パーキンソン病治療薬

MAO-B阻害薬

特徴

構造

作用機序

薬理作用

B型モノアミン酸化酵素阻害作用
ドパミン再取り込み阻害作用

動態

適応

パーキンソン病

注意

禁忌

副作用

相互作用

添付文書

セレギリン塩酸塩錠2.5mg「マイラン」

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1169010F1058_1_03/1169010F1058_1_03?view=body

UpToDate Contents

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1. 成人におけるうつ病治療としてのモノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI） monoamine oxidase inhibitors maois for treating depressed adults
2. パーキンソン病に対する神経保護療法 neuroprotective therapy for parkinson disease
3. 認知症の治療 treatment of dementia
4. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
5. パーキンソン病に関連する併発障害のマネージメント management of comorbid problems associated with parkinson disease

Japanese Journal

薬と食の相互作用(115)3.薬と食事の相性(55)セレギリンと食事

澤田康文,堀里子
医薬ジャ-ナル 45(5), 156-160, 2009-05
NAID 40016664462

Superficial siderosisに対するセレギリンの使用経験(神経内科学教室岩田誠教授退任記念特別号)

井口正寛,小林正樹,吉澤浩志,小野由子,内山真一郎,岩田誠
東京女子医科大学雑誌 78(臨時増刊号), E194-E197, 2008-02-25
We report the case of a 59-year-old woman with superficial siderosis. The main neurological symptoms were anisocoria, sensorineural deafness, dysarthria, ataxia, bilateral pyramidal tract signs and hy …
NAID 110007524807

病棟薬剤師に聞く脳神経疾患ナースのためのくすりの知識(第63回)塩酸セレギリン--パーキンソン病/症候群治療薬

山室蕗子,近藤元三,前田俊英 [他]
ブレインナーシング 24(7), 706-713, 2008-07
NAID 40016120496

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

パーキンソン病治療剤

販売名

セレギリン塩酸塩錠2.5mg「タイヨー」

組成

1錠中：セレギリン塩酸塩………………2.5mg
〈添加物〉
酒石酸、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、部分アルファー化デンプン

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
ペチジン塩酸塩を投与中の患者［高度の興奮、精神錯乱等の発現が報告されている］
非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤（サフラジン塩酸塩）を投与中の患者［高度の起立性低血圧の発現が報告されている］
統合失調症又はその既往歴のある患者［精神症状の悪化が報告されている］
覚せい剤、コカイン等の中枢興奮薬の依存又はその既往歴のある患者
三環系抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩等）を投与中あるいは中止後14日間の患者（「相互作用」の項参照）
選択的セロトニン再取り込み阻害剤（フルボキサミンマレイン酸塩等）、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ミルナシプラン塩酸塩等）、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（アトモキセチン塩酸塩）又はノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤（ミルタザピン）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能または効果

次の疾患に対するレボドパ含有製剤との併用療法

パーキンソン病（過去のレボドパ含有製剤治療において、十分な効果が得られていないもの：Yahr重症度ステージI?IV）

本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。
通常、成人にセレギリン塩酸塩として1日1回2.5mgを朝食後服用から始め、2週ごとに1日量として2.5mgずつ増量し、最適投与量を定めて、維持量とする（標準維持量1日7.5mg）。
1日量はセレギリン塩酸塩として5.0mg以上の場合は朝食及び昼食後に分服する。ただし、7.5mgの場合は朝食後5.0mg及び昼食後2.5mgを服用する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが1日10mgを超えないこととする。

慎重投与

重篤な肝障害のある患者［本剤の代謝が抑制され、毒性が大幅に増強される可能性がある］
重篤な腎障害のある患者［本剤の代謝物が蓄積され、その代謝物による中枢作用が生じる可能性がある］
高用量のレボドパ投与を受けている患者［副作用発現率が高い］
高齢者［起立性低血圧があらわれやすい］（「高齢者への投与」の項参照）
心・脳循環器系障害を有する患者［英国において、レボドパ単独群とセレギリン塩酸塩投与後にレボドパを併用投与した群を比較した試験¹^）において、レボドパ単独群に対してセレギリン塩酸塩投与後にレボドパ併用投与した群に心・脳循環器系障害による死亡が多かったと報告されている］（「重要な基本的注意」の項5.参照）
狭心症のある患者［本剤により増悪する可能性がある］

重大な副作用

幻覚、妄想、錯乱、せん妄　幻覚、妄想、錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
狭心症　狭心症の発現又は増悪が報告されているので、狭心症患者では心電図をモニターするなど、特に注意すること。
悪性症候群　本剤の急激な減量又は中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、血清CK（CPK）上昇等があらわれることがある。このような場合には、再投与後、漸減するとともに、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。なお、投与継続中に同様の症状があらわれることがある。
低血糖　低血糖があらわれることがあるので、低血糖症状（意識障害、昏睡等）があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
胃潰瘍　胃潰瘍があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

セレギリンは、モノアミン酸化酵素Ｂ（MAO-B）を選択的にかつ非可逆的に阻害し、ドパミンの代謝・分解抑制、さらには神経終末への再取り込み抑制によって抗パーキンソン病効果を発揮すると報告されている。^7）

有効成分に関する理化学的知見

★リンクテーブル★

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関連記事	「リン」

「抗うつ薬」

　　[★]

英: antidepressant, antidepressants
関: 薬理学、そううつ病、精神疾患

作用機序

三環系抗うつ薬 tricyclic antidepressant

２つの説がある。

1. (急性作用)シナプス前膜におけるノルアドレナリン、セロトニンの再取り込み↓→シナプス間隙における薬剤濃度↑
2. (慢性作用)(2週間後)シナプス後膜における受容体の数↓

慢性作用はシナプス間隙のノルアドレナリン、セロトニン濃度が上昇した結果、シナプス後膜の受容体が減少したために出現すると考えられる。

抗うつ薬

三環系

四環系

選択的セロトニン再取り込み阻害薬 selective serotonin reuptake inhibitor SSRI

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 serotonin noradrenaline reuptake inhibitor SNRI

ミルナシプラン milnacipran

非定型抗うつ薬 atypical agent

トラゾドン trazodone

副作用

Adams and s Principles of Neurology, Ninth Edition Allan Ropper p.1474

		不眠、焦燥	鎮静	低血圧	抗コリン作用	消化管症状(嘔吐等)	性機能低下	体重増加
三環系	アミトリプチリン	±	2+	2+	3+	±	＋	2+
三環系	ドスレピン	±	2+	2+	2+	±	＋	2+
三環系	イミプラミン	2+	＋	2+	2+	±	＋	2+
SSRI	フルオキセチン	2+	±	±	＋	2+	2+	＋
SSRI	パロキセチン	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	セルトラリン	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	フルボキサミン	2+	＋	±	±	2+	2+	＋
SSRI	シタロプラム	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	エスシタロプラム	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SNRI	デシプラミン	＋	±	2+	＋	±	＋	＋
SNRI	ノルトリプチリン	＋	＋	＋	＋	±	＋	＋
SNRI	マプロチリン	＋	±	＋	＋	±	＋	2+
SNRI	ベンラファキシン	2+	±	±	±	2+	2+	±
SNRI	デュロキセチン	±	＋	±	＋	＋	±	±
NDRI	ブプロピオン	2+	±	±	＋	＋	±	±
MAOI	フェネルジン	2+	＋	2+	＋	＋	2+	＋
MAOI	トラニルシプロミン	2+	＋	2+	＋	＋	2+	＋
MAOI	イソカルボキサジド	2+	±	2+	＋	＋	2+	2+
MAOI	セレギリン	＋	±	＋	＋	＋	＋	＋
NaSSA	ミルタザピン	±	3+	＋	±	±	±	3+
非定型	ネファゾドン	±	2+	＋	＋	＋	±	＋
非定型	トラゾドン	±	3+	＋	±	＋	2+	＋