抗うつ薬

選択的セロトニン再取り込み阻害薬

WordNet

a selective-serotonin reuptake inhibitor commonly prescribed as an antidepressant (trade names Prozac or Sarafem); it is thought to work by increasing the activity of serotonin in the brain (同)fluoxetine hydrocholoride, Prozac, Sarafem

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/03/15 16:32:31」(JST)

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フルオキセチンのカプセル剤

フルオキセチン (英: Fluoxetine) は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）に分類される抗うつ薬の1つである。商品名プロザック (Prozac) としてアメリカ合衆国のイーライリリー・アンド・カンパニー社から発売され、また後発医薬品も存在する。

なお日本では、未承認の処方箋医薬品であり、保険調剤としての販売はない。

主として、うつ病^[1]、強迫性障害^[2]、摂食障害等に有効とされている。

世界保健機関の必須医薬品の一覧に収録されている。

1988年の発売当初はその効果（重症のうつ病患者には効果が劣るが、軽症から中等症の患者には、一般の抗うつ剤と同等またはそれ以上の効果が認められる）から、新世代の抗うつ薬、奇跡の薬とも言われ大変な人気を博した。主な副作用としては、吐き気 (21.1%)、頭痛 (20.9%)、神経痛 (14.9%) 、自殺リスク^[2]など。

適応

うつ病

世界保健機関のプライマリケア従事者向けガイドラインでは、中等症から重症のうつ病への薬物療法の選択肢の一つとしている^[1]。一方で12歳未満への投与は禁止、12歳以上児童青年では第一選択肢であってはならないとしている^[3]。

強迫性障害

英国国立医療技術評価機構の強迫性障害ガイドラインでは、成人に対して薬物療法を行う場合の選択肢の一つであり^[2]、また児童青年に対しての第一選択肢であるが、その処方は児童青年精神科医の管理下でなければならないとしている^[2]。

月経前症候群

月経前症候群にも有効なことから商品名サラフェム (Sarafem) として販売されている。

環境への影響

アメリカ合衆国では抗うつ剤の使用量が増加しており、一般的な下水処理水にも処理し得ない微量のフルオキセチンが含まれている。ポーツマス大学の生物学者、アレックス・フォードは、下水中に含まれる濃度のフルオキセチンがエビ類に与える影響を調査し、行動に変化が生じることを2010年に報告した^[4]^[5]。

研究事例

性欲亢進。ゲッティスバーグ大学のピーター・フォングは、二枚貝Sphaerium striatinumにフルオキセチンを与えたところ、何も与えない対象群よりも10倍の繁殖力を示したという実験結果を発表している。なお、この実験によってフォングは、1998年にイグノーベル賞を受賞している。

マウスを使った実験で、大脳皮質において神経細胞の再生を促進する例が報告されている^[6]^[7]。

脚注

^ ^a ^b 世界保健機関 2010, DEP1.
^ ^a ^b ^c ^d CG31 - Obsessive-compulsive disorder: Core interventions in the treatment of obsessive-compulsive disorder and body dysmorphic disorder (Report). 英国国立医療技術評価機構. (2005-11). http://www.nice.org.uk/guidance/cg31.
^ 世界保健機関 2010, DEP3.
^ Guler, Yasmin; Ford, Alex T. (2010). “Anti-depressants make amphipods see the light”. Aquatic Toxicology 99 (3): 397–404. doi:10.1016/j.aquatox.2010.05.019.
^ Ravilious, Kate (2010年7月20日). “排水中の抗うつ剤、エビの行動に影響”. ナショナルジオグラフィックニュース 2011年2月14日閲覧。
^ Ohira, Koji; Takeuchi, Rika; Shoji, Hirotaka; Miyakawa, Tsuyoshi (2013). “Fluoxetine-Induced Cortical Adult Neurogenesis”. Neuropsychopharmacology. accepted article preview 4 January 2013.
^ “抗うつ薬、脳細胞生成に効果　藤田保健大、マウスで実験”. 2013年1月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年1月6日閲覧。

参考文献

mhGAP Intervention Guide for mental, neurological and substance use disorders in non-specialized health settings (Report). 世界保健機関. (2010). ISBN 9789241548069.

外部リンク

ウィキメディア・コモンズには、フルオキセチンに関連するカテゴリがあります。

「Fluoxetine」 - Medpediaにある「フルオキセチン」についての項目。（英語）

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UpToDate Contents

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1. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤：薬理学、投与方法、および副作用 selective serotonin reuptake inhibitors pharmacology administration and side effects
2. 小児単極性うつ病および薬物療法：薬剤の選択 pediatric unipolar depression and pharmacotherapy choosing a medication
3. 成人における双極性障害：抗うつ剤による大うつ病エピソードの治療 bipolar disorder in adults treating major depression with antidepressants
4. 成人における抗うつ剤：薬剤の変更および投与中止 antidepressant medication in adults switching and discontinuing medication
5. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤中毒 selective serotonin reuptake inhibitor poisoning

Japanese Journal

セルトラリン及びフルオキセチンの慢性投与による転写因子Math2及びそのターゲット遺伝子Prg1のラット脳内発現誘導について

山田美佐,志田美子,高橋弘 [他]
精神保健研究 (22) (55), 103-109, 2009
NAID 40017039903

ストレスと睡眠・情動障害 : 神経ステロイド・アロプレグナノロン系の関与

松本欣三,GUIDOTTI Alessandro,COSTA Erminio
日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 126(2), 107-112, 2005-08-01
… 原因の一つに脳内ALLO量の減少によるGABAA受容体機能の低下があることを示した．また脳内ALLO量の低下は隔離飼育雄性マウスに特徴的に現れる攻撃性亢進にも関与し，選択的セロトニン再取り込み阻害薬フルオキセチンは脳内ALLOレベルを回復させることにより攻撃性を抑制することを示唆した．PB誘発睡眠を指標に検討したALLOをはじめとする脳内物質の多くは睡眠調節にも関わることから，脳内ALLO系のダウンレギュレ …
NAID 10019596297

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★リンクテーブル★

リンク元	「抗うつ薬」「QT延長」「選択的セロトニン再取り込み阻害薬」「fluoxetine hydrochloride」「Prozac」

「抗うつ薬」

フルオキセチン
IUPAC命名法による物質名
	(RS)-N-メチル-3-フェニル-3-[4-(トリフルオロメチル)フェノキシ]プロパン-1-アミン
臨床データ
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	AU: C; US: C; ;
法的規制	℞ (Prescription only);
投与方法	経口
薬物動態データ
生物学的利用能	72%; 6-8時間でピーク
血漿タンパク結合	94.5%
代謝	肝臓
半減期	1-3日(急性); 4-6日(慢性); 活性代謝物のノルフルオキセチンは4-16 日(急性、慢性)
排泄	腎臓80%, 腸15%
識別
CAS番号	54910-89-3
ATCコード	N06AB03
PubChem	CID: 3386
DrugBank	APRD00530
ChemSpider	56589
KEGG	D00326
化学的データ
化学式	C17H18F3NO
分子量	309.3 g/mol (345.8 for •HCl)

　　[★]

英: antidepressant, antidepressants
関: 薬理学、そううつ病、精神疾患

作用機序

三環系抗うつ薬 tricyclic antidepressant

２つの説がある。

1. (急性作用)シナプス前膜におけるノルアドレナリン、セロトニンの再取り込み↓→シナプス間隙における薬剤濃度↑
2. (慢性作用)(2週間後)シナプス後膜における受容体の数↓

慢性作用はシナプス間隙のノルアドレナリン、セロトニン濃度が上昇した結果、シナプス後膜の受容体が減少したために出現すると考えられる。

抗うつ薬

三環系

四環系

選択的セロトニン再取り込み阻害薬 selective serotonin reuptake inhibitor SSRI

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 serotonin noradrenaline reuptake inhibitor SNRI

ミルナシプラン milnacipran

非定型抗うつ薬 atypical agent

トラゾドン trazodone

副作用

Adams and s Principles of Neurology, Ninth Edition Allan Ropper p.1474

		不眠、焦燥	鎮静	低血圧	抗コリン作用	消化管症状(嘔吐等)	性機能低下	体重増加
三環系	アミトリプチリン	±	2+	2+	3+	±	＋	2+
三環系	ドスレピン	±	2+	2+	2+	±	＋	2+
三環系	イミプラミン	2+	＋	2+	2+	±	＋	2+
SSRI	フルオキセチン	2+	±	±	＋	2+	2+	＋
SSRI	パロキセチン	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	セルトラリン	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	フルボキサミン	2+	＋	±	±	2+	2+	＋
SSRI	シタロプラム	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	エスシタロプラム	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SNRI	デシプラミン	＋	±	2+	＋	±	＋	＋
SNRI	ノルトリプチリン	＋	＋	＋	＋	±	＋	＋
SNRI	マプロチリン	＋	±	＋	＋	±	＋	2+
SNRI	ベンラファキシン	2+	±	±	±	2+	2+	±
SNRI	デュロキセチン	±	＋	±	＋	＋	±	±
NDRI	ブプロピオン	2+	±	±	＋	＋	±	±
MAOI	フェネルジン	2+	＋	2+	＋	＋	2+	＋
MAOI	トラニルシプロミン	2+	＋	2+	＋	＋	2+	＋
MAOI	イソカルボキサジド	2+	±	2+	＋	＋	2+	2+
MAOI	セレギリン	＋	±	＋	＋	＋	＋	＋
NaSSA	ミルタザピン	±	3+	＋	±	±	±	3+
非定型	ネファゾドン	±	2+	＋	＋	＋	±	＋
非定型	トラゾドン	±	3+	＋	±	＋	2+	＋

「QT延長」

　　[★]

関: QT延長症候群、QT間隔

原因

代謝障害

徐脈性不整脈

洞結節機能不全
房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）

抗不整脈薬

抗狭心症薬

ラノラジン、イバブラジン

抗コリン薬

ソリフェナシン、トルテロジン

抗マラリア薬：

高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
低リスク：ヒドロキシクロロキン

抗結核薬

高リスク：ベダキリン

アゾール系抗真菌剤：

中リスク：フルコナゾール、ボリコナゾール
低～中リスク：イトラコナゾール

ライ病治療薬

中リスク：クロファジミン

キノロン系抗菌薬

フルオロキノロン
中リスク：ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン
低～中リスク：シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン

中リスク：ホスカルネット

抗HIV薬

中リスク：サキナビル
低～中リスク：エファビレンツ、フォステムサビル、ロピナビルリトナビル、リルピビリン

抗原虫薬

中リスク：ペンタミジン

五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）

中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
低～中リスク：テラバンシン

抗ヒスタミン薬

アステミゾール、ビラスチン、ヒドロキシジン、テルフェナジン

抗腫瘍薬

高リスク：三酸化ヒ素、イボシデニブ、レンバチニブ、セルペルカチニブ、バンデタニブ
中リスク：セリチニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、エンコラフェニブ、ギルテリチニブ、イノツズマブオゾガミシン、ミドスタウリン、ニロチニブ、オシメルチニブ、リボシクリブ、トレミフェン、ベムラフェニブ

麻酔薬：

抱水クロラール、プロポフォール

オピオイド

ブプレノルフィン、ヒドロコドン、ロペラミド、メタドン

気管支拡張薬

アルフォルモテロール、アルブテロール、フォルモテロール、レバルブテロール、インダカテロール、オロダテロール、サルメテロール、テルブタリン、ビランテロール

利尿薬：低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
鎮吐薬：

中リスク：ドロペリドール、オンダンセトロン
低～中リスク：アミスルプリド、グラニセトロン、ドラセトロン、ヒドロキシジン、トロピセトロン

腸管蠕動運動改善薬

高リスク：シサプリド
中リスク：ドンペリドン
低～中リスク：メトクロプラミド

プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
神経薬

低～中リスク：アポモルヒネ、デューテトラベナジン、ドネペジル、エゾガビン、フィンゴリモド、オザニモド、ピマバンセリン、テトラベナジン

抗精神病薬：

高リスク：クロルプロマジン、ハロペリドール、ジプラシドン
中リスク：アミスルプリド、クロザピン、フルペンチキソール、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、チオリダジン
低～中リスク：アセナピン、イロペリドン、パリペリドン、ペリシアジン、ピマバンセリン

三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬：

中リスク：クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン

選択的セロトニン再取り込み阻害薬：

シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン

その他抗うつ薬：

アトモキセチン、トラゾドン、バルベナジン

血管拡張薬

ベプリジル、シロスタゾール

その他の薬剤

アナグレリド、アルフゾシン、コカイン、エリグルスタット、ガドベン酸ジメグルミン、ロフェキシジン、ミフェプリストン、パパベリン、パシレオチド、プロブコール、テルリプレッシン

ハーブ：

シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）

その他の要因

心筋虚血・心筋梗塞

「選択的セロトニン再取り込み阻害薬」

　　[★]

英: selective serotonin reuptake inhibitor, SSRI
関: 薬理学、向精神薬

特徴

TCAと違いcaridiotoxicityがない。また、ムスカリン受容体、ヒスタミン受容体、アドレナリン受容体、ドパミン受容体に結合しない。

適応

うつ病・うつ状態、強迫性障害、社会不安障害 (フルボキサミン添付文書より)

副作用

some degree of sexual dysfunction
GI distress

sertraline：diarrhea

paroxetine：comstipation

serotonin syndrome: rare but dangeraous elevation of 5HT： can occur when both an SSRI and a monoamine oxidase inhibitor are administered simultaneously.

hyperthermia, muscle rigidity, myoclonus, and rapid fluctuations in mental status and vital signs.

「fluoxetine hydrochloride」

　　[★] フルオキセチン、塩酸フルオキセチン

「Prozac」

　　[★] フルオキセチン、プロザック

[FOOTNOTE.E4.B8.96.E7.95.8C.E4.BF.9D.E5.81.A5.E6.A9.9F.E9.96.A22010DEP1-1] 世界保健機関 2010, DEP1.

[NICECG31-2] CG31 - Obsessive-compulsive disorder: Core interventions in the treatment of obsessive-compulsive disorder and body dysmorphic disorder (Report). 英国国立医療技術評価機構. (2005-11). http://www.nice.org.uk/guidance/cg31.

[FOOTNOTE.E4.B8.96.E7.95.8C.E4.BF.9D.E5.81.A5.E6.A9.9F.E9.96.A22010DEP3-3] 世界保健機関 2010, DEP3.

[4] Guler, Yasmin; Ford, Alex T. (2010). “Anti-depressants make amphipods see the light”. Aquatic Toxicology 99 (3): 397–404. doi:10.1016/j.aquatox.2010.05.019.

[5] Ravilious, Kate (2010年7月20日). “排水中の抗うつ剤、エビの行動に影響”. ナショナルジオグラフィックニュース 2011年2月14日閲覧。

[6] Ohira, Koji; Takeuchi, Rika; Shoji, Hirotaka; Miyakawa, Tsuyoshi (2013). “Fluoxetine-Induced Cortical Adult Neurogenesis”. Neuropsychopharmacology. accepted article preview 4 January 2013.

[7] “抗うつ薬、脳細胞生成に効果　藤田保健大、マウスで実験”. 2013年1月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年1月6日閲覧。

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