- 産生LDLの産生抑制により、マクロファージの貪食を抑制する→CETP活性亢進→コレステロールの逆転送活性化
薬理作用
- 血症TG↓、血症TC↓
- LDL受容体非依存的にLDL異化→胆汁への排泄作用↑
- →家族性高コレステロール血症の適応となる
作用機序
副作用
- QT延長を伴う心室性不整脈(torsades de pointes)
- HDL-C低下作用
- CETP活性亢進による
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/10/17 23:58:48」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. スタチン系およびフィブラート系以外の薬剤による脂質低下 lipid lowering with drugs other than statins and fibrates
- 2. 経皮的冠動脈形成術後の再狭窄予防のための長期内科的治療が果たし得る役割 possible role of long term medical therapies to prevent restenosis following percutaneous coronary intervention
- 3. 心不全における酸化ストレスの役割 role of oxidative stress in heart failure
- 4. 初期治療に抵抗性を示したレイノー現象の治療 treatment of the raynaud phenomenon resistant to initial therapy
- 5. 成人における非アルコール性脂肪肝疾患の自然経過およびマネージメント natural history and management of nonalcoholic fatty liver disease in adults
Japanese Journal
- 薬物療法 (特集 動脈硬化症--一次予防から二次予防まで) -- (動脈硬化症の治療と適応)
- 山下 静也
- 綜合臨床 60(10), 2092-2102, 2011-10
- NAID 40019020708
- 薬物療法のエビデンスと実際 (特集 脂質異常症の管理--動脈硬化性疾患予防のために)
- 山下 静也
- 日本医師会雑誌 140(6), 1225-1231, 2011-09
- NAID 40018976997
- ニコチン酸誘導体とプロブコール (特集 脂質異常症診療のエビデンスと将来展望) -- (脂質異常症の治療薬--エビデンスと選択基凖)
- 久米 典昭
- 綜合臨床 60(7), 1563-1567, 2011-07
- NAID 40018908310
Related Links
- シンレスタール,ロレルコとは?プロブコールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価 も調べられる(おくすり110番:薬事典版)
- 高脂血症の治療、原因、薬、メカニズムなどについて解説しているサイトです。高脂血症 の治療は他のいろいろな疾患の予防につながります。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高脂血症治療剤
販売名
ピヨコール錠250mg
組成
- 1錠中、プロブコール250mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースＣａ、ステアリン酸Ｍｇ、酸化チタン、タルクを含有する。
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
重篤な心室性不整脈(多源性心室性期外収縮の多発)のある患者
- ［より重篤な心室性不整脈(Torsades de pointes)を起こすおそれがある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 高脂血症(家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む。)
- 通常、成人にはプロブコールとして１日量500mgを２回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、家族性高コレステロール血症の場合は、プロブコールとして１日量1,000mgまで増量することができる。
慎重投与
心筋梗塞の新鮮例及びうっ血性心不全のある患者
- ［心室性不整脈を起こすおそれがある。］
心室性不整脈のある患者(［禁忌］の項参照)
ＱＴ延長を起こしやすい患者(先天性ＱＴ延長症候群、低カリウム血症等)
- ［心室性不整脈を起こすおそれがある。］
重大な副作用
心室性不整脈(Torsades de pointes)、失神(いずれも頻度不明)
- 著明なＱＴ延長に伴う心室性不整脈(Torsades de pointes)、失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化管出血、末梢神経炎(いずれも頻度不明)
- 消化管出血、末梢神経炎があらわれたとの報告がある。
横紋筋融解症(頻度不明)
- 筋肉痛、脱力感、ＣＫ(ＣＰＫ)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プロブコール(Probucol)
化学名
- 4,4'-[Propan-2,2-diylbis(sulfandiyl)]bis[2,6-bis(1,1-dimethylethyl)phenol]
分子式
- Ｃ３１Ｈ４８Ｏ２Ｓ２
分子量
- ５１６．８４
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
テトラヒドロフランに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に淡黄色となる。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「QT延長」「高脂血症治療薬」「高比重リポ蛋白」「高脂血症用剤」「後天性QT延長症候群」 |
| 関連記事 | 「プロ」 |
「QT延長」
原因
- 洞結節機能不全
- 房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）
- 高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
- 中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
- 低リスク：ヒドロキシクロロキン
- 高リスク：ベダキリン
- アゾール系抗真菌剤：
- ライ病治療薬
- 中リスク：クロファジミン
- 中リスク：ホスカルネット
- 中リスク：ペンタミジン
- 五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）
- 中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
- 低～中リスク：テラバンシン
- 麻酔薬：
- 腸管蠕動運動改善薬
- プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
- 神経薬
- その他抗うつ薬：
- その他の薬剤
- ハーブ：
- シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）
- その他の要因
- 心筋虚血・心筋梗塞
「高脂血症治療薬」
| Cho | TG | LDL-C↓ | HDL-C↑ | TG↓ | 副作用 | |
| HMG-CoA還元酵素阻害薬 | Choの合成阻害 →LDL受容体増加 |
○ | ○ | 発疹、胃不快感、肝障害、 筋肉痛、筋脱力、横紋筋融解症 | ||
| フィブラート系薬物 | VLDL産生抑制 →VLDL,IDL異化促進 |
○ | ○ | ○ | 単独で、横紋筋融解症 腹痛、下痢、嘔吐などの腹部症状、肝障害 | |
| ニコチン酸系薬 | VLDL分泌抑制 | ○ | ○ | ○ | 皮膚、特に顔面および上半身の紅潮、掻痒感 肝障害、胃腸障害、耐糖能の悪化、尿酸値上昇 | |
| 陰イオン交換樹脂系薬物 | 胆汁酸再吸収抑制 | ○ | 腹部膨満感、便秘、肝障害 | |||
| ビフェニル化合物 | Choの胆汁排泄促進 | ○ | 肝障害、胃腸障害、耐糖能の悪化、尿酸値上昇発疹 まれにQT延長にともなう不整脈 | |||
| EPA製剤 | VLDL産生抑制 →VLDL異化促進 |
○ | 胃部不快感、腹痛、下痢などの腹部症状 肝障害、出血傾向 | |||
| 分類 | 脂質代謝への影響 | 副作用 | ||
| LDL-C | TG | HDL-C | ||
| スタチン | ↓↓↓ | ↓ | ↑ | 横紋筋融解症、筋肉痛や脱力感などミオパチー様症状、肝障害、認知機能障害、空腹時血糖値およびHbA1c値の上昇、間質性肺炎など |
| 陰イオン交換樹脂 | ↓↓ | ↑ | ↑ | 消化器症状、脂溶性ビタミンの吸収障害。ジギタリス、ワルファリンとの併用ではそれら薬剤の薬効が減弱しうる。 |
| 小腸コレステロールトランスポーター阻害薬 | ↓↓ | ↓ | ↑ | 消化器症状、肝障害、CK上昇 |
| フィブラート | ↓ | ↓↓↓ | ↑↑ | 横紋筋融解症、肝障害など |
| ニコチン酸誘導体 | ↓ | ↓↓ | ↑ | 顔面潮紅や頭痛など(日本人では多いといわれている。少量から開始して漸増したり、アスピリンを併用することで副作用は回避可能なことがある) |
| プロブコール | ↓ | ー | ↓↓ | 可逆性のQT延長や消化器症状など |
| 多価不飽和脂肪酸 | ー | ↓ | ー | 消化器症状、出血傾向や発疹など |
| ↓↓↓：≦-25% ↓↓：-25%＜ ≦-20% ↓：-20%＜ ≦-10% ー：-10%＜ ≦10% ↑：10%＜ ≦20% ↑↑：20%＜ ≦30% | ||||
高脂血症治療薬一覧
「高比重リポ蛋白」
- 英
- high-density lipoprotein, HDL lipoprotein, HDL
- 同
- 高比重リポタンパク質、高密度リポタンパク質、高密度リポ蛋白、高比重リポタンパク
- 関
- 血漿リポタンパク、リポ蛋白
機能
- コレステロールを末梢から肝臓に戻すコレステロール逆転送に関わっている。
血中のHDL-Cに影響を与える因子
- YN.D-115
- 性別：女性＞男性 ← エストロゲンの作用による？ 閉経後には女性でも上昇する。
- 血中TG濃度：逆相関するらしい
- CETP濃度：逆相関するらしい
減少する病態・因子
- 原発性：アポA-I欠損症、LCAT欠損症、Tangier病、LPL欠損症
- 続発性：喫煙、多価不飽和脂肪酸の過剰摂取、糖尿病、甲状腺疾患、肝硬変、慢性腎不全、プロブコール
増加する病態・因子
- 体重減少、有酸素運動、喫煙、少量のアルコール飲酒
臨床関連
- 低HDL-C血症：40mg/dL以下
- 動脈硬化のリスクファクター
- 高HDL-C血症
「高脂血症用剤」
商品
- EPL
- MDSコーワ
- アトルバスタチン
- アニベソールSR
- アルセチン
- エラスチーム
- エルモナーゼ
- クエストラン
- クラフェデン
- クレストール
- クロフィブラート
- コトモール
- コレキサミン
- コレバイン
- コレリット
- サクベルコート
- シンスタチン
- シンバスタチン
- シンレスタール
- ゼチーア
- ダウンオイール
- タツプラミン
- トコオール
- トライコア
- ビノグラック
- ピヨコール
- フェノフィブラート
- フッコラート
- プラバスタチンNa
- プラバスタチンNa塩
- プラバスタチンナトリウム
- プラバスタン
- プラバピーク
- プラバメイト
- プラメバン
- フルバスタチン
- プロスエード
- プロブコール
- ベザスターSR
- ベザテートSR
- ベザトールSR
- ベザフィブラートSR
- ベザリップ
- ベザレックスSR
- ベスタリットL
- ペリシット
- マイバスタン
- ミデナールL
- メバトルテ
- メバリッチ
- メバリリン
- メバレクト
- メバロチン
- メバン
- ライドラース
- ラミアン
- リダックM
- リバロ
- リピディル
- リピトール
- リポオフ
- リポクリン
- リポコバン
- リポザート
- リポバス
- リポバトール
- リポブロック
- リポラM
- ローコール
- ロレルコ
- ワニール
「後天性QT延長症候群」
病因
- 参考1
- 1. 抗不整脈薬：Ia群、III群薬
- 2. 著明な徐脈：完全房室ブロック、洞機能不全 → 心室ペーシング
- 3. 電解質異常：低K血症、低Mg血症、低Ca血症 → 電解質異常の補正
- 4. 向精神薬：抗精神病薬[(1)フェノチアジン系(クロルプロマジンなど)、(2)ブチロフェノン系(ハロペリドールなど)]、抗うつ薬(アミトリプリチンなど)
- 5. 抗菌薬：エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、ペンタミジン
- 6. その他の薬剤：テルフェナジン、シメチジン、プロブコール、シサプリド
- 7. 心疾患：心筋炎、心筋梗塞、心腫瘍
- 8. 内分泌疾患：甲状腺機能低下症、副甲状腺機能低下症、褐色細胞腫
- 9. 脳血管障害：クモ膜下出血、脳内出血、頭部外傷
- 10. 栄養障害：神経性食欲不振、飢餓
- 11. 感染症： HIV
治療
- 発作：Mgの静注が有効
参考文献
- 1. 不整脈薬物治療に関するガイドライン（2009年改訂版）
「プロ」
- 英
- pro