レボセチリジン

levocetirizine
ザイザル
  • 抗ヒスタミン薬;ピペラジン系


UpToDate Contents

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Japanese Journal

  • P-217 スギ花粉喘息の初期療法としてプランルカスト単剤とエピナスチンないしレボセチリジン併用投与の比較検討(花粉症 治療,口演31,第26回日本アレルギー学会春季臨床大会)
  • P-215 スギ花粉症におけるレボセチリジン塩酸塩の初期治療の有用性(花粉症 治療,口演31,第26回日本アレルギー学会春季臨床大会)
  • アレルギー性鼻炎もしくは皮膚疾患に伴うそう痒を有する生後6カ月以上2歳未満の患児に対するレボセチリジンシロップ剤の安全性および有効性を検討するための多施設共同,非盲検試験

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

販売名

ザイザル錠5mg

組成

成分・含量

  • 1錠中にレボセチリジン塩酸塩5mg

添加物

  • 結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400

禁忌

  • 本剤の成分又はピペラジン誘導体(セチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重度の腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。]

効能または効果

〔成人〕

  • アレルギー性鼻炎
    蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症

〔小児〕

  • アレルギー性鼻炎
    蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

〔成人〕

  • 通常、成人にはレボセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日1回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日10mgとする。

〔小児〕

  • 通常、7歳以上15歳未満の小児にはレボセチリジン塩酸塩として1回2.5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
  • 腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下記のとおり投与量の調節が必要である(「薬物動態」の項参照)。
    なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。

成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安(外国人データ)

クレアチニンクリアランス(mL/min):≧80

  • 推奨用量:5mgを1日に1回

クレアチニンクリアランス(mL/min):50〜79

  • 推奨用量:2.5mgを1日に1回

クレアチニンクリアランス(mL/min):30〜49

  • 推奨用量:2.5mgを2日に1回

クレアチニンクリアランス(mL/min):10〜29

  • 推奨用量:2.5mgを週に2回(3〜4日に1回)
  • 腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。

慎重投与

  • 腎障害のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。(「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照)]
  • 肝障害のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。]
  • 高齢者[高い血中濃度が持続するおそれがある。(「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照)]
  • てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を発現するおそれがある。]

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

(頻度不明注2)

  • ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣

(頻度不明注2)

  • 異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害(0.6%)、黄疸(頻度不明注2)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害(初期症状:全身けん怠感、食欲不振、発熱、嘔気等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少

(頻度不明注2)

  • 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーであり、セチリジンと同様に、持続性選択ヒスタミンH1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療薬である。

ヒスタミンH1受容体拮抗作用

  • ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。ヒスタミンH1受容体に対する親和性はセチリジンよりも約2倍高い。ヒスタミンH2、ヒスタミンH3、アドレナリン、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低い(ヒト、ラット、モルモット)8)。摘出臓器(モルモット気管)のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した9)。また、ヒスタミン誘発皮膚反応における膨疹及び発赤抑制作用は投与後1時間から認められ、投与後32時間まで持続した(ヒト)10)

好酸球に対する作用

  • In vitroにおいて、エオタキシン刺激による好酸球の血管内皮細胞間隙遊走を抑制した(ヒト)11)

細胞接着分子産生抑制作用

  • 花粉抗原刺激による皮膚血管内皮細胞からのVCAM-1産生を抑制した(ヒト)。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • レボセチリジン塩酸塩(Levocetirizine hydrochloride)

化学名

  • 2-(2-{4-[(R)-(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride

分子式

  • C21H25ClN2O3・2HCl

分子量

  • 461.81

性状

  • 白色の粉末である。

分配係数(logP)

  • 1.32(pH7.4、1-オクタノール/水系)

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リジン」

  [★]

lysine, Lys, K ≠ ricin
リシン
アミノ酸アルギニンヒスチジン
  • 極性、塩基性
  • 側鎖
 -CH2-CH2-CH2-CH2-NH2
   α  β  γ  ε >εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が4つ含まれる。
  • ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3

セチリジン」

  [★]

cetirizine
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