レギリン
UpToDate Contents
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- 1. パーキンソン病に対する神経保護療法 neuroprotective therapy for parkinson disease
- 2. 成人におけるうつ病治療としてのモノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI） monoamine oxidase inhibitors maois for treating depressed adults
- 3. HIV感染関連の認知機能障害：マネージメント hiv associated neurocognitive disorders management
- 4. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 5. パーキンソン病に関連する併発障害のマネージメント management of comorbid problems associated with parkinson disease
Japanese Journal
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- INTERVIEW Denis Matsuev : PIANIST : 冴えわたる剛腕で興奮の坩堝へ導く デニス・マツーエフ【ピアノ】
- マツーエフ デニス,満津岡 信育
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- パーキンソン病治療剤（選択的MAO−B阻害剤）
販売名
エフピーＯＤ錠2．5
組成
品名
- エフピーＯＤ錠2.5
成分・含量
- １錠中 セレギリン塩酸塩を2.5mg含有
添加物
- セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、D-マンニトール、酸化チタン、タルク、セタノール、ラウリル硫酸ナトリウム、乳糖水和物、黄色三二酸化鉄、アスパルテーム、ステアリン酸マグネシウム、その他７成分を含有
禁忌
* * *本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 * *ペチジン塩酸塩、トラマドール塩酸塩又はタペンタドール塩酸塩を投与中の患者［高度の興奮、精神錯乱等の発現が報告されている。］ * *非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤（サフラジン塩酸塩）を投与中の患者［高度の起立性低血圧の発現が報告されている。］ * *統合失調症又はその既往歴のある患者［精神症状の悪化が報告されている。］ * *覚せい剤、コカイン等の中枢興奮薬の依存又はその既往歴のある患者 * *三環系抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩等）を投与中あるいは中止後14日間の患者（「相互作用」の項参照） * *選択的セロトニン再取り込み阻害剤（フルボキサミンマレイン酸塩等）、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ミルナシプラン塩酸塩等）、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（アトモキセチン塩酸塩）又はノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤（ミルタザピン）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
効能または効果
* *パーキンソン病（レボドパ含有製剤を併用する場合：Yahr 重症度ステージＩ〜ＩＶ、レボドパ含有製剤を併用しない場合：Yahr 重症度ステージＩ〜ＩＩＩ）
*
*
レボドパ含有製剤を併用する場合：
*通常、成人にセレギリン塩酸塩として1 日1 回2.5mgを朝食後服用から始め、2 週ごとに1 日量として2.5mgずつ増量し、最適投与量を定めて、維持量とする（標準維持量1 日7.5mg）。1日量がセレギリン塩酸塩として5.0mg以上の場合は朝食及び昼食後に分服する。ただし、7.5mgの場合は朝食後5.0mg及び昼食後2.5mgを服用する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが1 日10mgを超えないこととする。
*
レボドパ含有製剤を併用しない場合：
*通常、成人にセレギリン塩酸塩として1 日1 回2.5mgを朝食後服用から始め、2 週ごとに1 日量として2.5mgずつ増量し、1 日10mgとする。1 日量がセレギリン塩酸塩として5.0mg以上の場合は朝食及び昼食後に分服する。ただし、7.5mgの場合は朝食後5.0mg及び昼食後2.5mgを服用する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが1 日10mgを超えないこととする。
*
*
* *レボドパ含有製剤投与中の患者に本剤の投与を開始する場合、及び本剤投与中の患者にレボドパ含有製剤の投与を開始する場合には、レボドパ含有製剤と本剤の併用によりレボドパの副作用が増強されることがあるので、観察を十分に行い慎重に維持量を決定すること。維持量投与後、レボドパと本剤との併用効果と思われる不随意運動、幻覚、妄想等があらわれた場合には、本剤又はレボドパの減量等適切に処置を行うこと。なお、本剤又はレボドパの減量を行う際には、本剤のＭＡＯ−Ｂ阻害作用が長期間持続して効果の減弱に時間を要することも考慮すること。（「薬物動態」の項参照）
* *本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からの吸収を目的としないため、唾液又は水で飲み込むこと。（「適用上の注意」の項参照）
慎重投与
* * *重篤な肝障害のある患者［本剤の代謝が抑制され、毒性が大幅に増強される可能性がある。］
* *重篤な腎障害のある患者［本剤の代謝物が蓄積され、その代謝物による中枢作用が生じる可能性がある。］
* *高用量のレボドパ投与を受けている患者［副作用発現率が高い。］
* *高齢者［起立性低血圧があらわれやすい。］（「高齢者への投与」の項参照）
* *心・脳循環器系障害を有する患者［英国において、レボドパ単独群とセレギリン塩酸塩投与後にレボドパを併用投与した群を比較した試験1）において、レボドパ単独群に対してセレギリン塩酸塩投与後にレボドパ併用投与した群に心・脳循環器系障害による死亡が多かったと報告されている。］（「重要な基本的注意（3）」の項参照）
* *狭心症のある患者[本剤により増悪する可能性がある。]
重大な副作用
*
1)*幻覚（４．８％）、妄想（１．０％）、錯乱（０．２％）、せん妄（０．４％）
*幻覚、妄想、錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 *
2)狭心症（頻度不明）
*狭心症の発現又は増悪が報告されているので、狭心症患者では心電図をモニターするなど、特に注意すること。 *
3)悪性症候群（０．１％未満）
*本剤の急激な減量又は中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、血清ＣＫ（ＣＰＫ）上昇等があらわれることがある。このような場合には、再投与後、漸減するとともに、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。なお、投与継続中に同様の症状があらわれることがある。 *
4)低血糖（頻度不明）
*低血糖があらわれることがあるので、低血糖症状（意識障害、昏睡等）があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 *
5)*胃潰瘍（０．１％）
*胃潰瘍があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
ＭＡＯ−Ｂ（モノアミン酸化酵素Ｂ型）選択的阻害効果16，17）
- 本剤のラット脳におけるin vitro（IC50）及びex vivo（ED50）でのＭＡＯ−Ａ／ＭＡＯ−Ｂ阻害比はそれぞれ1，000と200でＭＡＯ−Ｂ阻害の高度な選択性が認められている。
黒質−線条体ドパミン神経に及ぼす作用18〜20）
- 黒質−線条体ドパミン神経の選択的破壊物質であるMPTP（1-methyl-4-phenyl-1，2，3，6-tetrahydro-pyridine）でのマウス及びサルにおける神経変性を本剤の前投与で抑制した。
線条体ドパミン濃度の増加作用21，22）
- ラットを用いた脳内微小透析法による実験で、本剤は線条体ドパミン濃度を増加させることが認められている。
- レボドパと本剤の反復投与で、サルの線条体ドパミン濃度はレボドパ単独投与に比べ有意な増加を認めている。
ドパミン再取り込み阻害効果23）
- 反復投与により、ラット線条体への3H-ドパミンの取り込みを阻害したことから、内因性のドパミンの効果を高めることが示唆されている。
有効成分に関する理化学的知見
* *白色の結晶性の粉末である。
水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸（100）に溶けやすく、無水酢酸又はアセトンにやや溶けにくく、酢酸エチル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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低血糖を引きおこす薬剤
- DMR.295
- 子宮弛緩薬