- 英
- roxithromycin
- 商
- オーロライド、ルリシン、ルリッド、ロキシマイン、ロキスリッド、ロキライド
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/04/21 16:35:15」(JST)
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ロキシスロマイシン
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
?
|
識別 |
ATCコード |
J01 |
KEGG |
D01710 |
化学的データ |
化学式 |
C41H76N2O15 |
ロキシスロマイシン(roxithromycin)は、サノフィ・アベンティス社が製造・販売している14員環マクロライド系抗生物質。日本での略号は「RXM」。
特徴
細菌のリボソームに作用し、タンパク質の合成を阻害することにより他のマクロライド系抗生物質と同様、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、マイコプラズマ属、ブランハメラ・カタラーリスなどに抗菌力を持つ。また、貪食細胞への移行にすぐれており、貪食細胞の食菌・殺菌作用を促進する。
作用は静菌的であり、薬自体は増殖を抑えている状態で、菌自身の寿命や服用者の免疫力によって菌を死滅させる必要がある。
通常、成人はロキシスロマイシンとして1日量300 mgを一日2回経口服用する。
最初のマクロライド系抗生物質として発見されたエリスロマイシンは酸に不安定なため経口投与するときに胃酸により速やかに分解され、その分解物が胃腸障害などの副作用に関与すること、分解されるために血中濃度が上昇しないことなどが欠点として挙げられていた。ロキシスロマイシンは、エリスロマイシンの誘導体であり、胃酸に対して安定性がある。
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- Papular Mucinosisを思わせる皮疹が先行し,ロキシスマロマイシンが著効した汎発生環状肉芽腫の1例 (特集 肉芽腫症)
- 難治性瘙痒性皮膚疾患におけるロキシスロマイシンの有効性について
- 酒[サ]・酒[サ]様皮膚炎 (日常診療に役立つ皮膚科最新情報--患者さんへの説明を含めて)
Related Links
- ルリッドとは?ロキシスロマイシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:病気別版)
- ロキシスロマイシンとは。効果、副作用、使用上の注意。 病原微生物が生育するのに 必要な蛋白質(たんぱくしつ)ができるのを阻害する抗生物質で、病原微生物を死滅 させるのでなく、増殖を抑えるようにはたらきます(静菌作用)。 おもに、ぶどう球菌、 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ロキスリッド錠150
組成
- 1錠中:ロキシスロマイシン…150mg(力価)
〈添加物〉
含水二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、プルラン、マクロゴール6000、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
禁忌
- 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- エルゴタミン(エルゴタミン酒石酸塩、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩)含有製剤を投与中の患者 (「相互作用」の項参照)
効能または効果
適応菌種
- 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、アクネ菌、肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)
適応症
- 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
- 通常、成人にはロキシスロマイシンとして1日量300mg(力価)(本剤2錠)を2回に分割し、経口投与する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- 過敏症の既往歴のある患者
- 肝障害のある患者[血中濃度が持続するおそれがあるので、投与間隔をあけること]
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- ショック、アナフィラキシー様症状 ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、眩暈、便意、耳鳴、発汗、喘鳴、呼吸困難、血管浮腫、全身の潮紅・蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 出血性大腸炎 出血性大腸炎(初期症状:腹痛、頻回の下痢等)等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 間質性肺炎 間質性肺炎(初期症状:発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 血小板減少症 血小板減少症があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸 AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群) 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ロキシスロマイシンは、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、アクネ菌及び肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)に抗菌作用を示す。作用機序は他のマクロライド系抗生物質と同様に、細菌のリボソームにおけるたん白合成を阻害し、静菌的に作用する。貪食細胞への移行にすぐれており、貪食細胞の食菌・殺菌作用を促進する。2)
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- QT延長症候群、QT間隔
原因
- 洞結節機能不全
- 房室ブロック:2度房室ブロック、3度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術)
- 利尿薬:低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
- 鎮吐薬:
[★]
- 英
- macrolide antibiotic macrolide antibiotics, macrolides, MLs
- 同
- マクロライド系抗生物質 ←厳密には違うが、多くの人が間違って使っている
- 関
- 抗菌薬
特徴
- 抗菌スペクトルが広い
- 静菌的に作用
- 大きな環状構造を有する。14員環-16員環
- タンパク質合成阻害薬
- 抗生物質としての作用の他に、抗炎症作用を有するらしい
- 炎症の抑制 ex.びまん性汎細気管支炎
構造
- http://www.sigmaaldrich.com/life-science/life-science-catalog/product-catalog.html?TablePage=14572877
- Macrolide antibiotics contain a many-membered lactone ring (14-membered rings for erythromycin and clarithromycin and a 15-membered ring for azithromycin) to which are attached one or more deoxy sugars. Clarithromycin differs from erythromycin only by methylation of the hydroxyl group at the 6 position, and azithromycin differs by the addition of a methyl-substituted nitrogen atom into the lactone ring. These structural modifications improve acid stability and tissue penetration and broaden the spectrum of activity.(GOO. chapter 46)
作用機序
- inhibit bacterial protein synthesis by reacting with the 50s ribosomal subunit and preventing the release of the uncharged tRNA.
薬理作用
動態
抗菌スペクトル
- ペニシリンより広い抗菌スペクトル
- グラム陽性球菌、グラム陰性球菌、グラム陰性桿菌、スピロヘータ、一部のリケッチア、ウイルス
適応
- マイコプラズマ肺炎、クラミジア感染症、カンピロバクター腸炎、レジオネラ症
- びまん性汎細気管支炎:14員環マクロライドのみ
- URIs, pneumonias, STD
注意
禁忌
副作用
- 悪心、嘔吐、消化器の蠕動を促進
- テオフィリン
- 喘息の治療薬。CYP3A4で代謝される。中毒域と治療域がちかいので注意する
マクロライド系抗菌薬
14員環
15員環
16員環
14員環 (ケトライド系抗菌薬)
有効性 (SMB.147)
- ○:殺菌的、△静菌的
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商品
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ロキシスロマイシン
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ロキシスロマイシン