Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/05/30 14:50:59」(JST)
wiki ja
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. アレルギー性結膜炎：マネージメント allergic conjunctivitis management
- 2. アレルギー性結膜炎：臨床症状および診断 allergic conjunctivitis clinical manifestations and diagnosis
Japanese Journal
- 訂正 : 「通年性アレルギー性鼻炎に対するベポタスチンベシル酸塩の効果 − 労働生産性の観点から −.」（59巻5号 216-221）
- 高畑 淳子,松原 篤,西澤 尚徳,工藤 直美,永井 政男,池野 敬一,福士 栄治,神 均,谷田 次郎,藤田 猛志,新川 秀一
- 耳鼻と臨床 59(5), e1-e1, 2013
- … 高畑淳子他：通年性アレルギー性鼻炎に対するベポタスチンベシル酸塩の効果−労働生産性の観点から−．耳鼻 59：216-221，2013． …
- NAID 130004688406
- 通年性アレルギー性鼻炎に対するベポタスチンベシル酸塩の効果:－ 労働生産性の観点から －
- 高畑 淳子,松原 篤,西澤 尚徳,工藤 直美,永井 政男,池野 敬一,福士 栄治,神 均,谷田 次郎,藤田 猛志,新川 秀一
- 耳鼻と臨床 59(5), 216-221, 2013
- … 今回、通年性アレルギー性鼻炎患者を対象として、鼻症状調査票と WPAI-AS（Work Productivity and Activity Impairment-Allergy Specific）を用いて、ベポタスチンベシル酸塩 2 週間投与前後の鼻症状の変化、労働生産性の変化について検討した。 …
- NAID 130004688404
- 通年性アレルギー性鼻炎患者の咽喉頭症状および睡眠障害におけるベポタスチンベシル酸塩の有用性
- 村嶋 智明,内藤 健晴,齊藤 正治,伊藤 周史,三村 英也
- 耳鼻咽喉科免疫アレルギー 31(4), 257-265, 2013
- … 藤田保健衛生大学病院およびその関連施設を受診した通年性アレルギー性鼻炎患者28名を対象とし，全例にベポタスチンベシル酸塩を4週間経口投与した。 …
- NAID 130003387208
Related Links
- タリオンとは?ベポタスチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- 企業系リソース (薬価情報含む) ベポタスチン - QLifeお薬検索 - QLife. Inc. ベポタスチン - 医薬品情報・検索 イ－ファ－マ - Allied Medical Associates Co., Ltd. 管理系リソース bepotastine - 規制物質法(CSA) - DEA, アメリカ合衆国 ...
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的ヒスタミンH1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
販売名
タリオンOD錠5mg
組成
成分・含量（1錠中）
- ベポタスチンベシル酸塩 5mg
添加物
- アスパルテーム、ステアリン酸マグネシウム、二酸化ケイ素、ハッカ油、ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドン、l-メントール、D-マンニトール
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- アレルギー性鼻炎
- 蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症）
- 通常、成人にはベポタスチンベシル酸塩として1回10mgを1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 本剤は口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ（水なし）でも服用可能であるが、口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する製剤ではないため、崩壊後は唾液又は水で飲み込むこと。
慎重投与
- 腎機能障害のある患者
〔本剤の血中濃度を上昇させることがある。また、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量（例えば1回量5mg）から投与するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量、休薬するなど適切な処置を行う。〕
薬効薬理
ヒスタミンH1受容体拮抗作用14〜16）
- ベポタスチンベシル酸塩はH1受容体に対して選択的親和性を示し、5-HT2、α1、α2、muscarinic受容体等に対しては親和性を示さなかった。
- ベポタスチンベシル酸塩はヒスタミンによる皮膚血管透過性亢進（ラット、モルモット）を経口投与で抑制し、in vitroにおいてはヒスタミンによるモルモットの摘出平滑筋（気管支、回腸）の収縮を濃度依存的に抑制する。
I型アレルギー反応抑制作用15〜18）
- ベポタスチンベシル酸塩は経口投与により受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応（ラット、モルモット）、アナフィラキシー性ショック（モルモット）ならびに抗原により誘発される気道収縮（モルモット）を抑制する。
- ベポタスチンベシル酸塩は経口投与により実験的アレルギー性鼻炎モデル（モルモット）における鼻腔抵抗の上昇ならびに抗原により誘発される鼻粘膜の血管透過性亢進（ラット）を抑制する。
好酸球に対する作用19,20）
- ベポタスチンベシル酸塩の経口投与は血小板活性化因子（PAF）（ラット、モルモット）及び抗原による（モルモット、マウス）好酸球浸潤を抑制する。
- ベポタスチンベシル酸塩の経口投与は抗原により誘発される末梢血中好酸球の増多（マウス）を抑制する。
サイトカインの産生に対する作用21）
- ベポタスチンベシル酸塩はヒト末梢血単核球におけるインターロイキン-5の産生を抑制する（in vitro）。
その他の作用14,22,23）
- ベポタスチンベシル酸塩の中枢神経系、呼吸・循環器系、消化器系、自律神経系・平滑筋、腎機能、代謝系及び血液系の一般薬理試験において特記すべき所見は認められていない（マウス、ラット、モルモット、ウサギ及びイヌ）。
- ベポタスチンベシル酸塩の眠気誘発作用（マウス、ネコ）及び催不整脈作用（イヌ、モルモット）について検討したがこれらの作用は認められなかった。
臨床薬理24）
- 健康成人を対象としたヒスタミン誘発皮内反応試験において、ベポタスチンベシル酸塩5、10mgの経口投与で、膨疹及び紅斑を用量依存的に抑制し、投与後12時間においてもプラセボに比し有意に抑制した。
有効成分に関する理化学的知見
○分子式
- C21H25ClN2O3・C6H6O3S
○分子量
- 547.06
○性状
- ・ 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
- ・ 酢酸（100）に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けにくい。
- ・ 1gを水100mLに溶かした液のpHは約3.8である。
- ・ 融点：159〜163℃
- ・ 分配係数：1.78（pH7、オクタノール/水系）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗ヒスタミン薬」 |
「抗ヒスタミン薬」
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
- 表：GOO.638
- 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html
- 古典的抗ヒスタミン薬
- エタノールアミン系
- プロピルアミン系
- ピペラジン系
- ピペリジン系
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- アレルギー性抗ヒスタミン薬
鎮静性からの分類
| 鎮静性 | 世代 | 一般名 | 商品名 |
| 非鎮静性 | 第二世代 | フェキソフェナジン | アレグラ |
| エピナスチン | アレジオン | ||
| エバスチン | エバステル | ||
| ロラタジン | クラリチン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| オロパタジン | アレロック | ||
| ベポタスチン | タリオン | ||
| 軽度鎮静性 | アゼラスチン | アゼプチン | |
| メキタジン | ゼスラン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| 鎮静性 | オキサトミド | セルテクト | |
| ケトチフェン | ザジテン | ||
| 第一世代 | d-クロルフェニラミン | ポララミン | |
| ジフェンヒドラミン | レスタミンコーワ | ||
| クレマスチン | タベジール | ||
| ヒドロキシジン | アタラックス |
構造からの分類
- 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
- ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
- ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))
薬理学的作用の比較
| 受容体括抗作用 | イオン電流阻害作用 | 血液脳関門透過性 | ||||||||||
| H1 | ACh | NA | 5-HT | DA | PAF | LT | Ca | Na | K | |||
| 第 | ジフェンヒドラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 一 | ||||||||||||
| 世 | プロメタジン | ＋＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||
| 代 | クロルフェニラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 第 | ケトチフェン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 二 | ||||||||||||
| 世 | アゼラスチン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 代 | オキサトミド | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | |||
| 第 | テルフェナジン | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||
| 三 | ||||||||||||
| 世 | アステミゾール | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||||
| 代 | セチリジン | ＋＋＋ | － | |||||||||