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- the 8th letter of the Roman alphabet (同)h
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- hydrogenの化学記号
- 鉛筆の硬度 / 《俗》heroin
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/05/13 18:56:38」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 抗潰瘍剤の薬理学 pharmacology of antiulcer medications
- 2. 成人における胃食道逆流症の内科的マネージメント medical management of gastroesophageal reflux disease in adults
- 3. 成人における確定診断を得られていない低血圧やショックの評価および初期アプローチ evaluation of and initial approach to the adult patient with undifferentiated hypotension and shock
- 4. スコンブロイド（ヒスタミン）中毒 scombroid histamine poisoning
- 5. 新生児における壊死性腸炎の予防 prevention of necrotizing enterocolitis in newborns
Japanese Journal
- 医学と医療の最前線 逆流性食道炎治療の最前線
- 木下 芳一,吉田 賢司
- 日本内科学会雑誌 101(2), 480-487, 2012-02-10
- NAID 40019205634
- H2ブロッカーlafutidineによる薬剤誘発性せん妄--癌術後の3症例 (特集 症状性を含む器質性精神障害の症例)
- 上田 諭,肥田 道彦,大久保 善朗
- 臨床精神医学 40(10), 1359-1363, 2011-10
- NAID 40019022613
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- ヒスタミン受容体拮抗剤の効果と副作用 ヒスタミン受容体拮抗剤は、別名H2ブロッカーとも呼ばれています。 逆流性食道炎の治療に使われる薬です。 また、胃潰瘍、十二指腸潰瘍の治療にも使われております。 胃壁には、H2受容体 ...
- 当サイトの掲載情報の正確性については万全を期しておりますが、本会は利用者 が当サイトの情報を用いて行う一切の行為について何ら責任を負うものではありません。 ヒスタミンH2受容体拮抗薬
- 基礎知識7.薬はどのように働くか ヒスタミンH2受容体拮抗薬（H2ブロッカー）（ファモチジン、シメチジン、ラニチジン、ロキサチジン、ニザチジン、ラフチジン） 胃の分泌腺にある壁細胞には、ヒスタミンという物質が結合すると ...
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★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「110D054」「111D053」「108C023」「101H046」「111I022」 |
| リンク元 | 「抗ヒスタミン薬」 |
| 関連記事 | 「受容体」「H2受容体拮抗薬」「ヒスタミン」「受容体拮抗薬」「薬」 |
「110D054」
- 60歳の男性。気が遠くなるようなめまいが出現したことを主訴に来院した。この症状は1週前から1日に1、2回自覚している。めまいの発作の出現は立位動作とは関係がなく、歩行中や座位でも生じるという。失神はない。高血圧症、左室肥大、胃潰瘍および脂質異常症で内服治療中である。意識は清明。身長 169cm、体重 65kg。体温 36.2℃。脈拍 60/分、整。血圧 148/82mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。神経学的所見に異常を認めない。血液生化学所見に異常を認めない。心電図は洞調律、心拍数 60/分でPQ時間が0.24秒(基準 0.12～0.20)である。その他に異常を認めない。胸部エックス線写真で異常を認めない。心エコーで異常を認めない。Holter心電図におけるめまい自覚時の記録(別冊No. 25)を別に示す。
- 内服を中止する必要があるのはどれか。
- a α遮断薬
- b β遮断薬
- c HMG-CoA還元酵素阻害薬
- d ヒスタミンH2受容体拮抗薬
- e アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬
※国試ナビ4※ ［110D053］←［国試_110］→［110D055］
「111D053」
- 72歳の男性。頻尿と尿勢低下とを主訴に来院した。1年前から頻尿を自覚していたが、2か月前からは排尿に時間がかかるようになっている。直腸指診で前立腺は小鶏卵大、表面平滑、弾性硬で硬結を認めない。尿所見に異常を認めない。PSA 1.8ng/mL(基準 4.0以下)。排尿日誌で1回排尿量 180～250mL、昼間排尿回数 10回、夜間排尿回数2回。国際前立腺症状スコア18点(軽症 0～7、中等症 8～19、重症 20～35)。QOLスコア5点(軽症 0～1、中等症 2～4、重症 5～6)。尿流測定の結果(別冊No. 24Ａ)を別に示す。腹部超音波検査で残尿量は120mLである。経直腸超音波像(別冊No. 24Ｂ)を別に示す。推定前立腺体積は35mLである。
- 治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。
- a α1遮断薬
- b 副腎皮質ステロイド
- c ヒスタミンH2受容体拮抗薬
- d アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬
- e PDE5阻害薬(phosphodiesterase5阻害薬)
※国試ナビ4※ ［111D052］←［国試_111］→［111D054］
「108C023」
- 43歳の男性。乾性咳嗽と喘鳴とを主訴に来院した。 6週前に感冒に罹患し、発熱、鼻汁および咽頭痛は改善したが、 4週前から夜間と早朝とに悪化する乾性咳嗽が出現し、喘鳴も伴うため心配になり受診した。労作時呼吸困難はない。半年前から胃潰瘍と高血圧とを指摘され、ヒスタミンH2受容体拮抗薬とカルシウム拮抗薬とを内服している。心音に異常を認めないが、両側の胸部に wheezesを聴取する。
- 対応として適切なのはどれか。
- a 利尿薬内服
- b 降圧薬中止
- c 抗菌薬内服
- d 副腎皮質ステロイド吸入
- e プロトンポンプ阻害薬内服
※国試ナビ4※ ［108C022］←［国試_108］→［108C024］
「101H046」
- 62歳の男性。夕食後、突然吐血し搬入された。35歳時の交通外傷時に輸血を受けた。5年前に健康診断で肝障害を指摘された。意識は清明。顔面蒼白。脈拍100/分、整。血圧90/60mmHg。眼瞼結膜に貧血を認める。静脈路確保後に行った緊急上部消化管内視鏡検査の食道写真を以下に示す。
- 処置として最も適切なのはどれか。
- a. ヒスタミンH2受容体拮抗薬投与
- b. トロンビン液噴霧
- c. アドレナリン局注
- d. 内視鏡的結紮術
- e. 肝動脈塞栓術
※国試ナビ4※ ［101H045］←［国試_101］→［101H047］
「111I022」
- Helicobacter pylori陽性の非出血性胃潰瘍の治療について正しいのはどれか。
- a 入院での加療が必要である。
- b ヒスタミンH2受容体拮抗薬が第一選択である。
- c 除菌治療成功後も粘膜保護薬の投与が必要である。
- d プロトンポンプ阻害薬と抗菌薬の静脈内投与で除菌を行う。
- e 除菌治療成功後も定期的な上部消化管内視鏡検査が必要である。
※国試ナビ4※ ［111I021］←［国試_111］→［111I023］
「抗ヒスタミン薬」
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
- 表：GOO.638
- 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html
- 古典的抗ヒスタミン薬
- エタノールアミン系
- プロピルアミン系
- ピペラジン系
- ピペリジン系
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- アレルギー性抗ヒスタミン薬
鎮静性からの分類
| 鎮静性 | 世代 | 一般名 | 商品名 |
| 非鎮静性 | 第二世代 | フェキソフェナジン | アレグラ |
| エピナスチン | アレジオン | ||
| エバスチン | エバステル | ||
| ロラタジン | クラリチン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| オロパタジン | アレロック | ||
| ベポタスチン | タリオン | ||
| 軽度鎮静性 | アゼラスチン | アゼプチン | |
| メキタジン | ゼスラン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| 鎮静性 | オキサトミド | セルテクト | |
| ケトチフェン | ザジテン | ||
| 第一世代 | d-クロルフェニラミン | ポララミン | |
| ジフェンヒドラミン | レスタミンコーワ | ||
| クレマスチン | タベジール | ||
| ヒドロキシジン | アタラックス |
構造からの分類
- 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
- ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
- ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))
薬理学的作用の比較
| 受容体括抗作用 | イオン電流阻害作用 | 血液脳関門透過性 | ||||||||||
| H1 | ACh | NA | 5-HT | DA | PAF | LT | Ca | Na | K | |||
| 第 | ジフェンヒドラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 一 | ||||||||||||
| 世 | プロメタジン | ＋＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||
| 代 | クロルフェニラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 第 | ケトチフェン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 二 | ||||||||||||
| 世 | アゼラスチン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 代 | オキサトミド | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | |||
| 第 | テルフェナジン | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||
| 三 | ||||||||||||
| 世 | アステミゾール | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||||
| 代 | セチリジン | ＋＋＋ | － | |||||||||
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「H2受容体拮抗薬」
- 英
- H2 blocker H2-blockers
- 同
- H2受容体ブロッカー H2 receptor blocker、H2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonist、H2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬、H2ブロッカー
- 関
- 抗ヒスタミン薬
GOO.chapter36 p.971
- 消化性潰瘍治療薬
- 命名法は" -tidine"
- 特徴
- 十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)
H2受容体拮抗薬
- シメチジン cimetidine
- ラニチジン ranitidine
- ファモチジン famotidine ガスター
- ニザチジン nizatidine
- ロキサチジン roxitidine
- ラフチジン lafutidine プロテカジン 防御因子増強作用を有する。肝代謝なので腎機能障害があっても使用可能
構造
- イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る
作用機序
- H1受容体にはほとんど作用しない
- H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
- 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
- histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
- histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase ←補助的pathway
- H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。
注意
- 副作用5%↓
- 薬剤耐性
- リバウンド
- 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
- 胃粘膜が減弱している
- 薬物相互作用
副作用
- 副作用5%↓
- 汎血球減少症、無顆粒球症
- 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
- 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
- 胃粘膜が減弱しているから
相互作用
- シメチジン：CYP2D6, CYP3A4阻害作用。 CYPs(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6)の阻害 (GOO.972)
- ラニチジン：CYPs。しかし、シメチジンの10%程度
- ファモチジン、ニザチジン：なし
「ヒスタミン」
概念
作用、受容体
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 |
ヒスタミンの主要な生理的効果
- PPC.770
| 組織 | 効果 | 臨床効果 | サブタイプ |
| 肺 | 気管支収縮 | 喘息様症状 | H1 |
| 血管平滑筋 | 後毛細血管細静脈の拡張 | 紅斑 | H1 |
| 終末細動脈の拡張 | |||
| 静脈収縮 | |||
| 血管内皮 | 内皮細胞の収縮と分離 | 浮腫、蕁麻疹反応 | H1 |
| 末梢神経 | 求心性神経終末の感作 | 掻痒、疼痛 | H1 |
| 心臓 | 心拍数と心収縮力のわずかな増加 | 小さい | H2 |
| 胃 | 胃酸分泌増加 | 消化性潰瘍、胸焼け | H2 |
| 中枢神経 | 神経伝達 | 概日時計、覚醒 | H3 |
構造式
N－C N－C
|| ＼ || ＼
|| C-CH2-CH(NH3+)-COO- → || C-CH2-CH-NH3+
|| ／ || ／
C－N C－N
H H