WordNet
- a drug that neutralizes or counteracts the effects of another drug
- a muscle that relaxes while another contracts; "when bending the elbow the triceps are the antagonist"
- the 8th letter of the Roman alphabet (同)h
- amine formed from histidine that stimulates gastric secretions and dilates blood vessels; released by the human immune system during allergic reactions
- a cellular structure that is postulated to exist in order to mediate between a chemical agent that acts on nervous tissue and the physiological response
PrepTutorEJDIC
- 対立する人,敵対者,競争相手(opponent)
- hydrogenの化学記号
- 鉛筆の硬度 / 《俗》heroin
- ヒスタミン(子宮収縮・血圧降下の薬)
- =sense organ / 受信装置
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. 抗潰瘍剤の薬理学 pharmacology of antiulcer medications
- 2. 成人における全身性エリテマトーデスのマネージメントおよび予後の概要 overview of the management and prognosis of systemic lupus erythematosus in adults
- 3. 成人における確定診断を得られていない低血圧やショックの評価および初期アプローチ evaluation of and initial approach to the adult patient with undifferentiated hypotension and shock
- 4. 成人における胃食道逆流症の内科的マネージメント medical management of gastroesophageal reflux disease in adults
- 5. スコンブロイド（ヒスタミン）中毒 scombroid histamine poisoning
English Journal
- Homology modeling and antagonist binding site study of the human histamine h2 receptor.
- Zhang J, Qi T, Wei J.SourceTianjin Key Laboratory for Modern Drug Delivery & High-Efficiency, School of Pharmaceutical Science and Technology, Tianjin University, Tianjin 300072, P. R. China. betty_wj@tju.edu.cn.
- Medicinal chemistry (Shāriqah (United Arab Emirates)).Med Chem.2012 Nov 1;8(6):1084-92.
- On the basis of the high resolution crystal structures of bovine rhodopsin, human beta2-adrenergic receptor and human A2a adenosine receptor, three-dimensional structure of the human histamine H2 receptor (HHR2) was developed by homology modeling. Results of the evaluations suggest that a high quali
- PMID 22779803
- On the role of histamine receptors in regulating pigmentary responses in Oreochromis mossambicus melanophores.
- Salim S, Ali AS, Ali SA.SourceSaifia College of Science and Education, Department of Biotechnology , Bhopal, MP , India.
- Journal of receptor and signal transduction research.J Recept Signal Transduct Res.2012 Oct 24. [Epub ahead of print]
- Purpose: The present work was carried out to reveal the involvement of histamine receptors at the neuro-melanophore junction of teleost, Oreochromis mossambicus. Methods: The isolated scale melanophores were assayed using the mean melanophore size index and their responses were recorded in presenc
- PMID 23094817
Japanese Journal
- H2ブロッカーlafutidineによる薬剤誘発性せん妄--癌術後の3症例 (特集 症状性を含む器質性精神障害の症例)
- 上田 諭,肥田 道彦,大久保 善朗
- 臨床精神医学 40(10), 1359-1363, 2011-10
- NAID 40019022613
- 低用量アスピリンによる消化管障害に対する酸分泌阻害薬の抑制効果に関する検討
- 中村 浩規,横山 晴子,矢口 武廣,鈴木 優司,徳岡 健太郎,渡邊 昌之,北川 泰久,山田 安彦
- YAKUGAKU ZASSHI 131(3), 445-452, 2011
- … In this study, we investigated the effect of histamin H2 receptor antagonist (H2RA) or proton pump inhibitor (PPI) for the prevention of upper gastrointestinal lesions associated with low-dose aspirin. … We classified them into three groups: aspirin alone group (n=1103), aspirin with H2RA group (n=844) and aspirin with PPI group (n=864). …
- NAID 130000678910
Related Links
- Cat.No. Product Name Information Product Citations Customer Reviews S1847 Clemastine Fumarate Clemastine Fumarate (Clemastine) is a selective histamine H1 receptor antagonist with IC50 of 3 nM.
- Histamine, H1 & H2 Receptor Antagonists, Proton Pump Inhibitors Easy to Understand.wmv, Acid Reflux: PPI vs H2, Understand the principles of how ulcers can be managed clinically.mp4, Animation on Ranitidine, Ranitidine
Related Pictures
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗ヒスタミン薬」「H2受容体拮抗薬」「histamine H2 antagonist」 |
| 関連記事 | 「H」 |
「抗ヒスタミン薬」
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
- 表：GOO.638
- 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html
- 古典的抗ヒスタミン薬
- エタノールアミン系
- プロピルアミン系
- ピペラジン系
- ピペリジン系
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- アレルギー性抗ヒスタミン薬
鎮静性からの分類
| 鎮静性 | 世代 | 一般名 | 商品名 |
| 非鎮静性 | 第二世代 | フェキソフェナジン | アレグラ |
| エピナスチン | アレジオン | ||
| エバスチン | エバステル | ||
| ロラタジン | クラリチン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| オロパタジン | アレロック | ||
| ベポタスチン | タリオン | ||
| 軽度鎮静性 | アゼラスチン | アゼプチン | |
| メキタジン | ゼスラン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| 鎮静性 | オキサトミド | セルテクト | |
| ケトチフェン | ザジテン | ||
| 第一世代 | d-クロルフェニラミン | ポララミン | |
| ジフェンヒドラミン | レスタミンコーワ | ||
| クレマスチン | タベジール | ||
| ヒドロキシジン | アタラックス |
構造からの分類
- 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
- ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
- ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))
薬理学的作用の比較
| 受容体括抗作用 | イオン電流阻害作用 | 血液脳関門透過性 | ||||||||||
| H1 | ACh | NA | 5-HT | DA | PAF | LT | Ca | Na | K | |||
| 第 | ジフェンヒドラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 一 | ||||||||||||
| 世 | プロメタジン | ＋＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||
| 代 | クロルフェニラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 第 | ケトチフェン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 二 | ||||||||||||
| 世 | アゼラスチン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 代 | オキサトミド | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | |||
| 第 | テルフェナジン | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||
| 三 | ||||||||||||
| 世 | アステミゾール | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||||
| 代 | セチリジン | ＋＋＋ | － | |||||||||
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
「H2受容体拮抗薬」
- 英
- H2 blocker H2-blockers
- 同
- H2受容体ブロッカー H2 receptor blocker、H2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonist、H2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬、H2ブロッカー
- 関
- 抗ヒスタミン薬
GOO.chapter36 p.971
- 消化性潰瘍治療薬
- 命名法は" -tidine"
- 特徴
- 十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)
H2受容体拮抗薬
- シメチジン cimetidine
- ラニチジン ranitidine
- ファモチジン famotidine ガスター
- ニザチジン nizatidine
- ロキサチジン roxitidine
- ラフチジン lafutidine プロテカジン 防御因子増強作用を有する。肝代謝なので腎機能障害があっても使用可能
構造
- イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る
作用機序
- H1受容体にはほとんど作用しない
- H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
- 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
- histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
- histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase ←補助的pathway
- H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。
注意
- 副作用5%↓
- 薬剤耐性
- リバウンド
- 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
- 胃粘膜が減弱している
- 薬物相互作用
副作用
- 副作用5%↓
- 汎血球減少症、無顆粒球症
- 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
- 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
- 胃粘膜が減弱しているから
相互作用
- シメチジン：CYP2D6, CYP3A4阻害作用。 CYPs(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6)の阻害 (GOO.972)
- ラニチジン：CYPs。しかし、シメチジンの10%程度
- ファモチジン、ニザチジン：なし
「histamine H2 antagonist」
- ヒスタミンH2受容体遮断薬、ヒスタミンH2拮抗薬、ヒスタミンH2遮断薬
「H」