを聴取する。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。下腿に浮腫を認めない。
  • 気道と呼吸の補助を開始した。次に行うべき治療はどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 110G062]←[国試_110]→[110G064

099F050」

  [★]

  • 60歳くらいの男性。山林横の道路で意識を消失し、呼吸困難の状態で発見され救急車で搬入された。
  • 呼びかけに応答しない。顔面苦悶状。上半身に蕁麻疹と後頸部に径3cmの発赤腫脹とがある。結膜は充血している。対光反射はある。呼吸数28/分、不整。脈拍128/分、整。血圧70/40mmHg。胸部全体にwheezesを聴取する。喉頭浮腫を認める。
  • 血液所見:赤血球450万、Hb15.5g/dl、白血球9,000。
  • 血清生化学所見:総蛋白6.2g/dl、尿素窒素18mg/dl、クレアチニン1.1mg/dl、総ビリルビン0.8mg/dl、AST38単位、ALT33単位、ChE 600単位(基準400~800)、アミラーゼ100単位(基準37~160)、CK20単位(基準10~40)、Na140mEq/l、K3.6mEq/l、
  • 動脈血ガス分析(自発呼吸、酸素5L/分投与下):pH7.30、PaO2 96Torr、PaCO2 48Torr、HCO3- 23mEq/l。心電図には洞性頻脈の他に異常なく、胸部エックス線写真にも異常を認めない。
  • 治療薬で適切でないのはどれか。

[正答]


※国試ナビ4※ 099F049]←[国試_099]→[099G001

112C037」

  [★]

  • 1歳3か月の女児。長引く咳嗽と鼻汁とを主訴に母親に連れられて来院した。1週間前に39℃台の発熱、鼻汁および咳嗽が出現し、かかりつけ医でセフェム系抗菌薬と鎮咳薬とを処方され、2日後に解熱した。その後も内服を続けているが、鼻汁と痰がらみの咳が続いている。鼻閉のために時に息苦しそうな呼吸になるが、夜間の睡眠は良好である。食欲は普段と変わらず、活気も良好でよく遊ぶ。呼吸器疾患の既往はない。身長 75cm、体重 10.2kg。体温 37.1℃。脈拍 112/分、整。呼吸数 30/分。SpO2 98%(room air)。咽頭に発赤と白苔とを認めない。心音に異常を認めない。鼻閉音を認めるが、呼吸音には異常を認めない。
  • 患児に対する対応として適切なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 112C036]←[国試_112]→[112C038

100A057」

  [★]

  • 28歳の女性。悪心、嘔吐および蕁麻疹を主訴に来院した。昨夜青みの魚を食べた後、悪心と嘔吐とが出現し、全身に蕁麻疹も出現した。意識は清明。体温37.2℃、脈拍68/分、整。血圧120/60mmHg。胸部に異常はない。腹部は軽度膨隆し、右肋骨弓下に圧痛を認める。全身に小豆大の膨疹を認め、一部癒合している。尿所見:蛋白(-)、糖(-)、沈渣に異常はない。糞便検査:潜血(-)。血液所見:赤沈18mm/1時間、赤血球400万、Hb12.6g/dl、白血球8,600(好中球59%、好酸球4%、好塩基球1%、単球10%、リンパ球26%)、血小板39万。血清生化学所見:総蛋白7.9g/dl、尿素窒素9mg/dl、クレアチニン0.5mg/dl、AST12単位、ALT6単位。CRP0.5mg/dl。
  • この患者の治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。

[正答]


※国試ナビ4※ 100A056]←[国試_100]→[100A058

109D057」

  [★]

  • 74歳の男性。下腹部痛を主訴に来院した。半年前から尿線が細くなり、頻尿と残尿感とを自覚したため自宅近くの医療機関で内服治療を受けていた。明け方から尿意はあるが排尿できず下腹部痛も伴ってきたため受診した。高血圧症と脂質異常症とで内服治療中である。2日前から感冒様症状を自覚し市販の総合感冒薬を服用している。身長 164cm、体重 58kg。体温 36.8℃。脈拍 88/分、整。血圧 144/88mmHg。呼吸数 16/分。下腹部に弾性軟の腫瘤を触知する。直腸指診で小鶏卵大で弾性硬の前立腺を触知し、圧痛を認めない。導尿によって症状は改善した。
  • この患者の排尿状態の悪化に関連したと考えられるのはどれか。2つ選べ。


[正答]


※国試ナビ4※ 109D056]←[国試_109]→[109D058

112A038」

  [★]

  • 46歳の男性。全身の痒みを伴う皮疹を主訴に来院した。3か月前から大腿、陰部および手に痒みを伴う皮疹が出現した。自宅近くの診療所で抗ヒスタミン薬副腎皮質ステロイド外用薬とを処方されたが効果はなく、皮疹が徐々に拡大してきたため受診した。高齢者施設の介護職員。受診時、陰部を含む全身に鱗屑を伴う丘疹が多発していた。陰部と手背の写真(別冊No. 15A、B)及び手掌のダーモスコピー像(別冊No. 15C)を別に示す。
  • 対応として適切なのはどれか。
  • a 保健所に届け出る。
  • b 衣類を煮沸消毒する。
  • c 個室管理の上で治療を開始する。
  • d 皮疹が完全に治癒するまでは就業を禁止する。
  • e 勤務先の施設の職員と入居者に問診と診察を行う。




[正答]


※国試ナビ4※ 112A037]←[国試_112]→[112A039

105I076」

  [★]

  • 32歳の女性。くしゃみ鼻汁および鼻閉を主訴に来院した。3年前から、毎年2月から4月にかけて同様の症状を繰り返していた。症状は外出時に増強し流涙を伴う。体温36.4℃。眼球結膜は軽度発赤している。咽頭扁桃に異常を認めない。心音と呼吸音とに異常を認めない。血液所見:赤血球 410万、Hb 14.0g/dl、Ht 39%、白血球 4,800(桿状核好中球2%、分葉核好中球41%、好酸球13%、好塩基球2%、単球5%、リンパ球37%)、血小板 21万。免疫学所見:CRP 0.3mg/dl、IgE 260IU/ml(基準250未満)、IgE RASTスコア:スギ3 (基準0)。
  • 治療薬として適切なのはどれか。3つ選べ。

[正答]


※国試ナビ4※ 105I075]←[国試_105]→[105I077

101A057」

  [★]

  • 4か月の乳児。10日前から続く咳を主訴に来院した。7日前に38℃台の発熱があったが2日間で解熱した。3日前から顔を真っ赤にする激しい咳と発汗とが著明になり、睡眠が障害されるようになった。食欲低下がみられる。体温36.6℃。脈拍96/分、整。血圧88/50mmHg。眼瞼腫脹がみられる。頸部に湿疹がみられる。心音と呼吸音とに異常を認めない。血液所見:赤血球450万、Hb13.0g/dl、白血球38,000(分葉核好中球12%、好酸球2%、リンパ球86%)、血小板19万。血清生化学所見:尿素窒素18mg/dl、AST45IU/l、ALT30IU/l、LDH300IU/l(基準176~353)。CRP0.8mg/dl。
  • 治療薬として適切なのはどれか。

[正答]


※国試ナビ4※ 101A056]←[国試_101]→[101A058

097A055」

  [★]

  • 2歳3か月の男児。発熱と発疹とを主訴に来院した。6日前から38~39℃の発熱が持続し、3日前から左頚部の腫脹と疼痛とを訴え、昨日、紅色皮疹に気付いた。全身に麻疹様発疹を認め、手足の背側が浮腫状で痛みがある。両側眼球結膜は充血し、口唇は潮紅して亀裂を認める。胸腹部に異常所見を認めない。断層心エコー法で冠動脈左前下行枝に内径6mmの動脈瘤を認める。血液所見:赤沈80mm/1時間、赤血球340万、Hb10.2g/dl、白血球16,000(桿状核好中球20%、分葉核好中球44%、好酸球2%、単球4%、リンパ球30%)、血小板56万。CRP15.5mg/dl(基準0.3以下)。第一選択薬はどれか。

[正答]


※国試ナビ4※ 097A054]←[国試_097]→[097A056

100F024」

  [★]

  • 7歳の男児。突然の呼吸困難とを主訴に来院した。今朝から突然に咳が出始め、呼吸困難が次第に増強した。体温37.3℃。呼吸数40/分。呼気性喘鳴と胸骨上部の陥凹とを認める。血液所見:赤血球425万、Hb13.1g/dl、白血球15,400(桿状核好中球5%、分葉核好中球57%、好酸球12%、単球8%、リンパ球18%)、血小板23万。CRP0.9mg/dl。胸部エックス線写真を以下に示す。
  • 治療として適切なのはどれか。2つ選べ。


[正答]


※国試ナビ4※ 100F023]←[国試_100]→[100F025

097A015」

  [★]

  • 42歳の女性。呼吸困難を主訴に来院した。2日前から発熱と咽順痛とを認め、さらに喘鳴と呼吸困難とが出現するようになった。10年前から慢性副鼻腔炎と鼻茸との加療を受けている。5年前から感冒時に同様の呼吸器症状が生じるようになり、2年前には感冒薬を服用し、呼吸困難が増強して、1週間ほど入院治療したことがある。意識は清明でチアノーゼは認めない。体温38.5℃。脈拍108/分、整。血圧156/90mmHg。全肺野に呼気時のwheezes(笛様音)を聴取する。発作を増強する可能性の高いのはどれか。

[正答]


※国試ナビ4※ 097A014]←[国試_097]→[097A016

102F022」

  [★]

  • 33歳の女性。急性の呼吸困難のため搬入された。3年前に喘息を発症し、近医で治療を受けていた。最近鼻閉がみられるので耳鼻咽喉科を受診したところ鼻ポリープを指摘された。本日歯痛が出現したので、家にある痛み止めを服用したところ重篤な呼吸困難が出現した。入院後直ちに酸素吸入とβ刺激薬投与を行った。
  • 次に投与するのはどれか。

[正答]


※国試ナビ4※ 102F021]←[国試_102]→[102F023

098D007」

  [★]

  • 2歳の男児。38℃の発熱とともに全身に紅斑を認め来院した。
  • 入院後、紅斑は全身に広がり、続いて薄紙を貼ったような水疱を形成した。経口摂取不良、不機嫌および発熱は持続している。口唇周囲の写真を以下に示す。
  • この患児にまず投与するのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 098D006]←[国試_098]→[098D008

099G007」

  [★]

  • 65歳の女性。顔面の皮疹を主訴に来院した。半年前から顔面の痒みに対し、近医で処方された外用薬による治療を受けていた。最近、その外用薬に反応しない皮疹が出現し、増悪してきた。
  • 顔面の写真を以下に示す。使用していた可能性が高い外用薬はどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 099G006]←[国試_099]→[099G008

104I072」

  [★]

  • 62歳の女性。顔面の発疹発熱とを主訴に来院した。2日前に突然、右耳介、右頬部および右側頭部に発赤が出現し、悪寒戦慄とがみられた。体温38.2℃。顔面の写真(別冊No.24)を別に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 104I071]←[国試_104]→[104I073

109D027」

  [★]

  • 29歳の女性。保育士。左鼻漏を主訴に来院した。10日前に39℃の発熱が2日間あった。7日前から鼻漏が出現し、徐々に増悪するため受診した。左頬部痛と前額部痛とを認める。左鼻腔の内視鏡像(別冊No. 7)を別に示す。
  • 治療薬として最も適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 109D026]←[国試_109]→[109D028

100I030」

  [★]

  • 36歳の男性。咽頭痛と38℃台の発熱とを主訴に来院した。解熱薬を服用させたところ、30分後に突然呼吸困難と悪心とを訴えた。脈拍100/分、微弱。血圧60/40mmHg。吸気時喘鳴と全身に蕁麻疹様の皮疹とを認める。
  • 最初に投与するのはどれか、

[正答]


※国試ナビ4※ 100I029]←[国試_100]→[100I031

103A013」

  [★]

  • 正しいのはどれか。3つ選べ。

[正答]


※国試ナビ4※ 103A012]←[国試_103]→[103A014

ヒスタミン受容体」

  [★]

histamine receptor
ヒスタミン抗ヒスタミン薬受容体
  • 7回膜貫通型受容体。Gタンパク質共役型受容体。
  • H1R:平滑筋、血管内皮、神経→血管拡張、血管透過性↑、気管収縮、知覚神経刺激によるかゆみ・痛み
  • H2R:胃、心臓、中枢、リンパ→胃酸分泌促進
  • H3R:中枢、気道、消化管。ヒスタミン合成やNeuro transmitterの遊離抑制
  • H4R:リンパ球をはじめとする免疫炭層細胞、骨髄、脾臓。機能は不明
  • H1Rはα1受容体と似ている。Gαqと共役している
  • H2Rはβ1受容体と似ている。Gαsと共役している

ヒスタミン受容体 (GOO.630)

  Gタンパク セカンドメッセンジャー 分布 機能 作動薬 阻害薬
H1 Gq/11 Ca2+↑、cAMP↑ 平滑筋
内皮細胞
中枢神経系
血管拡張
血管透過性↑
気管収縮
知覚神経刺激
→かゆみ・痛み
2-CH3-histamine chlorpheniramine
H2 Gs cAMP↑ 壁細胞
心筋
肥満細胞
中枢神経系
胃酸分泌促進 dimaprit ranitidine
H3 Gi/o cAMP↓ 中枢神経シナプス前膜
筋層間神経叢
ヒスタミン合成
神経伝達物質遊離抑制
α-CH3-histamine thioperamide
clobenpropit
H4 Gi/o Ca2+↑、cAMP↓ 造血器官の細胞 clobenpropit thioperamide

H2受容体拮抗薬」

  [★]

H2 blocker H2-blockers
H2受容体ブロッカー H2 receptor blockerH2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonistH2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬H2ブロッカー
抗ヒスタミン薬

[show details]

GOO.chapter36 p.971
十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

構造

  • イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

  • H1受容体にはほとんど作用しない
  • H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
  • 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
  • histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
  • histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase   ←補助的pathway
  • H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

  • 副作用5%↓
  • 薬剤耐性
  • リバウンド
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱している
  • 薬物相互作用

副作用

  • 副作用5%↓
  • 汎血球減少症、無顆粒球症
  • 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱しているから

相互作用

薬剤性低血糖」

  [★]

drug-induced hypoglycemia
薬剤性低血糖症
低血糖

低血糖を引きおこす薬剤

DMR.295
  • 子宮弛緩薬

フェノチアジン」

  [★]

phenothiazine
フェノチアジン系


概念

作用機序

  伝達物質 局在
A15 ドーパミン 嗅球糸球体周囲細胞
A14 視床下部前部
A13 不確帯
A12 弓状核(漏斗核)
A11 視床下部後部
A10 中脳腹側被蓋野
A9 黒質緻密部
A8 赤核後核

薬理作用

クロルプロマジン」

  [★]

chlorpromazine, CPZ
塩酸クロルプロマジン
コントミンウインタミン、Thorazine、ベゲタミン-A配合
精神神経用剤

特徴

  • 抗ヒスタミン薬の開発の過程で見いだされた
  • 統合失調症患者に強い鎮静、睡眠作用を必要とする場合に使う

構造

作用機序

錐体外路症状は少ない。末梢性抗コリン作用による副作用が生じやすい
→鎮静、催眠作用:強。興奮や不眠を示す患者によい。

薬理作用 (SPC.193)

  • 鎮静作用(ノルアドレナリンが関与)
  • 抗幻覚・抗妄想作用(ドーパミンが関与)
  • 感情の安定化
  • 賦活作用(セロトニンが関与)

動態

適応

注意

禁忌

副作用 (SPC.193)

  • 抗コリン作用(口渇、かすみ目、便秘、尿閉、発汗減少)
  • α-ブロック作用(頻脈、起立性低血圧、射精障害)
  • 内分泌作用
  • 体温調節以上
  • けいれん誘発
  • 錐体外路症状

末梢

  • 抗ヒスタミン作用
  • 抗セロトニン作用
  • 局所麻酔作用

相互作用

抗ヒスタミン薬中毒」

  [★]

antihistamine poisoning

ヒスタミン」

  [★]

histamine

概念

  • ヒスチジンから生合成される。
  • ヒスチジンを脱炭酸する酵素は、ヒスチジンデカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
  • この反応は肥満細胞で起こる。

作用、受容体

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
  N-C                            N-C
 ||  \                            ||  \
 ||      C-CH2-CH(NH3+)-COO- → ||      C-CH2-CH-NH3+
 ||    /                           ||    /
   C-N                             C-N
     H                              H

薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品

抗」

  [★]

anti
アンチ