ヒスタミンH2受容体拮抗薬

H2受容体拮抗薬

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  1. the 8th letter of the Roman alphabet (同)h

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  1. hydrogenの化学記号
  2. 鉛筆の硬度 / 《俗》heroin

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/05/13 18:56:38」(JST)

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Japanese Journal

  • 医学と医療の最前線 逆流性食道炎治療の最前線
  • 木下 芳一,吉田 賢司
  • 日本内科学会雑誌 101(2), 480-487, 2012-02-10
  • NAID 40019205634
  • H2ブロッカーlafutidineによる薬剤誘発性せん妄--癌術後の3症例 (特集 症状性を含む器質性精神障害の症例)
  • 上田 諭,肥田 道彦,大久保 善朗
  • 臨床精神医学 40(10), 1359-1363, 2011-10
  • NAID 40019022613

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ヒスタミン受容体拮抗剤の効果と副作用 ヒスタミン受容体拮抗剤は、別名H2ブロッカーとも呼ばれています。 逆流性食道炎の治療に使われる薬です。 また、胃潰瘍、十二指腸潰瘍の治療にも使われております。 胃壁には、H2受容体 ...
当サイトの掲載情報の正確性については万全を期しておりますが、本会は利用者 が当サイトの情報を用いて行う一切の行為について何ら責任を負うものではありません。 ヒスタミンH2受容体拮抗薬
基礎知識7.薬はどのように働くか ヒスタミンH2受容体拮抗薬(H2ブロッカー)(ファモチジン、シメチジン、ラニチジン、ロキサチジン、ニザチジン、ラフチジン) 胃の分泌腺にある壁細胞には、ヒスタミンという物質が結合すると ...


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★リンクテーブル★
国試過去問110D054」「111D053」「108C023」「101H046」「111I022
リンク元抗ヒスタミン薬
関連記事受容体」「H2受容体拮抗薬」「ヒスタミン」「受容体拮抗薬」「

110D054」

  [★]

  • 60歳の男性。気が遠くなるようなめまいが出現したことを主訴に来院した。この症状は1週前から1日に1、2回自覚している。めまいの発作の出現は立位動作とは関係がなく、歩行中や座位でも生じるという。失神はない。高血圧症、左室肥大、胃潰瘍および脂質異常症で内服治療中である。意識は清明。身長 169cm、体重 65kg。体温 36.2℃。脈拍 60/分、整。血圧 148/82mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。神経学的所見に異常を認めない。血液生化学所見に異常を認めない。心電図は洞調律、心拍数 60/分でPQ時間が0.24秒(基準 0.12~0.20)である。その他に異常を認めない。胸部エックス線写真で異常を認めない。心エコーで異常を認めない。Holter心電図におけるめまい自覚時の記録(別冊No. 25)を別に示す。
  • 内服を中止する必要があるのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 110D053]←[国試_110]→[110D055

111D053」

  [★]

  • 72歳の男性。頻尿と尿勢低下とを主訴に来院した。1年前から頻尿を自覚していたが、2か月前からは排尿に時間がかかるようになっている。直腸指診で前立腺は小鶏卵大、表面平滑、弾性硬で硬結を認めない。尿所見に異常を認めない。PSA 1.8ng/mL(基準 4.0以下)。排尿日誌で1回排尿量 180~250mL、昼間排尿回数 10回、夜間排尿回数2回。国際前立腺症状スコア18点(軽症 0~7、中等症 8~19、重症 20~35)。QOLスコア5点(軽症 0~1、中等症 2~4、重症 5~6)。尿流測定の結果(別冊No. 24A)を別に示す。腹部超音波検査で残尿量は120mLである。経直腸超音波像(別冊No. 24B)を別に示す。推定前立腺体積は35mLである。
  • 治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。



[正答]


※国試ナビ4※ 111D052]←[国試_111]→[111D054

108C023」

  [★]

  • 43歳の男性。乾性咳嗽喘鳴とを主訴に来院した。 6週前に感冒に罹患し、発熱、鼻汁および咽頭痛は改善したが、 4週前から夜間と早朝とに悪化する乾性咳嗽が出現し、喘鳴も伴うため心配になり受診した。労作時呼吸困難はない。半年前から胃潰瘍と高血圧とを指摘され、ヒスタミンH2受容体拮抗薬カルシウム拮抗薬とを内服している。心音に異常を認めないが、両側の胸部に wheezesを聴取する。
  • 対応として適切なのはどれか。
  • a 利尿薬内服
  • b 降圧薬中止
  • c 抗菌薬内服
  • d 副腎皮質ステロイド吸入
  • e プロトンポンプ阻害薬内服


[正答]


※国試ナビ4※ 108C022]←[国試_108]→[108C024

101H046」

  [★]

  • 62歳の男性。夕食後、突然吐血し搬入された。35歳時の交通外傷時に輸血を受けた。5年前に健康診断で肝障害を指摘された。意識は清明。顔面蒼白。脈拍100/分、整。血圧90/60mmHg。眼瞼結膜に貧血を認める。静脈路確保後に行った緊急上部消化管内視鏡検査の食道写真を以下に示す。
  • 処置として最も適切なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 101H045]←[国試_101]→[101H047

111I022」

  [★]

  • Helicobacter pylori陽性の非出血性胃潰瘍の治療について正しいのはどれか。
  • a 入院での加療が必要である。
  • b ヒスタミンH2受容体拮抗薬が第一選択である。
  • c 除菌治療成功後も粘膜保護薬の投与が必要である。
  • d プロトンポンプ阻害薬と抗菌薬の静脈内投与で除菌を行う。
  • e 除菌治療成功後も定期的な上部消化管内視鏡検査が必要である。


[正答]


※国試ナビ4※ 111I021]←[国試_111]→[111I023

抗ヒスタミン薬」

  [★]

antihistamine antihistamines, histamine antagonist
ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonistsヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
ヒスタミン受容体薬理学
ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonistH1拮抗薬 H1 blockerH2遮断薬
ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonistH2拮抗薬 H2 blockerH2遮断薬
  • 古典的抗ヒスタミン薬
  • エタノールアミン系
  • プロピルアミン系
  • ピペラジン系
  • ピペリジン系
  • 第二世代ヒスタミン薬
中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓
  • ピペリジン系
  • アレルギー性抗ヒスタミン薬
ケミカルメディエーター放出を抑制
中枢作用:有。鎮静作用:有

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用
  受容体括抗作用 イオン電流阻害作用 血液脳関門透過性
H1 ACh NA 5-HT DA PAF LT Ca Na K
ジフェンヒドラミン ++         ++
プロメタジン ++ ++     ++
クロルフェニラミン ++         ++
ケトチフェン ++        
アゼラスチン ++        
オキサトミド ++      
テルフェナジン +++        
アステミゾール +++            
セチリジン +++                  

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

H2受容体拮抗薬」

  [★]

H2 blocker H2-blockers
H2受容体ブロッカー H2 receptor blockerH2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonistH2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬H2ブロッカー
抗ヒスタミン薬

[show details]

GOO.chapter36 p.971
十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

構造

  • イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

  • H1受容体にはほとんど作用しない
  • H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
  • 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
  • histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
  • histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase   ←補助的pathway
  • H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

  • 副作用5%↓
  • 薬剤耐性
  • リバウンド
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱している
  • 薬物相互作用

副作用

  • 副作用5%↓
  • 汎血球減少症、無顆粒球症
  • 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱しているから

相互作用

ヒスタミン」

  [★]

histamine

概念

  • ヒスチジンから生合成される。
  • ヒスチジンを脱炭酸する酵素は、ヒスチジンデカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
  • この反応は肥満細胞で起こる。

作用、受容体

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
  N-C                            N-C
 ||  \                            ||  \
 ||      C-CH2-CH(NH3+)-COO- → ||      C-CH2-CH-NH3+
 ||    /                           ||    /
   C-N                             C-N
     H                              H

受容体拮抗薬」

  [★]

receptor antagonist
受容体アンタゴニストレセプター拮抗薬レセプターアンタゴニストレセプター拮抗剤受容体遮断薬受容体拮抗剤レセプター遮断薬

薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品