- 英
- macrolide antibiotic macrolide antibiotics, macrolides, MLs
- 同
- マクロライド系抗生物質 ←厳密には違うが、多くの人が間違って使っている
- 関
- 抗菌薬
特徴
- 抗菌スペクトルが広い
- 静菌的に作用
- 大きな環状構造を有する。14員環-16員環
- タンパク質合成阻害薬
- 抗生物質としての作用の他に、抗炎症作用を有するらしい
- 炎症の抑制 ex.びまん性汎細気管支炎
構造
- http://www.sigmaaldrich.com/life-science/life-science-catalog/product-catalog.html?TablePage=14572877
- Macrolide antibiotics contain a many-membered lactone ring (14-membered rings for erythromycin and clarithromycin and a 15-membered ring for azithromycin) to which are attached one or more deoxy sugars. Clarithromycin differs from erythromycin only by methylation of the hydroxyl group at the 6 position, and azithromycin differs by the addition of a methyl-substituted nitrogen atom into the lactone ring. These structural modifications improve acid stability and tissue penetration and broaden the spectrum of activity.(GOO. chapter 46)
作用機序
- inhibit bacterial protein synthesis by reacting with the 50s ribosomal subunit and preventing the release of the uncharged tRNA.
薬理作用
動態
抗菌スペクトル
- ペニシリンより広い抗菌スペクトル
- グラム陽性球菌、グラム陰性球菌、グラム陰性桿菌、スピロヘータ、一部のリケッチア、ウイルス
適応
- マイコプラズマ肺炎、クラミジア感染症、カンピロバクター腸炎、レジオネラ症
- びまん性汎細気管支炎:14員環マクロライドのみ
- URIs, pneumonias, STD
注意
禁忌
副作用
- 悪心、嘔吐、消化器の蠕動を促進
- テオフィリン
- 喘息の治療薬。CYP3A4で代謝される。中毒域と治療域がちかいので注意する
マクロライド系抗菌薬
14員環
15員環
16員環
14員環 (ケトライド系抗菌薬)
有効性 (SMB.147)
- ○:殺菌的、△静菌的
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 救急医学セミナー 救命救急領域における肺炎治療 : マクロライド系抗菌薬の併用療法
- 茨城県で発見されたコリネバクテリウム・ウルセランスの1症例
- 鎌田 知子,畑中 章生,田崎 彰久,本田 圭司,角田 篤信,喜多村 健
- Nippon Jibiinkoka Gakkai Kaiho 115(7), 682-686, 2012
- … ulcerans</I>感染症の可能性を考え, マクロライド系抗菌薬にて治療したところ症状は速やかに改善した. …
- NAID 130002144558
- type A胸腺腫摘出後にGood症候群をきたした1例
- 小田 桂士,今永 知俊,丸山 理一郎,加藤 香織,矢寺 和博,迎 寛
- 肺癌 52(3), 305-309, 2012
- 背景.Good症候群は胸腺腫と低γグロブリン血症などによる免疫不全により易感染性を呈するため,感染症の予防およびその制御が重要である.症例.75歳,男性.2006年6月に胸部X線写真で縦隔の異常陰影を指摘され,computed tomography(CT)検査およびmagnetic resonance imaging(MRI)検査より胸腺腫が疑われて胸腺摘出術が施行された.病理診断はWorld H …
- NAID 130002060248
- 小児慢性呼吸器疾患 (特集 小児感染症2011 : 今どうなっているの?小児の感染症) -- (特殊な病態下における小児感染症の管理,最近の考え方は?)
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- 最適な抗菌薬を判定 2013年、大阪大学産業科学研究所の松本桂巳客員教授らは、院内感染の原因になる緑膿菌などに感染した際に、患者に最適な抗菌薬をすばやく選ぶための検査キットを開発した。 菌がどの薬に耐性を ...
- 感染症シリーズ - マクロライド系 マクロライド系抗菌薬 エリスロマイシン(EM)、クラリスロマイシン(CAM)、アジスロマイシン(AZM)の3種類が存在する。 蛋白合成阻害薬で基本的には静菌的に作用する。 共通して有効なのは ...
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★リンクテーブル★
[★]
- 40歳の女性。喘鳴を主訴に来院した。 9週前に発熱、咽頭痛、咳嗽および喀痰が出現し、自宅近くの医療機関で治療を受けて改善した。 2週前から夜間に喘鳴が出現したが、睡眠が妨げられるほどではなかった。喫煙歴はない。身長160cm、体重52kg。体温36.2℃。脈拍64/分、整。血圧106/62mmHg。呼吸数16/分。SpO2 98%(room air)。心音に異常を認めない。強制呼気時に背部でwheezesを聴取する。白血球7,200(桿状核好中球8%、分葉核好中球45%、好酸球16%、好塩基球1%、単球6%、リンパ球24%)。血液生化学所見:IgG1,610mg/dl(基準960-1,960)、 IgA 232mg/dl(基準110-410)、 IgM 82mg/dl(基準65-350)、 IgE540IU/ml(基準250未満)。 CRP0.3mg/dl。心電図と胸部エックス線写真とに異常を認めない。
- 治療薬として適切なのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [106D033]←[国試_106]→[106D035]
[★]
- 4か月の乳児。10日前から続く咳を主訴に来院した。7日前に38℃台の発熱があったが2日間で解熱した。3日前から顔を真っ赤にする激しい咳と発汗とが著明になり、睡眠が障害されるようになった。食欲低下がみられる。体温36.6℃。脈拍96/分、整。血圧88/50mmHg。眼瞼腫脹がみられる。頸部に湿疹がみられる。心音と呼吸音とに異常を認めない。血液所見:赤血球450万、Hb13.0g/dl、白血球38,000(分葉核好中球12%、好酸球2%、リンパ球86%)、血小板19万。血清生化学所見:尿素窒素18mg/dl、AST45IU/l、ALT30IU/l、LDH300IU/l(基準176~353)。CRP0.8mg/dl。
- 治療薬として適切なのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [101A056]←[国試_101]→[101A058]
[★]
- 29歳の女性。発熱、咳および痰を主訴に来院した。1週前から発熱と咳とが出現し、市販のかぜ薬を服用していたが、昨日から痰が出現するようになった。体温38.5℃。呼吸数24/分。脈拍96/分、整。血圧100/60mmHg。右下肺野でcoarse crackles(水泡音)を聴取する。血液所見:白血球5,600。免疫学所見:CRP3.8mg/dl(基準0.3以下)、寒冷凝集反応512倍(基準128以下)。胸部エックス線写真を以下に示す。
[正答]
※国試ナビ4※ [097D055]←[国試_097]→[097D057]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [098I016]←[国試_098]→[098I018]
[★]
- 35歳の女性。夜間の咳、喀痰および喘鳴を主訴に来院した。症状は2か月前から出現し、ほぼ毎日あり、時に呼吸困難を伴った。タバコの煙などを吸い込んだ後、急に症状が悪化することもある。胸部聴診ではwheezesを聴取する。スパイロメトリ:%VC98%、FEV1.0%65%。喀痰検査では好酸球の増加を認める。
[正答]
※国試ナビ4※ [098A014]←[国試_098]→[098A016]
[★]
- 35歳の女性。夜間の咳、喀痰および喘鳴を主訴に来院した。症状は2か月前から出現し、ほぽ毎日あり、時に呼吸困難を伴った。タバコの煙などを吸い込んだ後、急に症状が悪化することもある。胸部聴診ではwheezesを聴取する。スパイロメトリ:%VC 98%、FEV1.0%66%。喀痰検査では好酸球の増加を認める。長期治療薬として適切なのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [100A013]←[国試_100]→[100A015]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [103G021]←[国試_103]→[103G023]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [109I029]←[国試_109]→[109I031]
[★]
- 非ステロイド性抗炎症薬 NSAIDとの併用で痙攣発作を起こすおそれのあるのはどれか
[★]
- 関
- QT延長症候群、QT間隔
原因
- 洞結節機能不全
- 房室ブロック:2度房室ブロック、3度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術)
- 利尿薬:低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
- 鎮吐薬:
[★]
- 英
- pertussis
- ラ
- pertussis
- 同
- whooping cough, tussis convulsiva
- 関
- レプリーゼ、細菌、マイコプラズマ肺炎
概念
病原菌
潜伏期
感染期間
- SPE.362
- カタル期~第4週まで → 抗菌薬投与により感染期間を抗菌薬投与後5日間に短縮できる。
症候
- カタル期:1-2週間:伝染力が強い。鼻汁、咳などの普通感冒様症状が次第に増悪。検査上、白血球増多が見られる
- 痙咳期:2-6週間:レプリーゼ(連続した咳(staccato)と吸気時の笛音(whoop))。咳発作は夜間に強い。乳児期には無呼吸発作。百日咳顔貌(顔面紅潮、眼瞼浮腫、結膜充血)。重症化で百日咳脳症
- 回復期:2-3週間:特有の咳が弱まってくる。
合併症
検査
- 血液検査:末梢血白血球増多(リンパ球優位)、CRP正常
- 画像検査
診断
- 確定診断:喀痰・後鼻腔の擦過検体で百日咳菌の分離培養、PCR法による同定、あるいはペア血清による免疫血液学検査による。
鑑別疾患
治療
- マクロライド系抗菌薬(エリスロマイシンが第一選択)を7-14日間。カタル期の投与により咳発作を軽減できる。痙咳期の投与により感染期間を5日に短縮できる。(SPE.393)
- エリスロマイシンの他、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ST合剤も用いられる。
- PED.596
- SPE.363
- マクロライド系抗菌薬を7-14日間投与。カタル期から投与すると咳発作を軽減でき、痙咳期の投与により感染期間を5日間に短縮できる。
感染経路
予防接種
参考
- 1. 日本の定期/任意予防接種スケジュール(20歳未満)
- http://idsc.nih.go.jp/vaccine/dschedule/Imm11-01JP.gif
国試
[★]
- 英
- clindamycin, CLDM
- 化
- 塩酸クリンダマイシン clindamycin hydrochloride、クリンダマイシン塩酸塩、リン酸クリンダマイシン clindamycin phosphate、塩酸パルミチン酸クリンダマイシン clindamycin palmitate hydrochloride、クリンダマイシンリン酸エステル
- 商
- クリンダマイシンリン酸エステル、クリンダマイシン、リンタシン、ハンダラミン、クリダマシン、クリンダマイシンゲル、ダラシン、ダラシンS、ミドシン、リンタシン、Cleocin
- 関
- 抗菌薬
- first aid step1 2006 p.139,148,165,166(抗菌スペクトル),169,170,207(副作用)
特徴
構造
- マクロライド系に属するにもかかわらず、糖が結合している環構造が5員環と小さい
- リンコマイシンの誘導体。7位の水酸基を塩素で置換。
作用機序
- エリスロマイシンと同様にリボソーム50Sサブユニットに結合する
薬理作用
抗菌スペクトラム
動態
適応
注意
- 最近、Bacteroides fragilisのクリンダマイシン耐性が問題となっている。
禁忌
副作用
[★]
- 英
- erythromycin, EM
- 商
- アイロタイシン、エリスロシン、エコリシン、エリコリ、E-Mycin, Ery-Tab, Ery-C, Ilosone, Eryc, Ilotycin
- 関
- 抗菌薬
- first aid step1 2006 p.141,143,144,144-145,165,166,169,170,173,178,208
分類
-
特徴
- ペニシリン過敏症の患者に対する第一選択となる
- P450の阻害作用を持つので他の薬剤との相互作用に注意が必要。
- 耐性菌が多い。MRSAは100%、肺炎球菌は50%が耐性を持つ (SMB.157)
構造
作用機序
- 50Sに結合し、リボソームの動きを妨げることで、A siteのpeptidyl-tRNAをP siteに移動するのを妨げる?
- inhibit protein synthesis by blocking translocation
抗菌スペクトル
- IRE.166
動態
- IRE.166
- 分布:組織移行性がよく、ほとんどの組織に移行する。中耳、前立腺にも移行する。中枢神経系、関節腔には移行しづらい。
- 排泄:肝排泄。胆汁中に排泄。血液透析、腹膜透析では除去されない。
適応
注意
禁忌
副作用
USMLE
[★]
- 同
- クラミジア・トラコマティス、トラコーマクラミジア
- 関
- 特殊な細菌、クラミジア、クラミジア感染症、クラミジアトラコマティス症
特徴
- 扁性細胞寄生菌 ← 細胞内への移行性・ペプチドグリカン無く、βラクタム無効、アミノグリコシド無効
- 細胞壁有り
- ペプチドグリカン無し
感染症
眼科
- SOP.176
産婦人科
- G9M.67,68,74
- 潜伏期間2-3週間で、多くは無症状で経過。帯下は軽度増量し、水様透明の漿液性
泌尿器科
一般的な治療
国試
[★]
- 英
- antibacterial drug, antibacterial
- 関
- 抗生剤、薬理学、抗菌薬一覧、抗細菌薬
- first aid step 1 2006 p.165
定義
- 細菌/微生物に静菌作用、殺菌作用を示す物質。結果として、人において病原性を除去する目的で使用される。
- このうち、微生物によって産生される物質を抗生物質と呼ぶ
作用機序による分類
- first aid step 1 2006 p.165
|
Mechanism of action
|
Drugs
|
1
|
Block cell wall synthesis by inhibition of peptidoglycan cross-linking
|
penicillin, ampicillin, ticarcillin, piperacillin, imipenem, aztreonam, cephalosporins
|
2
|
Block peptidoglycan synthesis
|
bacitracin, vancomycin, cycloserine
|
3
|
Disrupt bacterial/fungal cell membranes
|
polymyxins
|
4
|
Disrupt fungal cell membranes
|
amphotericin B, nystatin, fluconazole/azoles
|
5
|
Block nucleotide synthesis
|
sulfonamides, trimethoprim
|
6
|
Block DNA topoisomerases
|
quinolones
|
7
|
Block mRNA synthesis
|
rifampin
|
8
|
Block protein synthesis at 50S ribosomal subunit
|
chloramphenicol, erythromycin/macrolides, lincomycin, clindamycin, streptogramins (quinupristin, dalfopristin), linezolid
|
9
|
Block protein synthesis at 30S ribosomal subunit
|
aminoglycosides, tetracyclines, spectinomycin ATuSi → あつし
|
薬物動態
- 濃度依存性:アミノグリコシド系抗菌薬、ニューロキノロン系抗菌薬
- 時間依存性:βラクタム系抗菌薬
治療期間
小児
- 尾内一信 ; 第 39 回日本小児感染症学会教育講演 2 小児感染症の抗菌薬療法 -耐性菌時代の適正使用-
感染臓器・臨床診断
|
原因菌
|
投与期間(抗菌薬)
|
髄膜炎
|
インフルエンザ菌
|
7-10日
|
肺炎球菌
|
10-14日
|
髄膜炎菌
|
7-10日
|
GBS,腸内細菌,リステリア
|
21日
|
中耳炎
|
<2 歳
|
10日
|
2 歳≦
|
5-7日
|
咽頭炎
|
A 群連鎖球菌
|
10日(ペニシリン系薬)
|
5日(セフェム系薬)
|
肺炎
|
肺炎球菌,インフルエンザ菌
|
解熱後3-4日
|
黄色ブドウ球菌
|
3-4週間
|
マイコプラズマ,クラミジア
|
10-21日
|
腎臓、膀胱炎、腎盂腎炎
|
大腸菌,プロテウス,腸球菌
|
3日
|
14日
|
骨髄炎
|
黄色ブドウ球菌
|
21日
|
連鎖球菌,インフルエンザ菌
|
14日
|
主要な感染症の抗菌薬投与期間
- 感染レジマニュ p.27
ソース不明
妊婦に避けるべき抗菌薬
- Antibiotics to avoid in pregnancy
- Sulfonamides––kernicterus.
- Aminoglycosides––ototoxicity.
- Fluoroquinolones––cartilage damage.
- Erythromycin––acute cholestatic hepatitis in mom
- (and clarithromycin––embryotoxic).
- Metronidazole––mutagenesis.
- Tetracyclines––discolored teeth, inhibition of bone growth.
- Ribavirin (antiviral)––teratogenic.
- Griseofulvin (antifungal)––teratogenic.
- Chloramphenicol––“gray baby.”
- SAFE Moms Take Really Good Care.
使っても良い
- YN.H-24
参考
- まとまっていてよい
- http://www.antibiotic-books.jp
[★]
- 英
- drug, agent
- 同
- 薬物
- 関
- 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品
[★]
- 英
- antibacterial、antimicrobial、antibiotic
- 関
- 抗菌剤、抗菌性、抗菌的、抗菌薬、抗生剤、抗生物質
[★]
- 英
- chloride、Cl-
- 関
- 塩化、塩化物、塩素イオン、クロリド、クロール
[★]
マクロライド系、マクロライド系抗菌薬