- 英
- pentazocine
- ラ
- pentazocinum
- 化
- 塩酸ペンタゾシン pentazocine hydrochloride
- 商
- ソセゴン Sosegon(アステラス)、ペンタジン Pentagin(第一三共)、ペルタゾン、Talwin
- 関
- 全身麻酔薬、拮抗性麻酔薬
- 全身麻酔薬
- 拮抗性麻酔薬
作用機序
- μ受容体に対する部分作動薬、κ受容体の全てに対する作動薬であり、κ受容体を通じて麻酔作用を示す。
利点
- 胆道閉塞性疾患にも慎重に使用できる(ブプレノルフィンは慎重投与だがペンタゾシンの大量投与は慎重) μ2受容体がOddi筋収縮に関わるとされている。
UpToDate Contents
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- 1. 妊娠時のブプレノルフィン補充療法 buprenorphine substitution therapy in pregnancy
- 2. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用 cancer pain management with opioids optimizing analgesia
- 3. オピオイドの乱用および依存の治療 treatment of opioid abuse and dependence
- 4. 重症患者における鎮静鎮痛剤：特性、投与レジメン、および副作用 sedative analgesic medications in critically ill patients properties dosage regimens and adverse effects
- 5. 異物肉芽腫 foreign body granulomatosis
Japanese Journal
- 看護 セデーションによる副作用の実態調査--上部内視鏡検査後の症状を男女間で比較検討した結果
- 松田 しの,岡山 裕子,小林 則子 [他]
- 共済医報 60(1), 54-57, 2011-02
- NAID 40018768978
- 36.ペンタゾシン乱用をきたしていた疼痛性障害の段階的心身医学的治療(一般演題,第48回日本心身医学会九州地方会演題抄録(2))
- 柴田 舞欧,細井 昌子,富岡 光直,船越 聖子,岩城 理恵,山城 康嗣,小幡 哲嗣,岡 孝和,久保 千春
- 心身医学 50(9), 875-876, 2010-09-01
- NAID 110007681854
- ミダゾラムによる鎮静下に行った気管支鏡検査の患者満足度の検討 : アンケート調査から
- 薄田 勝男,佐川 元保,相川 広一,上野 正克,田中 良,町田 雄一郎,土原 一真,中川 研,佐久間 勉
- 気管支学 : 日本気管支研究会雑誌 32(2), 133-137, 2010-03-25
- … (3)ペンタゾシン15mgの筋注. …
- NAID 110007610086
Related Links
- ソセゴン,ペンタジンとは?ペンタゾシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版) ... 概説 強い痛みをおさえるお薬です。 作用 痛みをおさえる強力な作用があります。とくに持続する鈍痛に効果 ...
- ソセゴン、ペンタジン（ペンタゾシン）の作用機序：疼痛治療薬 強い痛みが続くようであると、日々の生活が制限されてしまいます。特に手術後やがんなどの痛みはとても強く、痛みによって辛い生活が強いられます。
- ペンタゾシンは鎮痛、鎮静、呼吸抑制を含めモルヒネなどのオピオイドとほぼ類似する作用を示す。その鎮痛作用は主にκオピオイド受容体を介して発現するが、一部μオピオイド受容体も介している。また、鎮痛作用の天井 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 鎮痛剤
販売名
ペルタゾン錠25
組成
成分・含量
- 1錠中 塩酸ペンタゾシン28.2mg
(ペンタゾシンとして25.0mg)
添加物
- ナロキソン塩酸塩0.278mg(ナロキソンとして0.25mg)，結晶セルロース，酸化チタン，ステアリン酸マグネシウム，タルク，トウモロコシデンプン，乳糖水和物，ヒドロキシプロピルセルロース，ヒプロメロース，マクロゴール6000
禁忌
- ペンタゾシン又はナロキソンに対し過敏症の既往歴のある患者
- 頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者
［頭蓋内圧が上昇することがある．］ - 重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者
［呼吸抑制を増強することがある．］
効能または効果
- 各種癌における鎮痛
- 通常，成人には1回ペンタゾシンとして25?50mgを経口投与する．なお，年齢，症状により適宜増減する．必要に応じ追加投与する場合には，3?5時間の間隔をおく．
慎重投与
- 薬物依存の既往歴のある患者
- 麻薬依存患者
［軽度の麻薬拮抗作用が認められているので，ときとして禁断症状を呈することがある．］ - 胆道疾患のある患者
［大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する．］ - 心筋梗塞患者
［肺動脈圧及び血管抵抗を上昇させる．］ - 肝機能障害のある患者
［本剤の作用が増強するおそれがある(「薬物動態」の項参照)．］ - 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
ショック，アナフィラキシー様症状(頻度不明)
- ショック，アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので観察を十分に行い，顔面蒼白，呼吸困難，チアノーゼ，血圧下降，頻脈，全身発赤，血管浮腫，蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
呼吸抑制(頻度不明)
- 呼吸抑制がみられることがある．このような場合には，酸素吸入(必要に応じて人工呼吸)か，又はドキサプラムの投与が有効であるが，麻薬拮抗剤(レバロルファン)は無効である．
依存性(頻度不明)
- 連用により薬物依存を生ずることがあるので，観察を十分に行い，慎重に投与すること．特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること．また，連用後，投与を急に中止すると，振戦，不安，興奮，悪心，動悸，冷感，不眠等の禁断症状があらわれることがあるので，投与を中止する場合には徐々に減量すること．
無顆粒球症(頻度不明)
- 無顆粒球症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
鎮痛効果
- 化学刺激(マウス酢酸writhing法8)，ラットアセチルコリン動注法9))及び電気刺激(ラット尾部電気刺激8)，ネコ屈曲反射9)，ウサギ歯髄刺激9))による疼痛反応に対する鎮痛効果試験において，ペンタゾシン(20?200mg/kg P.O.)の効力は，コデインリン酸塩の約1/3?1倍，アスピリンの約3.5倍であった．経口投与した場合15分以内に鎮痛効果が発現し，その後約60分持続する(ラットアセチルコリン動注法9))．
本剤中に添加されているナロキソン量(1錠あたり0.25mg)では，経口投与により全量が肝初回通過効果による速やかな代謝を受け10)，11)，作用を発現せず，ペンタゾシンの薬理作用を阻害することはない．しかし，本剤を注射投与した場合，ナロキソンはペンタゾシンの薬理作用に拮抗する．
作用機序
- ペンタゾシンは中枢神経における刺激伝導系を抑制することにより，鎮痛効果を発現する(イヌ)12)．
有効成分に関する理化学的知見
分子量
- 321.89
融 点
- 約248℃(分解)
性 状
- 白色?微黄白色の結晶性の粉末で，クロロホルムに溶けやすく，エタノール(95)又は酢酸(100)にやや溶けやすく，水にやや溶けにくく，無水酢酸に溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．
ナロキソン塩酸塩の理化学的知見
一般名
- ナロキソン塩酸塩
Naloxone Hydrochloride［JAN］
化学名
- (5R,14S)-17-Allyl-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one monohydrochloride
分子式
- C19H21NO4・HCl
化学構造式
分子量
- 363.84
性 状
- 白色?帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である．水に溶けやすく，メタノールにやや溶けやすく，エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けにくく，無水酢酸に極めて溶けにくい．吸湿性である．光によって着色する．
★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「112B041」「113B025」「112C029」「113E031」「108D035」「101B117」「095A102」 |
| リンク元 | 「WHO方式癌疼痛治療」「非麻薬性鎮痛薬」「セロトニン症候群」「濫用薬物」「ニューロレプト麻酔」 |
| 関連記事 | 「ゾシン」「タゾシン」 |
「112B041」
- 次の文を読み、40、41の問いに答えよ。
- 22歳の女性。腹痛、嘔吐および発熱を主訴に来院した。
- 現病歴：午前6時ごろから心窩部痛を自覚した。痛みは徐々に右下腹部に移動し、悪心、嘔吐および発熱が出現したため午前9時に救急外来を受診した。
- 既往歴：特記すべきことはない。
- 生活歴：喫煙歴と飲酒歴はない。
- 現症：意識は清明。身長 153cm、体重 48kg。体温 37.6℃。脈拍 100/分、整。血圧 118/62mmHg。呼吸数 24/分。頸静脈の怒張を認めない。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦で、右下腹部に圧痛を認める。下腿に浮腫を認めない。
- 検査所見：血液所見：赤血球 368万、Hb 11.9g/dL、Ht 36%、白血球 9,800、血小板 23万。血液生化学所見：尿素窒素 22mg/dL、クレアチニン 0.9mg/dL。CRP 5.2mg/dL。腹部超音波検査と腹部単純 CTとで虫垂の腫大を認める。40直ちに手術は必要ないと判断し、入院して抗菌薬による治療を開始することにした。①抗菌薬投与の指示を出す際に、適切な溶解液が分からず薬剤部に問い合わせた。②末柏静脈へのカテーテルの刺入を2回失敗し、3回目で成功した。③抗菌薬投与前に、点滴ボトルに別の患者の名前が記してあることに気が付いた。④正しい抗菌薬の投与を午前11時に開始したところ、30分後に患者が全身の痒みを訴え全身に紅斑が出現した。⑤抗菌薬を中止し様子をみたところ、午後2時までに紅斑は消退した。
- インシデントレポートの作成が必要なのは下線のどれか。
- その後の経過：腹痛は持続し、午後5時ごろから体温がさらに上昇し、悪寒を訴えた。体温 39.3℃。脈拍 124/分、整。血圧 80mmHg(触診)。
- この時点で直ちに行うべき治療はどれか。
※国試ナビ4※ ［112B040］←［国試_112］→［112B042］
「113B025」
- 55歳の男性。腰痛を主訴に夜間外来を受診した。今朝から持病の腰痛が増悪し、市販の鎮痛薬を3回内服しても改善しないため受診した。｢以前から指摘されている腰椎の椎間板ヘルニアによる痛みだと思う。痛みが取れないと仕事ができない｣と訴えている。意識は清明。体温 36.2℃。脈拍 64/分、整。血圧 146/82mmHg。第4腰椎レベルの傍脊柱筋に圧痛を認める。神経診察に異常を認めない。担当医は筋・筋膜性の腰痛の可能性が高いと判断し、消炎鎮痛薬の内服を提案したところ、患者は｢飲み薬は効かないので、よく効く注射をしてくれなければ帰らない｣と訴えた。半年前の診療記録にも、同様のエピソードでペンタゾシンの筋肉注射を受けて帰宅した記録が残っている。
- まず行う対応として適切なのはどれか。
- a 今後の診療を受け付けないように手配する。
- b 薬物中毒として警察に届け出る。
- c 5%ブドウ糖液を筋肉注射する。
- d ペンタゾシンを筋肉注射する。
- e さらに詳しく話を聞く。
※国試ナビ4※ ［113B024］←［国試_113］→［113B026］
「112C029」
- 救急外来で小児を診察した研修医から指導医への報告を次に示す。
- 研修医｢3歳の男の子です。本日18時に突然腹痛が出現したため来院しました。痛みの部位ははっきりしません。全身状態は良好で嘔吐や発熱はなく、身体所見では腹部膨満があります。腸雑音は異常ありませんでした。鑑別のため腹部エックス線撮影、腹部超音波検査、血液検査を行いたいと思います｣
- 指導医｢排便の状況はどうですか｣
- 研修医｢排便は3日間ないそうです｣
- 指導医｢腹部の圧痛や反跳痛はありますか｣
- 研修医｢どちらもありませんでした｣
- 指導医｢検査より先に行う処置は何かありますか｣
- 研修医｢(ア)が良いと思います｣
- 指導医｢そうですね。では一緒に診察に行きましょう｣
- 研修医の正しい判断として(ア)にあてはまるのはどれか。
※国試ナビ4※ ［112C028］←［国試_112］→［112C030］
「113E031」
- 66歳の男性。意識障害とけいれんのため救急車で搬入された。3年前から頭部外傷後てんかんで抗けいれん薬の内服治療を受けていた。この1年間はけいれん発作がなかったため、2週間前から服薬していなかったところ、外出先で突然、強直間代けいれんを起こし、居合わせた人が救急車を要請した。発症から10分後の救急隊接触時には間代けいれんがわずかにあったが、救急搬送中に消失した。搬入時、けいれんを認めないが、意識レベルはJCS Ⅰ-3。体温 36.9℃。心拍数 92/分、整。血圧 140/90mmHg。呼吸数 16/分。SpO2 99%(マスク 6L/分酸素投与下)。処置室でバイタルサインを測定し、静脈路を確保し生理食塩液の輸液を開始した直後に、強直間代けいれんが再発した。
- 直ちに投与すべきなのはどれか。
- a モルヒネ
- b ジアゼパム
- c ペンタゾシン
- d 重炭酸ナトリウム
- e グルコン酸カルシウム
※国試ナビ4※ ［113E030］←［国試_113］→［113E032］
「108D035」
- 28歳の初妊婦。妊娠 34週 0日。妊婦健康診査で妊娠高血圧症候群と診断され入院中である。身長 160 cm、体重 62 kg。体温 37.0℃。脈拍 72/分、整。血圧 154/106mmHg。尿所見：蛋白 3.5 g/日、糖 (-)。内診所見で子宮口は 1 cm開大、児頭下降度は SP-3 cmで未破水である。腹部超音波検査で胎児推定体重は 1,980 g(.1.5SD)で胎児形態異常は認めない。診察中に突然、強直性間代性けいれんを発症した。ジアゼパムの静注によって、けいれんは消失し意識も清明となった。帝王切開を決定しその準備を開始した。この時の胎児心拍数陣痛図 (別冊 No. 18)を別に示す。
- この時点で投与する薬剤として適切なのはどれか。
※国試ナビ4※ ［108D034］←［国試_108］→［108D036］
「101B117」
※国試ナビ4※ ［101B116］←［国試_101］→［101B118］
「095A102」
- 根治的腎摘除術後、第1日目から血清尿素窒素とクレアチニンとの上昇を認めた。この病態をきたした要因となり得るのはどれか。
※国試ナビ4※ ［095A101］←［国試_095］→［095A103］
「WHO方式癌疼痛治療」
- 英
- WHO method for relief of cancer pain
- 同
- WHO式癌疼痛治療法 WHO Cancer Pain Relief Programme、WHO3段階除痛ラダー WHO three-stepanalgesic ladder、3段階ラダー
WHOの基本5原則
- 1. WHOのラダーに沿って
- 2. できるかぎり内服で、
- 3. 少量で始めて疼痛が消える量へと漸増し、
- 4. 定時投与とし、 ← 頓用ではない
- 5. 必要に応じて鎮痛補助薬の併用も考慮
- NSAIDs(アスピリン、イブプロフェン、インドメタシン)、アセトアミノフェン ± 鎮痛補助薬
- 弱オピオイド：コデイン、ジヒドロコデイン
- 強オピオイド：モルヒネ、オキシコドン、ブプレノルフィン、フェンタニル
| 薬剤群 | 代表薬 | 代替薬 |
| 非オピオイド鎮痛薬 | アスピリン | コリン・マグネシウム・トリサルチレート） |
| アセトアミノフェン | ジフルニサルa） | |
| イブプロフェン | ナプロキセン | |
| インドメタシン | ジクロフェナク | |
| フルルビプロフェン※1 | ||
| 弱オピオイド （軽度から中等度の強さの痛みに用いる） |
コデイン | デキストロプロポキシフェンa） |
| ジヒドロコデイン | ||
| アヘン末 | ||
| トラマドールb） | ||
| 強オピオイド （中等度から高度の強さの痛みに用いる） |
モルヒネ | メサドンa） |
| ヒドロモルフォンa） | ||
| オキシコドン | ||
| レボルファノールa） | ||
| ペチジンc） | ||
| ブプレノルフィンa） | ||
| フェンタニル※2 |
鎮痛補助薬 SAN.410
- 抗けいれん薬：カルバマゼピン、フェニトイン
- 抗精神病薬：ブロクロルペラジン、ハロペリドール、クロルプロマジン
- 抗不安薬：ジアゼパム、ヒドロキシジン
- 抗うつ薬：アミトリプチリン
- 抗不整脈薬：キシロカイン
- ステロイド：プレドニゾロン、デキサメサゾン
- 麻酔薬：ケタミン
参考
- 1. WHO方式癌疼痛治療ガイドライン
国試
- 106C030：吐き気はオピオイド服用開始に出現しやすいので、開始時から制吐薬を開始する。副作用に対してはオピオイドの減量ではなく、制吐薬・緩下薬などを利用し、オピオイドの減量は避ける、だったっけ？
メモ
「非麻薬性鎮痛薬」
麻薬拮抗性鎮痛薬とオピオイド受容体
(標準麻酔科学 第2版p.182)
| 受容体 | μ | δ | κ | |
| 作用 | μ1 | μ2 | ||
| 上脊髄性鎮痛 | 幻覚・譫妄 | 脊髄性鎮痛 | ||
| 呼吸抑制 | 呼吸促進 | 呼吸抑制 | ||
| 身体依存性 | 不快感 | 鎮静 | ||
| 徐脈 | 頻脈 | 脈拍不変 | ||
| 縮瞳 | 散瞳 | 痙攣 | ||
| モルヒネ | agonist | - | agonist | |
| ペンタゾシン | antagonist | agonist | agonist | |
| ブプレノルフィン | partial agonist | - | agonist | |
| ブトルファノール | antagonist | - | agonist | |
| ナロキソン | antagonist | antagonist | antagonist | |
「セロトニン症候群」
概念
- 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
- 精神症状（不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど）
- 錐体外路症状（手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど）
- 自律神経症状（汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど）
- 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
- 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失
- 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)
- ｢興奮する｣、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、｢眼が勝手に動く｣、｢震える｣、「体が固くなる｣、「汗をかく｣、｢発熱｣、｢下痢｣、「脈が速くなる」
原因となりうる薬剤
トリプトファン、アンフェタミン、コカイン、MDMA、LSD、レボドパ、カルビドパ、トラマドール、ペンタゾシン、メペリジン、SSRI、SNRI、TCA、MAO阻害薬、リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロン、グラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸、カルバマゼピン、シブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤、エルゴタミン、フェンタニル、リチウム
診断基準
- QJM. 2003 Sep;96(9):635-42
Hunter criteria
感度84%, 特異度97%
- セロトニン作動薬の内服歴と下記の1つ以上
参考
- 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル
「濫用薬物」
- see 薬物濫用
| 毒物及び劇薬取締法 | 毒物 | シアン化合物、ヒ素、黄リン、水銀、ニコチン |
| 劇物 | 硫酸、硝酸、塩酸、メタノール | |
| 特定毒物 | パラチオン、四アルキル鉛、メタノール | |
| 毒薬 | アトロピン、ジギタリス配糖体、スコポラミン、ストリキニーネ | |
| 劇薬 | カフェイン、プロカイン | |
| 麻薬及び向精神薬取締法 | 麻薬 | アヘンアルカロイド、コカイン、合成麻薬、LSD |
| 第1腫向精神薬 | セロバルビタール、メチルフェニデート | |
| 第2腫向精神薬 | アキサゾラム、ペンタゾシン、ペントバルビタール | |
| 第3腫向精神薬 | アロバルビタール、オキサゾラム、クロルジアゼポキシド、ジアゼパム、トリアゾラム、フェノバルビタール、トラゼパム | |
| 覚醒剤取締法 | 覚醒剤 | アンフェタミン、メタンフェタミン |
| 大麻取締法 | 大麻 | 大麻草及び製品 |
| あへん法 | けし属 | けし、けしがら、アヘン |
「ニューロレプト麻酔」
- 英
- neurolept anesthesia, NLA
- 同
- 神経遮断麻酔
- 関
- 全身麻酔
ニューロレプト原法
- 神経遮断薬 neuroleptic + 鎮痛薬 analgesic = neuroleptanalgesia 神経遮断性鎮痛
ニューロレプト麻酔
- 神経遮断薬 neuroleptic + 鎮痛薬 analgesic ＋ 麻酔薬 + 筋弛緩薬 = neuroleptanesthesia
メリット
- 強力な鎮痛、鎮静。鎮咳。制吐作用、心抑制無し。
デメリット
- 導入に時間がかかる。麻酔深度を調節できない。呼吸抑制が強い。
ニューロレプト麻酔変法
- 鎮静薬 + 拮抗性麻酔薬
「ゾシン」
[★] タゾバクタムナトリウム(タゾバクタム)、ピペラシリンナトリウム(ピペラシリン)