クロファジミン

英

clofazimine

商

ランプレン

関

抗ハンセン病薬。抗菌薬一覧。らい菌、ハンセン病

• ハンセン病治療薬。

UpToDate Contents

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• 1. ハンセン病の治療および予防 treatment and prevention of leprosy
• 2. HIV感染患者におけるMycobacterium avium complex (MAC）感染症 mycobacterium avium complex mac infections in hiv infected patients
• 3. 難治性円板状ループスおよび亜急性皮膚ループスのマネージメント management of refractory discoid lupus and subacute cutaneous lupus
• 4. 広範囲薬剤耐性結核の臨床症状、診断、および治療 clinical manifestations diagnosis and treatment of extensively drug resistant tuberculosis
• 5. 顔面肉芽腫 granuloma faciale

Japanese Journal

• クロファジミンによるマクロファージの細胞死と caspase 活性化

• 福富 康夫,前田 百美,牧野 正彦
• 日本ハンセン病学会雑誌 = Japanese journal of leprosy 76(2), 140, 2007-06-01
• NAID 10018916868

• クロファジミンによるマクロファージの細胞死と核の形態変化

• 福富 康夫,前田 百美,牧野 正彦
• 日本ハンセン病学会雑誌 = Japanese journal of leprosy 75(2), 115, 2006-04-01
• NAID 10017561174

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• クロファジミン:ランプレン

ランプレンとは?クロファジミンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 副作用 汗や痰、尿や便が着色することがありますが、薬の色ですので心配いりません。皮膚の着色は、中止後 ...

• クロファジミン

ハンセン病の治療薬「クロファジミン」の説明。成分名、製品名、作用・副作用、用法・注意点など。 ... 腸閉塞症、血栓症、皮膚障害（皮膚着色、そのほか各種の皮膚病）、食欲不振、腹痛、嘔吐、下痢、胃腸管出血などの ...

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Japan Pharmaceutical Reference

販売名

ランプレンカプセル50mg

組成

有効成分

• クロファジミン

含量（1カプセル中）

• 50mg

添加物

• ナタネ油、ミツロウ、硬化油、大豆レシチン、ジブチルヒドロキシトルエン、無水クエン酸、プロピレングリコール
  カプセル本体にゼラチン、グリセリン、三二酸化鉄、黒酸化鉄、パラオキシ安息香酸エチルナトリウム、パラオキシ安息香酸プロピルナトリウム、香料、エチルバニリン含有

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

• 本剤に感性のらい菌

適応症

• ハンセン病

［ハンセン病（多菌型）］

• 通常成人には、クロファジミンとして50mgを1日1回又は200〜300mgを週2〜3回に分割して、食直後に経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。投与期間は最低2年間とし、可能であれば皮膚塗抹陰性になるまで投与すること。原則として、他剤と併用して使用すること。

［ハンセン病（らい性結節性紅斑）］

• 通常成人には、クロファジミンとして100mgを1日1回、食直後に経口投与する。らい反応が安定した場合には100mgを週3回に減量する。
  投与期間は3ヵ月以内とする。

慎重投与

• 胃腸障害（頻回の下痢・腹痛等）のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］

重大な副作用

• 以下のような副作用があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

腸閉塞

（頻度不明）

脾臓梗塞

（頻度不明）

血栓塞栓症

（頻度不明）

薬効薬理

• クロファジミンのらい菌（Mycobacterium leprae）に対する作用の詳細な機序は不明であるが、らい菌のDNAに直接結合することによるDNA複製阻害作用及びマクロファージのライソゾーム酵素を活性化することによる作用が寄与すると考えられる。

細菌DNAへの結合^8）

• クロファジミンのDNA結合性を赤色波長の吸収変化を指標に、分光光度計により測定した結果、MycobacteriumのDNAに結合性を示した。

ライソゾーム酵素の活性化^9）

• クロファジミンを混和した餌を21日間連続摂餌投与したマウスの腹腔内マクロファージにおける、ライソゾーム酵素に対する影響を検討した結果、クロファジミン1及び10mg/kg/日投与群において、N-アセチル-β-グルコサミニダーゼ、β-ガラクトシダーゼ、カテプシンCの活性がコントロール群に比較して有意に上昇した。

In vitroにおける作用

• クロファジミンのin vitroにおけるM.lepraeに対するMIC測定法は確立されていない。

In vivo感染モデルにおける作用

• ヌードマウスを用いたらい菌感染モデルにおいて、クロファジミンを0.003％含有混餌にて7週及び14週間連続投与した場合、薬物非投与群に比較して有意な増殖抑制作用を認めた。^10）
  マウスを用いたらい菌感染モデルにおいて、増殖初期から定常期まで（0〜183日間）薬物投与を行った時、クロファジミンの0.01％混餌による連続投与群において、また対数増殖初期から定常期まで（76〜167日間）薬物投与を行った時、クロファジミンの0.0001、0.001、0.01％混餌による連続投与群において、それぞれ薬物非投与群に比較して有意な増殖抑制作用を認めた。^11）

抗炎症作用^12）

• 健康成人及びハンセン病患者から採取、精製した好中球を用い、エンドトキシン活性化血清刺激による好中球遊走に対するクロファジミンの作用を検討した結果、いずれの好中球に対しても、クロファジミンは1×10^-3Mから1×10^-5Mにおいて濃度依存的な遊走阻害作用を示した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• クロファジミン（Clofazimine）

化学名

• 3-（4-Chloroanilino）-10-（4-chlorophenyl）-2,10-dihydro-2-isopropyliminophenazine

分子式

• C₂₇H₂₂Cl₂N₄

分子量

• 473.40

性状

• 赤褐色の結晶性の粉末である。トルエンに溶けやすく、アセトン、酢酸エチル又はジエチルエーテルにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール（95）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融点（分解点）

• 約217℃

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★リンクテーブル★

リンク元

「QT延長」

「QT延長」

　　[★]

関

QT延長症候群、QT間隔

原因

• 代謝障害

• 低カリウム血症
• 低マグネシウム血症
• 低カルシウム血症
• 飢餓
• 神経性食思不振症
• プロテインダイエット
• 甲状腺機能低下症

• 徐脈性不整脈

• 洞結節機能不全
• 房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）

• 抗不整脈薬

• Ia：キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド
• Ic：フレカイニド、ピルシカイニド、プロパフェノン
• III：アミオダロン、ドロネダロン、ベルナカラント
• ソタロール
• ドフェチリド、イブチリド

• 抗狭心症薬

• ラノラジン、イバブラジン

• 抗コリン薬

• ソリフェナシン、トルテロジン

• 抗マラリア薬：

• 高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
• 中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
• 低リスク：ヒドロキシクロロキン

• 抗結核薬

• 高リスク：ベダキリン

• アゾール系抗真菌剤：

• 中リスク：フルコナゾール、ボリコナゾール
• 低～中リスク：イトラコナゾール

• ライ病治療薬

• 中リスク：クロファジミン

• キノロン系抗菌薬

• フルオロキノロン
• 中リスク：ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン
• 低～中リスク：シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン

• マクロライド系抗菌薬
• 中リスク：アジスロマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン
• 低～中リスク：ロキシスロマイシン、テリスロマイシン
• 抗ウイルス薬：

• 中リスク：ホスカルネット

• 抗HIV薬

• 中リスク：サキナビル
• 低～中リスク：エファビレンツ、フォステムサビル、ロピナビルリトナビル、リルピビリン

• 抗原虫薬

• 中リスク：ペンタミジン

• 五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）

• 中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
• 低～中リスク：テラバンシン

• 抗ヒスタミン薬

• アステミゾール、ビラスチン、ヒドロキシジン、テルフェナジン

• 抗腫瘍薬

• 高リスク：三酸化ヒ素、イボシデニブ、レンバチニブ、セルペルカチニブ、バンデタニブ
• 中リスク：セリチニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、エンコラフェニブ、ギルテリチニブ、イノツズマブオゾガミシン、ミドスタウリン、ニロチニブ、オシメルチニブ、リボシクリブ、トレミフェン、ベムラフェニブ

• 麻酔薬：

• 抱水クロラール、プロポフォール

• オピオイド

• ブプレノルフィン、ヒドロコドン、ロペラミド、メタドン

• 気管支拡張薬

• アルフォルモテロール、アルブテロール、フォルモテロール、レバルブテロール、インダカテロール、オロダテロール、サルメテロール、テルブタリン、ビランテロール

• 利尿薬：低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
• 鎮吐薬：

• 中リスク：ドロペリドール、オンダンセトロン
• 低～中リスク：アミスルプリド、グラニセトロン、ドラセトロン、ヒドロキシジン、トロピセトロン

• 腸管蠕動運動改善薬

• 高リスク：シサプリド
• 中リスク：ドンペリドン
• 低～中リスク：メトクロプラミド

• プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
• 神経薬

• 低～中リスク：アポモルヒネ、デューテトラベナジン、ドネペジル、エゾガビン、フィンゴリモド、オザニモド、ピマバンセリン、テトラベナジン

• 抗精神病薬：

• 高リスク：クロルプロマジン、ハロペリドール、ジプラシドン
• 中リスク：アミスルプリド、クロザピン、フルペンチキソール、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、チオリダジン
• 低～中リスク：アセナピン、イロペリドン、パリペリドン、ペリシアジン、ピマバンセリン

• 三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬：

• 中リスク：クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン

• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬：

• シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン

• その他抗うつ薬：

• アトモキセチン、トラゾドン、バルベナジン

• 血管拡張薬

• ベプリジル、シロスタゾール

• その他の薬剤

• アナグレリド、アルフゾシン、コカイン、エリグルスタット、ガドベン酸ジメグルミン、ロフェキシジン、ミフェプリストン、パパベリン、パシレオチド、プロブコール、テルリプレッシン

• ハーブ：

• シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）

• その他の要因

• 心筋虚血・心筋梗塞

• 頭蓋内疾患
• HIV感染
• 低体温症
• 有機リン系殺虫剤