英: epinastine
化: エピナスチン塩酸塩、塩酸エピナスチン、epinastine hydrochloride
商: アズサレオン、アスモット、アルピード、アレゲイン、アレジオテック、アレジオン、アレナピオン、アレルオフ、エピナジオン、エルピナン、チムケント、ピナジオン、ヘルボッツ、ユピテル
関: その他のアレルギー用薬。抗ヒスタミン薬

「重要な基本的注意」として「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。」との記載有り。

UpToDate Contents

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1. アレルギー性結膜炎：マネージメント allergic conjunctivitis management
2. 春季カタル vernal keratoconjunctivitis
3. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
4. 患者情報：結膜炎（ピンクアイ）（詳細） conjunctivitis pinkeye beyond the basics

Japanese Journal

エピナスチン塩酸塩に着眼したジェネリック医薬品への注意点(Letter to the Editor)

渡邉直人,中川武正,佐野靖之,牧野荘平
アレルギー 60(1), 51-52, 2011-01-30
NAID 110008440536

P2-8-1 エピナスチン塩酸塩に注目したジェネリック製品への疑問と注意点(P2-8アレルギー治療薬,一般演題,第22回日本アレルギー学会春季臨床大会)

渡邉直人,中川武正,佐野靖之
アレルギー 59(3・4), 409, 2010-04-10
NAID 110008015482

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

販売名

アレジオンドライシロップ１％

組成

成分・含量

１g中　エピナスチン塩酸塩10mg

添加物

エリスリトール、アスパルテーム（L?フェニルアラニン化合物）、ヒドロキシプロピルセルロース、サッカリンナトリウム水和物、含水二酸化ケイ素、グリチルリチン酸モノアンモニウム、フマル酸一ナトリウム、無水リン酸一水素ナトリウム、香料

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

アレルギー性鼻炎

通常、小児には１日１回0.025?0.05g/kg（エピナスチン塩酸塩として0.25?0.5mg/kg）を用時溶解して経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
ただし、１日投与量はドライシロップとして２g（エピナスチン塩酸塩として20mg）を超えないこと。年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を１日量とし、１日１回用時溶解して経口投与する。

年齢：３歳以上７歳未満

標準体重：14kg以上24kg未満
１日用量：0.5?１g（エピナスチン塩酸塩として５?10mg）

年齢：７歳以上

標準体重：24kg以上
１日用量：１?２g（エピナスチン塩酸塩として10?20mg）

蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

通常、小児には１日１回0.05g/kg（エピナスチン塩酸塩として0.5mg/kg）を用時溶解して経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
ただし、１日投与量はドライシロップとして２g（エピナスチン塩酸塩として20mg）を超えないこと。年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を１日量とし、１日１回用時溶解して経口投与する。

年齢：３歳以上７歳未満

標準体重：14kg以上24kg未満
１日用量：１g（エピナスチン塩酸塩として10mg）

年齢：７歳以上

標準体重：24kg以上
１日用量：２g（エピナスチン塩酸塩として20mg）

慎重投与

肝障害又はその既往歴のある患者
［肝障害が悪化又は再燃することがある。］

重大な副作用

肝機能障害、黄疸（頻度不明）^注）

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少（頻度不明）^注）

血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

選択的H₁受容体拮抗作用

H₁受容体に対する結合親和性は、H₂受容体及びムスカリン受容体に比べ非常に高かった（モルモット^10）、ラット^10））。また、ヒスタミンで誘発した気管支収縮、鼻腔内血管透過性亢進及び皮膚膨疹を用量依存的に抑制した（モルモット^10）、ラット^{10, 11）}）。

ロイコトリエンC₄（LTC₄）及びPAF拮抗作用

LTC₄及びPAF誘発の気管平滑筋の収縮反応を用量依存的に抑制した（モルモット^11））。

ヒスタミン及びSRS-A遊離抑制作用

抗原、compound48/80、A23187で誘発した肺切片及び腹腔内肥満細胞からのヒスタミン、SRS-A遊離を用量依存的に抑制し、その作用はケトチフェンより強かった（モルモット^12）、ラット^12））。

実験的抗炎症作用

デキストラン足蹠浮腫、カラゲニン足蹠浮腫等の実験的炎症をケトチフェンと同等かそれ以上に抑制した（ラット^13））。

臨床薬理

健康成人におけるヒスタミン誘発の皮膚膨疹を１日１回10mg、20mgの経口投与で、投与24時間後においてもプラセボに比し、有意に抑制した。^14）

有効成分に関する理化学的知見

分子式

C₁₆H₁₅N₃・HCl

分子量

285.77

性状

・白色?微黄色の粉末で、においはなく、味は苦い。
・水、メタノール、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。
・本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0?5.5である。

融点

約270℃（分解）

分配係数

9.2×10^-2（pH7、n-オクタノール／水）

★リンクテーブル★

リンク元	「抗ヒスタミン薬」「その他のアレルギー用薬」「アレジオン」「アレジオンLX」「epinastine」
関連記事	「ナス」「エピ」

「抗ヒスタミン薬」

　　[★]

英: antihistamine antihistamines, histamine antagonist
同: ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
関: ヒスタミン受容体。薬理学; ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬; ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬

表：GOO.638
鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html

古典的抗ヒスタミン薬

エタノールアミン系

ジフェンヒドラミン
ジフェニルピラミン
クレマスチン

プロピルアミン系

クロルフェニラミン

フェノチアジン系

プロメタジン

ピペラジン系

ピペリジン系

シプロヘプタジン

第二世代ヒスタミン薬

中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓

フェノチアジン系

メキタジン

ピペリジン系

テルフェナジン

ビラスチン

アレルギー性抗ヒスタミン薬

ケミカルメディエーター放出を抑制

中枢作用：有。鎮静作用：有

鎮静性からの分類

鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス