トロピセトロン

tropisetron
塩酸トロピセトロン tropisetron hydrochloride
ナボバン


UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

Japanese Journal

  • P-49 塩酸トロピセトロンの嘔吐抑制効果の解析と適切な投与法の検討(2.医薬品適正使用,"薬剤師がつくる薬物治療"-薬・薬・学の連携-)
  • 山田 安彦,長倉 真由美,大関 健志,奥山 清,古屋 陽子
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 14, 229, 2004-09-01
  • NAID 110006959515
  • 口腔癌化学療法時における注射剤塩酸グラニセトロンと経口剤塩酸トロピセトロンの制吐効果の臨床的比較検討
  • 熊谷 章子,酒向 淳,大塚 友乃,村岡 渡,内山 公男
  • 歯科薬物療法 19(2), 51-61, 2000-08-01
  • NAID 10016241306

Related Links

ナボバンカプセル5mg(トロピセトロン塩酸塩)添付文書。2009年6月改訂。-医療関係者 向け情報- ... 品名, ナボバンカプセル5mg. *成分・含量, 1カプセル中 トロピセトロン塩酸塩 5.64mg (トロピセトロンとして5mg) ...


Related Pictures

研究 - 愛媛大学医学部附属病院 消化管症候群の治療≫ - 緊急 おくすり体質検査でわかること 研究 - 愛媛大学医学部附属病院 他科医に聞きたいちょっとした

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 5-HT3受容体拮抗型制吐剤

販売名

ナボバンカプセル5mg

組成

*成分・含量

  • 1カプセル中トロピセトロン塩酸塩 5.64mg(トロピセトロンとして5mg)

添加物

  • トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、無水ケイ酸、乳糖
    カプセル本体にゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン、三二酸化鉄含有

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)
  • 本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)の投与の場合に限り使用すること。
  • 通常、成人にはトロピセトロンとして1回5mgを1日1回経口投与する。
  • 抗悪性腫瘍剤を投与する場合、その1?2時間前に投与する。
  • がん化学療法の各クールにおいて、本剤は抗悪性腫瘍剤を投与する当日に投与し、抗悪性腫瘍剤を連日投与する場合は、その投与期間中(通常3?5日間)に投与する。
  • 抗悪性腫瘍剤投与終了後、翌日以降にみられる悪心、嘔吐に対する本剤の有効性は確立していないので、抗悪性腫瘍剤投与終了日の翌日以降は本剤の投与を継続しないように注意すること。

慎重投与

  • 重篤な肝障害のある患者〔本剤投与により肝機能異常が報告されている。〕
  • 薬物過敏症の既往歴のある患者

重大な副作用

虚脱、失神、心停止、ショック、洞ブロック(頻度不明)

  • 虚脱、失神、心停止、ショック、洞ブロック等の重篤な循環器障害がみられたとの報告があるのでこのような症状が発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤の投与により、腸粘膜のクロム親和性細胞から5-HTが分泌され、それが求心性迷走神経末端にある5-HT3受容体に結合し、その刺激が腹部迷走神経を介して嘔吐中枢に達することにより嘔吐反射が起こるとされている。トロピセトロンは求心性迷走神経末端上の5-HT3受容体において5-HTと競合的に拮抗することから、抗悪性腫瘍剤による悪心、嘔吐に対する抑制効果を発現すると考えられる。

制吐作用

シスプラチン誘発嘔吐に対する作用

  • シスプラチン20mg/kgを腹腔内投与して誘発される嘔吐に対して、トロピセトロンを経口にて前投与することにより制吐作用を認め、この場合のトロピセトロンのID50は0.062mg/kgであった(スンクス)。

シクロホスファミド誘発嘔吐に対する作用

  • シクロホスファミド200mg/kgを静脈内又は腹腔内に投与して誘発される嘔吐に対して、トロピセトロンを静脈内に前投与することにより制吐作用を認め、この場合のトロピセトロンのID50はシクロホスファミド静脈内投与時0.685mg/kgで、腹腔内投与時は0.073mg/kgであった(スンクス)。8)

5-HT3受容体拮抗作用

迷走神経の活動電位に対する作用

  • トロピセトロンは、5-HT適用によって起こる摘出迷走神経C線維の活動電位増大に対して競合的に拮抗した(ウサギin vitro)。

心臓及び回腸に対する作用

  • 5-HT3受容体の存在が認められているこれらの組織において、トロピセトロンはいずれも5-HTの心室収縮増強作用並びに回腸収縮増強作用に対して拮抗した(ウサギ心臓in vitro、モルモット回腸in vitro)。

Bezold-Jarisch反射に対する作用

  • 心臓の感覚ニューロンに5-HT3受容体が存在し、5-HT投与による受容体の活性化を介する徐脈反応に対して、トロピセトロンは抑制効果を示した(ラット)。


有効成分に関する理化学的知見

*一般名

  • トロピセトロン塩酸塩(tropisetron hydrochloride)

化学名

  • (1R,3r,5S)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl1H-indole-3-carboxylate monohydrochloride

分子式

  • C17H20N2O2・HCl

分子量

  • 320.81

性状

  • 白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、酢酸エチル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点

  • 約280℃(分解)

分配係数

  • ?1.41(1-オクタノール/水)
    酸性?中性のpH域では親水性、アルカリ性のpH域では疎水性を示す。

★リンクテーブル★
リンク元tropisetron

tropisetron」

  [★]

トロピセトロン

tropisetron hydrochloride