ビランテロール

アノーロ

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2019/12/07 17:40:25」(JST)

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Vilanterol

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-Dichlorobenzyl)oxy]ethoxy}hexyl)amino]-1-hydroxyethyl}-2-(hydroxymethyl)phenol
臨床データ
法的規制	UK: 処方箋のみ (POM) US: ℞-only
識別
ATCコード	R03AK10 (WHO) (+fluticasone) R03AL03 (WHO) (+umeclidinium)
PubChem	CID: 10184665
ChemSpider	8360167
KEGG	D09696
ChEBI	CHEBI:75037
化学的データ
化学式	C24H33Cl2NO5
分子量	486.43 g/mol
SMILES c1cc(c(c(c1)Cl)COCCOCCCCCCNC[C@@H](c2ccc(c(c2)CO)O)O)Cl
InChI InChI=1S/C24H33Cl2NO5/c25-21-6-5-7-22(26)20(21)17-32-13-12-31-11-4-2-1-3-10-27-15-24(30)18-8-9-23(29)19(14-18)16-28/h5-9,14,24,27-30H,1-4,10-13,15-17H2/t24-/m0/s1 Key:DAFYYTQWSAWIGS-DEOSSOPVSA-N

ビランテロール（Vilanterol）は、長時間作用型交感神経β2受容体作動薬の1つである。2015年現在、ビランテロールはトリフェニル酢酸との塩の形、すなわち、ビランテロールトリフェニル酢酸塩として利用されている。単剤では製剤化されておらず、合成コルチコステロイド・フルチカゾンとの合剤が気管支喘息の長期管理に、長時間作用型抗コリン剤・ウメクリジニウムとの合剤が慢性閉塞性肺疾患（COPD）の長期管理に用いられ、いずれもグラクソ・スミスクライン（GSK）の商品である。

Japanese Journal

• 注目の新薬 テリルジー(フルチカゾンフランカルボン酸エステル・ウメクリジニウム臭化物・ビランテロールトリフェニル酢酸塩)

• 權 寧博
• 診断と治療 = Diagnosis and treatment 107(11), 1415-1418, 2019-11
• NAID 40022086917

• メディカルトレンド フルチカゾン/ビランテロール配合剤 心血管系ハイリスクのCOPD患者死亡率低下で有意差を示さず : グラクソ・スミスクライン/Theravance

• 医薬ジャーナル 51(11), 38-40, 2015-11
• NAID 40020643843

• 新薬の最近の話題 ウメクリジニウム/ビランテロール配合薬

• 南方 良章
• 分子呼吸器病 19(1), 79-82, 2015-03
• NAID 40021332526

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レルベア（フルチカゾン・ビランテロール）の作用機序：気管支喘息治療薬 気道が細くなっているために呼吸が苦しくなってしまう病気として気管支喘息があります。気管支に長い間炎症が起こっており、これによって気管支が狭窄してしまうのです。

• ビランテロール/フルチカゾン:レルベア

成分（一般名） ： ビランテロール トリフェニル酢酸塩／フルチカゾン フランカルボン酸エステル 製品例 ： レルベア100エリプタ14吸入用~30吸入用、レルベア200エリプタ14吸入用~30吸入用 ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 他の呼吸器用薬／吸入ステロイド薬／喘息治療配合剤

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ビランテロール はβ 2 刺激薬に分類されています。アドレナリンβ 2 受容体を刺激することで 気管支平滑筋を弛緩（拡張） させるといった作用機序を有しています 。 フルチカゾンの作用機序 フルチカゾンはステロイド薬であり、 抗 ...

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 3成分配合COPD治療剤

販売名

テリルジー100エリプタ14吸入用

組成

1ブリスター中の量

• フルチカゾンフランカルボン酸エステル　100μg
• ウメクリジニウム臭化物　74.2μg
  （ウメクリジニウムとして62.5μg）
• ビランテロールトリフェニル酢酸塩　40μg
  （ビランテロールとして25μg）

添加物

• 乳糖水和物^注）、ステアリン酸マグネシウム
• 注）夾雑物として乳蛋白を含む

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者［ステロイドの作用により症状を増悪するおそれがある。］
• 閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により、眼圧が上昇し症状を悪化させるおそれがある。］
• 前立腺肥大等による排尿障害がある患者［抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがある。］

効能または効果

• 慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎・肺気腫）の諸症状の緩解（吸入ステロイド剤、長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β₂刺激剤の併用が必要な場合）

• 本剤は慢性閉塞性肺疾患の症状の長期管理に用いること。
• 本剤は慢性閉塞性肺疾患の増悪時の急性期治療を目的として使用する薬剤ではない。

• 通常、成人にはテリルジー100エリプタ1吸入（フルチカゾンフランカルボン酸エステルとして100μg、ウメクリジニウムとして62.5μg及びビランテロールとして25μg）を1日1回吸入投与する。
• 患者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、本剤を1日1回なるべく同じ時間帯に吸入するよう（1日1回を超えて投与しないよう）注意を与えること。（「重要な基本的注意」、「過量投与」の項参照）

慎重投与

• 結核性疾患又は感染症の患者［ステロイドの作用により症状を増悪するおそれがある。］
• 心疾患を有する患者［抗コリン作用により心不全、心房細動、期外収縮が発現又は悪化するおそれがある。β₂刺激作用により上室性頻脈、期外収縮等の不整脈が発現又は悪化するおそれがある。また、QT延長が発現するおそれがある。］
• 肝障害のある患者［本剤の血中濃度が増加し、全身性の作用が発現する可能性が高くなるおそれがある。］
• 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進症の症状を悪化させるおそれがある。］
• 高血圧の患者［血圧を上昇させるおそれがある。］
• 糖尿病の患者［高用量のβ₂刺激剤を投与すると、血糖値が上昇するおそれがある。血糖値をモニタリングするなど慎重に投与すること。］
• 前立腺肥大のある患者［排尿障害が発現するおそれがある。］

重大な副作用

アナフィラキシー反応

• アナフィラキシー反応（咽頭浮腫、気管支痙攣等）があらわれることがある（頻度不明^注））ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肺炎

（1.1％）

• 肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

心房細動

（0.1％）

• 心房細動が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• FFは合成コルチコステロイドの一種である。FFは炎症性サイトカイン産生の抑制、抗炎症蛋白発現の促進、上皮細胞の保護及び好酸球浸潤の抑制等の作用を介して、ラットの卵白アルブミン誘発肺好酸球増加症モデル等のアレルギー疾患モデルにおける症状を抑制する^9）。
  UMECは長時間作用性の選択的ムスカリン受容体拮抗薬であり、すべてのムスカリン受容体サブタイプ（M1〜M5受容体）に対して高い親和性を示す。UMECは気管支平滑筋に存在するムスカリン受容体へのアセチルコリンの結合を競合的に阻害することにより気管支平滑筋収縮を抑制する。In vitroでUMECのM3受容体に対する作用は緩徐な回復性を示し、UMECのモルモットへの単回気管内投与により、アセチルコリン誘発気管支収縮に対して長時間持続性の抑制作用を示した。
  VIは長時間作用性吸入β₂刺激剤であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し細胞内の環状アデノシン一リン酸を増加させることで、気管支平滑筋を弛緩させる。VIはモルモットへの単回噴霧投与によりヒスタミン誘発気管支収縮を持続的に抑制した。ヒト末梢血単核球を用いたin vitro併用試験においてVIはFFのTNF-α誘発IL-8放出抑制作用を増強した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• フルチカゾンフランカルボン酸エステル
  （Fluticasone Furoate）

化学名

• 6α,9-Difluoro-17β-［（fluoromethylsulfanyl）carbonyl］-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17α-yl furan-2-carboxylate

分子式

• C₂₇H₂₉F₃O₆S

分子量

• 538.58

性状

• 白色の粉末である。

一般名

• ウメクリジニウム臭化物
  （Umeclidinium Bromide）

化学名

• 1-［2-（Benzyloxy）ethyl］-4-（hydroxydiphenylmethyl）-1-azoniabicyclo［2.2.2］octane bromide

分子式

• C₂₉H₃₄BrNO₂

分子量

• 508.49

性状

• 白色の粉末である。

一般名

• ビランテロールトリフェニル酢酸塩
  （Vilanterol Trifenatate）

化学名

• 4-｛（1R）-2-［（6-｛2-［（2,6-Dichlorobenzyl）oxy］ethoxy｝hexyl）amino］-1-hydroxyethyl｝-2-（hydroxymethyl）phenol mono （2,2,2-triphenylacetate）

分子式

• C₂₄H₃₃Cl₂NO₅・C₂₀H₁₆O₂

分子量

• 774.77

性状

• 白色の粉末である。

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★リンクテーブル★

リンク元	「QT延長」「アノーロ」「テリルジー」「レルベア100エリプタ14」

「QT延長」

　　[★]

関

QT延長症候群、QT間隔

原因

• 代謝障害

• 低カリウム血症
• 低マグネシウム血症
• 低カルシウム血症
• 飢餓
• 神経性食思不振症
• プロテインダイエット
• 甲状腺機能低下症

• 徐脈性不整脈

• 洞結節機能不全
• 房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）

• 抗不整脈薬

• Ia：キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド
• Ic：フレカイニド、ピルシカイニド、プロパフェノン
• III：アミオダロン、ドロネダロン、ベルナカラント
• ソタロール
• ドフェチリド、イブチリド

• 抗狭心症薬

• ラノラジン、イバブラジン

• 抗コリン薬

• ソリフェナシン、トルテロジン

• 抗マラリア薬：

• 高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
• 中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
• 低リスク：ヒドロキシクロロキン

• 抗結核薬

• 高リスク：ベダキリン

• アゾール系抗真菌剤：

• 中リスク：フルコナゾール、ボリコナゾール
• 低～中リスク：イトラコナゾール

• ライ病治療薬

• 中リスク：クロファジミン

• キノロン系抗菌薬

• フルオロキノロン
• 中リスク：ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン
• 低～中リスク：シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン

• マクロライド系抗菌薬
• 中リスク：アジスロマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン
• 低～中リスク：ロキシスロマイシン、テリスロマイシン
• 抗ウイルス薬：

• 中リスク：ホスカルネット

• 抗HIV薬

• 中リスク：サキナビル
• 低～中リスク：エファビレンツ、フォステムサビル、ロピナビルリトナビル、リルピビリン

• 抗原虫薬

• 中リスク：ペンタミジン

• 五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）

• 中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
• 低～中リスク：テラバンシン

• 抗ヒスタミン薬

• アステミゾール、ビラスチン、ヒドロキシジン、テルフェナジン

• 抗腫瘍薬

• 高リスク：三酸化ヒ素、イボシデニブ、レンバチニブ、セルペルカチニブ、バンデタニブ
• 中リスク：セリチニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、エンコラフェニブ、ギルテリチニブ、イノツズマブオゾガミシン、ミドスタウリン、ニロチニブ、オシメルチニブ、リボシクリブ、トレミフェン、ベムラフェニブ

• 麻酔薬：

• 抱水クロラール、プロポフォール

• オピオイド

• ブプレノルフィン、ヒドロコドン、ロペラミド、メタドン

• 気管支拡張薬

• アルフォルモテロール、アルブテロール、フォルモテロール、レバルブテロール、インダカテロール、オロダテロール、サルメテロール、テルブタリン、ビランテロール

• 利尿薬：低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
• 鎮吐薬：

• 中リスク：ドロペリドール、オンダンセトロン
• 低～中リスク：アミスルプリド、グラニセトロン、ドラセトロン、ヒドロキシジン、トロピセトロン

• 腸管蠕動運動改善薬

• 高リスク：シサプリド
• 中リスク：ドンペリドン
• 低～中リスク：メトクロプラミド

• プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
• 神経薬

• 低～中リスク：アポモルヒネ、デューテトラベナジン、ドネペジル、エゾガビン、フィンゴリモド、オザニモド、ピマバンセリン、テトラベナジン

• 抗精神病薬：

• 高リスク：クロルプロマジン、ハロペリドール、ジプラシドン
• 中リスク：アミスルプリド、クロザピン、フルペンチキソール、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、チオリダジン
• 低～中リスク：アセナピン、イロペリドン、パリペリドン、ペリシアジン、ピマバンセリン

• 三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬：

• 中リスク：クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン

• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬：

• シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン

• その他抗うつ薬：

• アトモキセチン、トラゾドン、バルベナジン

• 血管拡張薬

• ベプリジル、シロスタゾール

• その他の薬剤

• アナグレリド、アルフゾシン、コカイン、エリグルスタット、ガドベン酸ジメグルミン、ロフェキシジン、ミフェプリストン、パパベリン、パシレオチド、プロブコール、テルリプレッシン

• ハーブ：

• シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）

• その他の要因

• 心筋虚血・心筋梗塞

• 頭蓋内疾患
• HIV感染
• 低体温症
• 有機リン系殺虫剤

「アノーロ」

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商品名

• アノーロ

会社名

• グラクソ・スミスクライン

成分

• ウメクリジニウム臭化物/ビランテロールトリフェニル酢酸塩

薬効分類

• COPD治療配合剤

薬効

• 慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎・肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解（長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2 刺激剤の併用が必要な場合）を効能・効果とする新有効成分含有医薬品・新医療用配合剤

「テリルジー」

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商品名

テリルジー

会社名

グラクソ・スミスクライン

成分

• フルチカゾンフラン／ウメクリジニウム／ビランテロール

薬効分類

第６の１

薬効

慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎・肺気腫）の諸症状の緩解（吸入ステロイド剤、長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合）を効能・効果とする新医療用配合剤

「レルベア100エリプタ14」

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会社名

• グラクソ・スミスクライン（株）

成分名

• ビランテロールトリフェニル酢酸塩(ビランテロール)/フルチカゾンフランカルボン酸エステル(フルチカゾン)