UpToDate Contents

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1. 春季カタル vernal keratoconjunctivitis
2. 皮膚肥満細胞症の治療および予後 treatment and prognosis of cutaneous mastocytosis
3. 特発性アナフィラキシー idiopathic anaphylaxis
4. アレルギー性結膜炎：マネージメント allergic conjunctivitis management
5. 成人における過敏性腸症候群の治療 treatment of irritable bowel syndrome in adults

Japanese Journal

OTCブランドPickup アレルギー用剤第二世代抗ヒスタミン剤配合の製品が定着

新井佑朋
日経ドラッグインフォメーションpremium (149), 64-68, 2010-03
… 今回は、第二世代の抗ヒスタミン剤を配合した製品をラインアップする、アルガード、ザジテン、ハイガードを取り上げて解説する。 …
NAID 40017024178

Premium Edition 実践 Pharmaceutical Communication 貼り薬だけでいいことになったんです

井手口直子,國井みどり
日経ドラッグインフォメーションpremium (114), PE5-7, 2007-04-10
… 母親によると、医師からはHちゃんの症状がアレルギー性のものである可能性が高いと説明されたとのことで、3度目の診療からザジテン（一般名：フマル酸ケトチフェン）など抗アレルギー剤を含む6剤の処方が続いている。 …
NAID 40015432289

両性イオン性ソフトコンタクトレンズ (SEED 2week Pure) とフマル酸ケトチフェン点眼液(ザジテン^【○!R】, ザジテン^【○!R】UD)との相互作用

板倉弘恵,松永透,佐藤隆郎 [他],宇野憲治,村上晶
あたらしい眼科 = Journal of the eye 23(8), 1058-1061, 2006-08-30
NAID 10018835051

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗アレルギー点眼剤

販売名

ザジテン点眼液UD0.05％

組成

成分・含量

１mL中日局ケトチフェンフマル酸塩0.69mg（ケトチフェンとして0.50mg）

添加物

グリセリン、水酸化ナトリウム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

アレルギー性結膜炎
通常1回1〜2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

薬効薬理

抗アレルギー作用

ケトチフェンはPCA（受動的皮膚アナフィラキシー）反応を抑制する（ラット）⁵⁾。
ヒスタミン、SRS-A等のケミカルメディエーターの遊離を抑制する（ラット腹腔肥満細胞、ヒト白血球中好塩基球・好中球in vitro）^5〜7)。
また、抗原及びPAF（血小板活性化因子）による好酸球の活性化を抑制する（モルモット⁸⁾、ヒヒ⁹⁾）。

抗ヒスタミン作用

ケトチフェンはヒスタミンによる気管支収縮（モルモット）、血管透過性亢進、皮膚反応（ラット）等を抑制する⁵⁾。

動物結膜炎モデルにおける作用

動物結膜炎モデルにおいてケトチフェンはIgE結膜炎（ラット、モルモット、点眼）及びCompound48/80誘発結膜炎を抑制する（ラット、点眼）¹⁰⁾。
抗原誘発により結膜炎症状とともに好酸球、好中球の結膜浸潤がみられるが、ケトチフェンはこれを抑制する（モルモット、点眼）¹¹⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ケトチフェンフマル酸塩（Ketotifen Fumarate）

化学名

4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate

分子式

C₁₉H₁₉NOS・C₄H₄O₄

分子量

425.50

性状

白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸（100）にやや溶けにくく、水、エタノール（99.5）又は無水酢酸に溶けにくい。

融点

約190℃（分解）

分配係数

0.7（1-オクタノール／0.1mol/L塩酸）

★リンクテーブル★

リンク元	「抗ヒスタミン薬」「眼科用剤」「その他のアレルギー用薬」「耳鼻科用剤」「ケトチフェン」

「抗ヒスタミン薬」

　　[★]

英: antihistamine antihistamines, histamine antagonist
同: ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
関: ヒスタミン受容体。薬理学; ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬; ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬

表：GOO.638
鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html

古典的抗ヒスタミン薬

エタノールアミン系

ジフェンヒドラミン
ジフェニルピラミン
クレマスチン

プロピルアミン系

クロルフェニラミン

フェノチアジン系

プロメタジン

ピペラジン系

ピペリジン系

シプロヘプタジン

第二世代ヒスタミン薬

中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓

フェノチアジン系

メキタジン

ピペリジン系

テルフェナジン

ビラスチン

アレルギー性抗ヒスタミン薬

ケミカルメディエーター放出を抑制

中枢作用：有。鎮静作用：有

鎮静性からの分類

鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス