ビラスチン

ビラノア

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2019/12/15 13:36:36」(JST)

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IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 2-[4-(2-{4-[1-(2-Ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1-piperidinyl}ethyl)phenyl]-2-methylpropanoic acid
臨床データ
法的規制	US: Not FDA approved Rx-only in EU
識別
CAS番号	202189-78-4
ATCコード	R06AX29 (WHO)
PubChem	CID: 185460
DrugBank	DB11591
ChemSpider	161234
UNII	PA1123N395
KEGG	D09570
ChEMBL	CHEMBL1742423
化学的データ
化学式	C28H37N3O3
分子量	463.62 g·mol−1
SMILES O=C(O)C(c1ccc(cc1)CCN4CCC(c2nc3ccccc3n2CCOCC)CC4)(C)C
InChI InChI=1S/C28H37N3O3/c1-4-34-20-19-31-25-8-6-5-7-24(25)29-26(31)22-14-17-30(18-15-22)16-13-21-9-11-23(12-10-21)28(2,3)27(32)33/h5-12,22H,4,13-20H2,1-3H3,(H,32,33)  Key:ACCMWZWAEFYUGZ-UHFFFAOYSA-N

ビラスチン（Bilastine）は、第二世代抗ヒスタミン薬でアレルギー性鼻結膜炎や蕁麻疹の治療に使われる。日本での商品名はビラノア、世界ではBilaxten。1日1度の服用で良いが、空腹時に飲む必要がある。

日本の医薬品添付文書に運転など危険を伴う機会の操作に対する注意書きが書かれていない。

薬物動態

分布

半減期は10.54時間、血漿タンパク質結合は84-90%。

吸収と生体利用効率

ビラスチンは食べ物がない状態にて、最も迅速に吸収され、単剤か併用いずれも約1時間で、ピークの220 ng/mLの血中濃度に達する。高脂肪の朝食や、フルーツジュースによって吸収量は減少し、推定される全体的な利用効率は約60%となる。

代謝

ビラスチンは、血液脳関門を容易に通過しないし、肝臓によって代謝されない。96%が24時間以内に排泄される。

UpToDate Contents

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• 1. 新規発症の蕁麻疹new onset urticaria [show details]
  …ebastine was similar in efficacy to 5 mg of levocetirizine and caused fewer adverse effects . Bilastine – Bilastine is a nonsedating antihistamine with efficacy similar to cetirizine and higher than that of …
• 2. 慢性特発性蕁麻疹：標準的なマネージメントおよび患者教育chronic spontaneous urticaria standard management and patient education [show details]
  …refractory to other antihistamines evaluated up-dosing of bilastine (not available in the United States) at 20, 40, and 80 mg daily . The dose of bilastine was doubled every two weeks, and at each step, significantly …
• 3. 寒冷蕁麻疹cold urticaria [show details]
  …different doses of bilastine or placebo in a 12-week crossover study. They received placebo, 20, 40, or 80 mg of bilastine daily, each for 7 days with 14-day washout periods. Bilastine 20 mg (the standard …

Japanese Journal

• 痒みを伴う皮膚疾患におけるビラスチンの臨床的有用性の検討

• 大嶋 雄一郎,安藤 聖美,渡辺 大輔,柴田 知之,安藤 与里子,野尻 万紀子,高間 寛之,岩下 宣彦,柳下 武士,宮田 聡子,竹尾 友宏
• 皮膚の科学 18(3), 174-181, 2019
• … <p>痒みを伴う皮膚疾患に対するビラスチンの臨床的有用性について，痒み <b>VAS</b>（<b>Visual Analogue Scale</b>），<b>DLQI</b>（<b>Dermatology Life Quality Index</b>），<b>Skindex-16</b>，患者の治療満足度で検討した。 …
• NAID 130007739084

• フォーラム 花粉症治療における新規抗ヒスタミン薬ビラスチンの位置づけ

• 川内 秀之
• 鼻アレルギーフロンティア 18(1), 46-49, 2018-02
• NAID 40021488773

• 新薬まるわかり アレルギー性疾患治療薬 ビラノア錠20mg(ビラスチン)

• 東京大学大学院薬学系研究科育薬学講座,NPO法人医薬品ライフタイムマネジメントセンター
• 日経ドラッグインフォメーションプレミアム版 (241), PE30-32, 2017-11
• … 　ビラノア（一般名ビラスチン）は2016年11月に発売されたアレルギー性疾患治療薬である。 … 成人には、ビラスチンとして1回20mgを1日1回空腹時に経口投与する。 …
• NAID 40021384533

Related Links

• ビラノア（ビラスチン）の作用機序：抗ヒスタミン薬

医薬品の中でも、 ビラスチン（商品名：ビラノア）はアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（かゆみ）に対して活用されます。 このとき、スギ花粉による鼻症状に対しては、薬を投与して45分後には症状を改善したとされています。�

• 医療用医薬品 : ビラノア (ビラノア錠20mg) - KEGG

ビラスチンはほとんど代謝されず、尿中に28.31％、糞中に66.53％が未変化体で排泄された。 蛋白結合率 5) ビラスチンのin vitroヒト血漿蛋白結合率は0.2〜1μg/mLの濃度範囲において、84.22〜90.04％であった。 高齢者での体内動態（外国人データ） 6)

• ビラスチン（ビラノア）の空腹時投与について - 薬剤師の薬ノート

ビラスチン（ビラノア）は 第二世代 ヒスタミン Ｈ1受容体拮抗薬 でありアレルギー性疾患に使用されています。 ビラスチンは ヒスタミン がＨ1受容体に結合するのを阻害 し、鼻水やくしゃみ、痒みなどのアレルギー反応を抑えます。

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• アレルギー性疾患治療剤

販売名

ビラノア錠20mg

組成

成分・含量

• 1錠中　ビラスチン20mg

添加物

• 結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
• 通常、成人にはビラスチンとして1回20mgを1日1回空腹時に経口投与する。

慎重投与

• 中等度又は重度の腎機能障害患者［本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある（「薬物動態」の項参照）。］

薬効薬理

ヒスタミンH₁受容体拮抗作用^20,21)

• 受容体結合試験において、ヒトのヒスタミンH₁受容体に拮抗作用（Ki値：64nmol/L）を示した（in vitro）。モルモット摘出回腸標本及び気管標本において、ヒスタミン誘発収縮をそれぞれ100nmol/Lと30nmol/Lより抑制した（in vitro）。経口投与による動物試験においては、ラット及びモルモットのヒスタミン誘発血管透過性亢進を抑制した。静脈内投与による動物試験においては、麻酔下モルモットのヒスタミン誘発気道収縮を抑制した。

抗アレルギー作用^20,21)

• 抗原感作したモルモットの摘出回腸標本において、抗原誘発収縮を抑制した（IC₅₀値：95.5nmol/L）（in vitro）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ビラスチン（Bilastine）

化学名

• 2-［4-（2-{4-[1-（2-Ethoxyethyl）-1H-benzimidazol-2-yl］piperidin-1-yl}ethyl）phenyl]-2-methylpropanoic acid

分子式

• C₂₈H₃₇N₃O₃

分子量

• 463.61

融点

• 200.0〜202.2℃

性状

• 白色の結晶性の粉末である。
  メタノールに溶けにくく、水又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

リンク元	「抗ヒスタミン薬」「QT延長」「その他のアレルギー用薬」「ビラノア」

「抗ヒスタミン薬」

　　[★]

英

antihistamine antihistamines, histamine antagonist

同

ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents

関

ヒスタミン受容体。薬理学

ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬

ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬

• 表：GOO.638
• 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html

• 古典的抗ヒスタミン薬

• エタノールアミン系

• ジフェンヒドラミン
• ジフェニルピラミン
• クレマスチン

• プロピルアミン系

• クロルフェニラミン

• フェノチアジン系

• プロメタジン

• ピペラジン系

• ヒドロキシジン
• ホモクロルシクリジン

• ピペリジン系

• シプロヘプタジン

• 第二世代ヒスタミン薬

中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓

• フェノチアジン系

• メキタジン

• セチリジン
• エピナスチン
• エバスチン
• ロラタジン
• オロパタジン

• ピペリジン系

• テルフェナジン

• ビラスチン

• アレルギー性抗ヒスタミン薬

ケミカルメディエーター放出を抑制

中枢作用：有。鎮静作用：有

• ケトチフェン
• アゼラスチン
• オキサトミド

鎮静性からの分類

鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス

構造からの分類

• 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
• ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
• ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用

受容体括抗作用

イオン電流阻害作用

血液脳関門透過性

H1

ACh

NA

5-HT

DA

PAF

LT

Ca

Na

K

第

ジフェンヒドラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

一

世

プロメタジン

＋＋

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

代

クロルフェニラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

第

ケトチフェン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

二

世

アゼラスチン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

代

オキサトミド

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

第

テルフェナジン

＋＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

－

三

世

アステミゾール

＋＋＋

＋

＋

＋

－

代

セチリジン

＋＋＋

－

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

「QT延長」

　　[★]

関

QT延長症候群、QT間隔

原因

• 代謝障害

• 低カリウム血症
• 低マグネシウム血症
• 低カルシウム血症
• 飢餓
• 神経性食思不振症
• プロテインダイエット
• 甲状腺機能低下症

• 徐脈性不整脈

• 洞結節機能不全
• 房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）

• 抗不整脈薬

• Ia：キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド
• Ic：フレカイニド、ピルシカイニド、プロパフェノン
• III：アミオダロン、ドロネダロン、ベルナカラント
• ソタロール
• ドフェチリド、イブチリド

• 抗狭心症薬

• ラノラジン、イバブラジン

• 抗コリン薬

• ソリフェナシン、トルテロジン

• 抗マラリア薬：

• 高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
• 中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
• 低リスク：ヒドロキシクロロキン

• 抗結核薬

• 高リスク：ベダキリン

• アゾール系抗真菌剤：

• 中リスク：フルコナゾール、ボリコナゾール
• 低～中リスク：イトラコナゾール

• ライ病治療薬

• 中リスク：クロファジミン

• キノロン系抗菌薬

• フルオロキノロン
• 中リスク：ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン
• 低～中リスク：シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン

• マクロライド系抗菌薬
• 中リスク：アジスロマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン
• 低～中リスク：ロキシスロマイシン、テリスロマイシン
• 抗ウイルス薬：

• 中リスク：ホスカルネット

• 抗HIV薬

• 中リスク：サキナビル
• 低～中リスク：エファビレンツ、フォステムサビル、ロピナビルリトナビル、リルピビリン

• 抗原虫薬

• 中リスク：ペンタミジン

• 五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）

• 中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
• 低～中リスク：テラバンシン

• 抗ヒスタミン薬

• アステミゾール、ビラスチン、ヒドロキシジン、テルフェナジン

• 抗腫瘍薬

• 高リスク：三酸化ヒ素、イボシデニブ、レンバチニブ、セルペルカチニブ、バンデタニブ
• 中リスク：セリチニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、エンコラフェニブ、ギルテリチニブ、イノツズマブオゾガミシン、ミドスタウリン、ニロチニブ、オシメルチニブ、リボシクリブ、トレミフェン、ベムラフェニブ

• 麻酔薬：

• 抱水クロラール、プロポフォール

• オピオイド

• ブプレノルフィン、ヒドロコドン、ロペラミド、メタドン

• 気管支拡張薬

• アルフォルモテロール、アルブテロール、フォルモテロール、レバルブテロール、インダカテロール、オロダテロール、サルメテロール、テルブタリン、ビランテロール

• 利尿薬：低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
• 鎮吐薬：

• 中リスク：ドロペリドール、オンダンセトロン
• 低～中リスク：アミスルプリド、グラニセトロン、ドラセトロン、ヒドロキシジン、トロピセトロン

• 腸管蠕動運動改善薬

• 高リスク：シサプリド
• 中リスク：ドンペリドン
• 低～中リスク：メトクロプラミド

• プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
• 神経薬

• 低～中リスク：アポモルヒネ、デューテトラベナジン、ドネペジル、エゾガビン、フィンゴリモド、オザニモド、ピマバンセリン、テトラベナジン

• 抗精神病薬：

• 高リスク：クロルプロマジン、ハロペリドール、ジプラシドン
• 中リスク：アミスルプリド、クロザピン、フルペンチキソール、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、チオリダジン
• 低～中リスク：アセナピン、イロペリドン、パリペリドン、ペリシアジン、ピマバンセリン

• 三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬：

• 中リスク：クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン

• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬：

• シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン

• その他抗うつ薬：

• アトモキセチン、トラゾドン、バルベナジン

• 血管拡張薬

• ベプリジル、シロスタゾール

• その他の薬剤

• アナグレリド、アルフゾシン、コカイン、エリグルスタット、ガドベン酸ジメグルミン、ロフェキシジン、ミフェプリストン、パパベリン、パシレオチド、プロブコール、テルリプレッシン

• ハーブ：

• シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）

• その他の要因

• 心筋虚血・心筋梗塞

• 頭蓋内疾患
• HIV感染
• 低体温症
• 有機リン系殺虫剤

「その他のアレルギー用薬」

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商品

• アイピーディ
• アコレート
• アズサレオン
• アストプチン
• アスモット
• アゼプチン
• アゼラスチン塩酸塩
• アデコック
• アトピクト
• アドメッセン
• アルジキサール
• アルピード
• アレギサール
• アレグラ
• アレゲイン
• アレジオテック
• アレジオン
• アレトン
• アレナピオン
• アレルオフ
• アレルゲンエキス
• アレルナート
• アレロック
• イワトミド
• インタール
• エバスチン
• エバステル
• エピナジオン
• エピナスチン
• エメロミン
• エルピナン
• オキサトーワ
• オキサトミド
• オキロット
• オザグレル
• オノン
• ガーランド
• キプレス
• クラリチン
• ケタス
• ケトチフェン
• ケトテン
• ザイザル
• ザジテン
• サジフェン
• サラチン
• サルジメン
• ジキリオン
• ジルテック
• シングレア
• スパクリット
• スプデル
• スプラタストトシル酸塩
• セキタール
• セキトン
• セチリジン塩酸塩
• セルテクト
• セルトミド
• セルマレン
• ソルファ
• タツモール
• タリオン
• ダレン
• チムケント
• デズワルト
• デルトーマ
• トーラスタン
• トシラート
• ドメナン
• トラニラスト
• バイナス
• ヒシレタン
• ピナジオン
• ピナトス
• ビフェルチン
• ビラスチン
• フスチゲン
• フマルフェン
• フマル酸ケトチフェン
• プランルカスト
• ブレクルス
• プレント
• ブロニカ
• ベガ
• ペペシン
• ペミラストン
• ペミロラスト
• ヘルボッツ
• マゴチフェン
• メクテクト
• モナソサール
• ユピテル
• ラスプジン
• ラミセンス
• リザベン
• ルミオス
• レミカット
• ロメット
• ロラタジン
• 塩酸エピナスチン

「ビラノア」

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商品名

• ビラノア

会社名

• 大鵬薬品工業

成分

• ビラスチン

薬効分類

• アレルギー性疾患治療剤

薬効

• アレルギー性鼻炎，蕁麻疹，皮膚疾患（湿疹・皮膚炎，皮膚そう痒症）に伴うそう痒を効能・効果とする新有効成分含有医薬品