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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/08/09 20:34:43」(JST)

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シメチジン

分子式	C₁₀H₁₆N₆S
分子量	252.34
CAS登録番号	[51481-61-9]

シメチジン（英: cimetidine）は、ヒスタミンH2受容体拮抗薬のひとつ。H₂受容体と拮抗することにより胃酸分泌を抑制することから胃酸抑制薬として使用される。H₂受容体を拮抗する薬物としては他にファモチジンなどが存在する。イヌやネコの胃炎や消化管潰瘍に使用される。

他のH2ブロッカーにない作用

未確認の薬効として、血管内皮細胞の管腔形成を阻害するため、腫瘍血管の新生を阻害し、がん組織の増殖を抑える可能性があり、転移の予防を示唆する、との臨床的な見地がある。
偽痛風の予防として有効とされる。透析時の異所性石灰化に有効だったという報告があり、ピロリン酸カルシウム沈着症などの偽痛風に応用され、有効性が確認されている。偽痛風による沈着した石灰化病変が溶け出して薄くなることもある。（しかしながら近年、同じH2ブロッカーであるファモチジンにも同様の作用があるとの報告がなされている。）

参考文献

吐山豊秋著　『新編家畜薬理学改訂版』　養賢堂　1994年　ISBN 4842594047
伊藤勝昭ほか編集　『新獣医薬理学第二版』近代出版　2004年　ISBN 4874021018
Cimetidine inhibits angiogenesis and suppresses tumor growth.（シメチジンは血管新生を阻害して腫瘍の増殖を抑える？）Biomed Pharmacother. 59(1-2):56-60. 2005 東京大学

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UpToDate Contents

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5. 伝染性軟属腫 molluscum contagiosum

Japanese Journal

内科医が使う薬の副作用・相互作用 ; 消化器薬. H2受容体拮抗薬 (タガメット, ザンタック, ガスター, アルタット, アシノン, プロテカジン)

西元寺克禮
Medicina 39, 80-82, 2002
NAID 50000696737

ソロン(SU-88)とタガメットとの併用による胃潰瘍の治療および再発に対する臨床評価ータガメット単独療法との比較検討ー

三輪剛
診療と新薬 23(2), 310-328, 1986
NAID 80002849922

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

H₂受容体拮抗剤

販売名

タガメット注射液200mg

組成

有効成分1アンプル（2mL）中

シメチジン　200mg

添加物

塩酸　0.0638mL
pH調節剤　適量

禁忌

シメチジンに対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

○上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）、侵襲ストレス（手術後に集中管理を必要とする大手術、集中治療を必要とする脳血管障害・頭部外傷・多臓器不全・重症熱傷等）による上部消化管出血の抑制

通常成人にはシメチジンとして1回200mgを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液にて20mLに希釈し、1日4回（6時間間隔）緩徐に静脈内注射する。又は輸液に混合して点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。一般的に上部消化管出血では1週間以内に効果の発現をみるが、内服可能となった後は経口投与に切りかえる。侵襲ストレス（手術後に集中管理を必要とする大手術、集中治療を必要とする脳血管障害・頭部外傷・多臓器不全・重症熱傷等）による上部消化管出血の抑制では、術後集中管理又は集中治療を必要とする期間（手術侵襲ストレスは3日間程度、その他の侵襲ストレスは7日間程度）の投与とする。
○麻酔前投薬

通常成人にはシメチジンとして1回200mgを麻酔導入1時間前に筋肉内注射する。

腎障害のある患者では、血中濃度が持続するので、下記を参考にして投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。（「薬物動態」の項参照）

クレアチニンクリアランス（mL/min）に対するタガメット投与量

0〜4mL/min：1回200mg1日1回（24時間間隔）
5〜29mL/min：1回200mg1日2回（12時間間隔）
30〜49mL/min：1回200mg1日3回（8時間間隔）
50mL/min以上：1回200mg1日4回（6時間間隔）

シメチジンは血液透析により除去されるため、血液透析を受けている患者に投与する場合は、透析後に投与すること。なお、腹膜透析においては、シメチジンの除去率はわずか（投与量の約5%以下）である。（「薬物動態」の項参照）

慎重投与

腎障害のある患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）
肝障害のある患者
薬物過敏症の既往歴のある患者
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

ショック、アナフィラキシー様症状（全身発赤、呼吸困難等）（各0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少

再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（各0.1％未満）があらわれることがあるので、初期症状として全身倦怠、脱力、皮下・粘膜下出血、発熱等がみられたら、その時点で血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性腎炎、急性腎不全

間質性腎炎、急性腎不全（各0.1％未満）があらわれることがあるので、初期症状として発熱、腎機能検査値異常（BUN、クレアチニン上昇等）等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群、0.1％未満）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群、0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝障害

黄疸（0.1％未満）、また、AST（GOT、0.97％）、ALT（GPT、1.04％）の上昇等があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

房室ブロック等の心ブロック

房室ブロック等の心ブロック（0.1％未満）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

意識障害、痙攣

意識障害、痙攣（各頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので、注意すること。

薬効薬理

胃酸分泌抑制作用

基礎分泌

200mg経口投与により投与後1〜3時間の2時間分泌量は91.2％抑制される。¹⁶⁾

テトラガストリン、ベタゾール及びインスリン刺激分泌

200mg経口投与により、テトラガストリン4μg/kg、ベタゾール1mg/kg、インスリン0.1U/kg筋注投与による刺激分泌は投与後1〜3時間の2時間分泌量でそれぞれ79.1％、67.8％、79.5％抑制される。¹⁷⁾また、同様の試験において400mg経口投与は200mg経口投与より強くテトラガストリン刺激分泌を抑制する。¹⁸⁾

食餌刺激分泌

流動蛋白食刺激による刺激分泌は200mg経口投与により最初の1時間で分泌量が85.7％、次の1時間で64.3％抑制される。同じ試験条件でアトロピン硫酸塩水和物0.5mg筋注による抑制率は、それぞれ48.8％及び27.1％である。¹⁹⁾400mg経口投与は朝食及び昼食に相当する2回のブイヨン刺激に対して、いずれも明らかに抑制し、その効果持続は少なくとも8時間であった（健常人）。²⁰⁾