Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/12/04 21:29:44」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. 慢性蕁麻疹：標準的なマネージメントおよび患者教育 chronic urticaria standard management and patient education
2. アレルギー性鼻炎および結膜炎に対する補完代替療法 complementary and alternative therapies for allergic rhinitis and conjunctivitis
3. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
4. 寒冷蕁麻疹 cold urticaria
5. 肥満細胞活性化障害 mast cell activation disorders

Japanese Journal

薬効報告フェキソフェナジン塩酸塩(アレグラ錠)の小児アレルギー性鼻炎・蕁麻疹・皮膚疾患に伴うそう痒に対する有効性および安全性の検討

吉原重美
小児科臨床 63(6), 1197-1213, 2010-06
NAID 40017099340

「コスタ・アレグラ」のアジア・クルーズに乗って

木津徹
世界の艦船 (675), 123-127, 2007-06
NAID 40015458636

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

販売名

アレグラ錠30mg

組成

有効成分（１錠中)

日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg

添加物

結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、ポビドン、酸化チタン、マクロゴール400、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒

通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回60mgを１日２回経口投与する。
通常、７歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回30mgを１日２回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回60mgを１日２回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

OD錠は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。［「9.適用上の注意」の項参照］

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明^注)）

ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸（頻度不明^注)）

AST(GOT）、ALT(GPT）、γ‐GTP、Al‐P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

無顆粒球症（頻度不明^注)）、白血球減少（0.2％）、好中球減少（0.1％未満）

無顆粒球症、白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

フェキソフェナジン塩酸塩は、主な作用として選択的ヒスタミンH₁受容体拮抗作用を有し、さらに炎症性サイトカイン産生抑制作用、好酸球遊走抑制作用及びケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する薬剤である。

ヒスタミンH₁受容体拮抗作用²⁹⁾

フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH₁受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した（10^-7〜３×10^-6M）。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにL型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。

I型アレルギー病態モデル動物に対する作用²⁹⁾

フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。

好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用³⁰⁾

フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を10^-6M以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるIL‐8及びGM‐CSFをそれぞれ10^-6M以上及び10^-9M以上で抑制し、細胞接着分子であるsICAM‐1を10^-9M以上で減少させた。

ケミカルメディエーター遊離抑制作用²⁹⁾

フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトIgE抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した（10^-6〜10^-5M）。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液（BALF）中のロイコトリエン量を減少させた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

フェキソフェナジン塩酸塩(Fexofenadine Hydrochloride）

化学名

2‐(4‐｛(1RS)‐1‐Hydroxy‐4‐［4‐(hydroxydiphenylmethyl)piperidin‐1‐y1］butyl｝phenyl)‐2‐methylpropanoic acid monohydrochloride

分子式

C₃₂H₃₉NO₄・HCl

分子量

538.12

性　状

本品は白色の結晶性の粉末である。
本品はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
本品のメタノール溶液（３→100）は旋光性を示さない。

分配係数

2.0（pH７、水−オクタノール系）

★リンクテーブル★

リンク元	「抗ヒスタミン薬」「その他のアレルギー用薬」「スイッチOTC」「フェキソフェナジン」「Allegra」

「抗ヒスタミン薬」

　　[★]

英: antihistamine antihistamines, histamine antagonist
同: ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
関: ヒスタミン受容体。薬理学; ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬; ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬

表：GOO.638
鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html

古典的抗ヒスタミン薬

エタノールアミン系

ジフェンヒドラミン
ジフェニルピラミン
クレマスチン

プロピルアミン系

クロルフェニラミン

フェノチアジン系

プロメタジン

ピペラジン系

ピペリジン系

シプロヘプタジン

第二世代ヒスタミン薬

中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓

フェノチアジン系

メキタジン

ピペリジン系

テルフェナジン

ビラスチン

アレルギー性抗ヒスタミン薬

ケミカルメディエーター放出を抑制

中枢作用：有。鎮静作用：有

鎮静性からの分類

鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス