- 英
- ranitidine
- 化
- 塩酸ラニチジン ranitidine hydrochloride
- 商
- ザンタック Zantac、ツルデック、ブラウリベラ、ラデン、ラニザック、ラニタック、ラニチザン
-
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ラニチジン
|
|
IUPAC命名法による物質名 |
N-(2-[(5-(dimethylaminomethyl)furan- 2-yl)methylthio]ethyl)- N-methyl- 2-nitroethene- 1,1-diamine
|
臨床データ |
ライセンス |
US FDA:リンク |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
- AU: Pharmacy Only (S2)
- US: OTC
- P/POM (UK)
|
投与方法 |
Oral, IV |
薬物動態データ |
生物学的利用能 |
39 ~ 88% |
血漿タンパク結合 |
15% |
代謝 |
肝代謝 |
半減期 |
2–3 時間 |
排泄 |
30–70% 尿中排泄 |
識別 |
CAS番号 |
66357-35-5 |
ATCコード |
A02BA02 |
PubChem |
CID: 657345 |
DrugBank |
APRD00254 |
ChemSpider |
571454 |
UNII |
884KT10YB7 |
化学的データ |
化学式 |
C13H22N4O3S |
分子量 |
314.4 g/mol |
SMILES
-
[O-][N+](=O)\C=C(\NC)NCCSCc1oc(cc1)CN(C)C
|
InChI
-
InChI=1S/C13H22N4O3S/c1-14-13(9-17(18)19)15-6-7-21-10-12-5-4-11(20-12)8-16(2)3/h4-5,9,14-15H,6-8,10H2,1-3H3/b13-9-
-
Key:VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N
|
ラニチジン(英: Ranitidine)(商品名:ザンタック®(グラクソ・スミスクライン製造販売)、アバロンZなど)は、ヒスタミンH2受容体拮抗薬のひとつ。壁細胞のH2受容体を遮断することにより胃酸分泌を抑制するため、胃酸分泌抑制薬として使用される。
適応症
- 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、Zollinger-Ellison症候群
- 逆流性食道炎、急性胃炎、慢性胃炎
- 麻酔前投薬
関連項目
- ヒスタミン
- ジフェンヒドラミン
- プロメタジン
- クロルフェニラミン
- シメチジン
- ファモチジン
参考文献
- 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018
|
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Japanese Journal
- P1-388 乳がん化学療法PTX+HERの前投与ラニチジンでアナフィラキシーを起こした2例を経験して(がん薬物療法(その他),ポスター,一般演題,岐路に立つ医療〜千年紀の目覚め〜よみがえれ!ニッポン!薬の改革は我らが手で!)
- P2-27-3 化学療法前投薬でもアナフィラキシーは起こりうる : 塩酸ラニチジン(ザンタック),リン酸デキサメタゾンナトリウム(デカドロン)によってアナフィラキシーショックを呈した3症例(Group129 婦人科悪性腫瘍・症例3,一般演題,第63回日本産科婦人科学会学術講演会)
- 高岡 亜妃,小山 瑠梨子,平尾 明日香,大竹 紀子,北村 幸子,須賀 真美,宮本 和尚,今村 裕子,山田 曜子,星野 達二,北 正人
- 日本産科婦人科學會雜誌 63(2), 885, 2011-02-01
- NAID 110008510077
- Collagenous colitis を合併した血液透析患者の1例
- 若杉 三奈子,市川 紘将,本間 照 [他],若木 邦彦,本間 則行
- 日本透析医学会雑誌 = Journal of Japanese Society for Dialysis Therapy 43(12), 999-1003, 2010-12-28
- … 腸剤,塩酸ロペラミド,バンコマイシンなどの内服を行ったが,下痢は慢性再発性に出現を繰り返していた.下痢に伴う低アルブミン血症,浮腫を認めた.それまで服用していたランソプラゾールを塩酸ラニチジンに変更したが,下痢は出現を繰り返し,大腸内視鏡検査を行った.肉眼では異常所見を認めずほぼ正常の粘膜所見であり,横行結腸からの粘膜生検で粘膜表層部上皮直下にエオシン好性で,マッソントリ …
- NAID 10027725144
Related Links
- ラニチジンとは。効果、副作用、使用上の注意。 ヒスタミンH 2 (胃酸の分泌を促す物質)のはたらきを強力に抑える作用や止血作用のある薬で、代表的な消化性潰瘍(かいよう)の攻撃因子抑制剤です。 この薬により、手術に頼って ...
- ザンタックとは?ラニチジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ラニチザン錠75
組成
有効成分
含量
添加物
- 軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、タルク、酸化チタン、クエン酸トリエチル
効能または効果
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、急性胃粘膜病変による)
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
○麻酔前投薬
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、急性胃粘膜病変による)
- 通常、成人には、ラニチジン塩酸塩をラニチジンとして1回150mgを1日2回(朝食後、就寝前)経口投与する。また、1回300mgを1日1回(就寝前)経口投与することもできる。
なお、症状により適宜増減する。
上部消化管出血に対しては、通常注射剤で治療を開始し、内服可能となった後、経口投与に切りかえる。
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
<錠75
- 通常、成人には、ラニチジン塩酸塩をラニチジンとして1回75mgを1日2回(朝食後、就寝前)経口投与する。また、1回150mgを1日1回(就寝前)経口投与することもできる。
なお、症状により適宜増減する。
<錠150
- 通常、成人には、ラニチジン塩酸塩をラニチジンとして1回150mgを1日1回(就寝前)経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
○麻酔前投薬
- 通常、成人には、ラニチジン塩酸塩をラニチジンとして1回150mgを手術前日就寝前および手術当日麻酔導入2時間前の2回経口投与する。
- 腎機能低下患者では血中濃度半減期が延長し、血中濃度が増大するので、腎機能の低下に応じて投与量、投与間隔の調節が必要である。
慎重投与
- 腎障害のある患者[血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)]
- 肝障害のある患者[本剤は主として肝臓で代謝されるので、血中濃度が上昇するおそれがある。]
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少(頻度不明)
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、初期症状として全身倦怠感、脱力、皮下・粘膜下出血、発熱等がみられたら、その時点で血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
横紋筋融解症(頻度不明)
- 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止すること。
意識障害、痙攣、ミオクローヌス(頻度不明)
- 意識障害、痙攣(強直性等)、ミオクローヌスがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので、注意すること。
間質性腎炎(頻度不明)
- 間質性腎炎があらわれることがあるので、初期症状として発熱、皮疹、腎機能検査値異常(BUN・クレアチニン上昇等)等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症(頻度不明)
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ラニチジン塩酸塩は、胃粘膜壁細胞のヒスタミンH2-受容体におけるヒスタミン作用に対する可逆性の競合的阻害剤である。食事、ペンタガストリン等によって刺激された胃酸分泌並びに昼間及び夜間の基礎胃酸分泌量を抑制する。4)
有効成分に関する理化学的知見
- ラニチジン塩酸塩は白色?微黄色の結晶性又は細粒状の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。
本品は吸湿性である。
本品は光によって徐々に着色する。
融点:
一般名:
- ラニチジン塩酸塩 Ranitidine Hydrochloride
化学名:
- (1EZ)-N-{2-[({5-[(Dimethylamino)methyl]furan-2-yl}methyl)sulfanyl]ethyl}-N’-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine monohydrochloride
分子式:
分子量:
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- hyperprolactinemia
- 関
- プロラクチン
病因
高プロラクチン血症をきたす病態
- IMD.933
- 視床下部下垂体茎障害:視床下部で産生されたドパミンが下垂体に輸送されない、あるいはドパミンが産生されないことによる
-
-
分類
- 日中正常で、夜間のみ高プロラクチン血症を呈するもの
病態生理
- SP.890
- 1. → (乳腺)乳汁漏出、男性でも乳房肥大
- 2. → GnRHの産生・放出を抑制 → 性腺機能低下 → 性腺ホルモン分泌低下 → 性欲低下、(女性)排卵・月経周期の異常、(男性)精子産生の異常
症状
- HIM.2205
- 男性:性欲減退、不妊、失明(視神経の圧迫があれば)。ゴナドトロピンの抑制により、テストステロンの低下、インポテンス、精子減少をきたす。長期間ゴナドトロピンの低下が持続すれば、骨減少症、筋肉量の減少、ヒゲの成長速度減少がみられる。
- 女性:無月経、乳汁漏出(80%の症例)、不妊。
検査
治療
薬物療法
国試
[★]
- 英
- H2 blocker H2-blockers
- 同
- H2受容体ブロッカー H2 receptor blocker、H2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonist、H2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬、H2ブロッカー
- 関
- 抗ヒスタミン薬
[show details]
GOO.chapter36 p.971
- 十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)
H2受容体拮抗薬
構造
作用機序
- H1受容体にはほとんど作用しない
- H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
- 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
- histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
- histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase ←補助的pathway
- H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。
注意
- 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
- 胃粘膜が減弱している
副作用
- 副作用5%↓
- 汎血球減少症、無顆粒球症
- 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
- 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
- 胃粘膜が減弱しているから
相互作用
- シメチジン:CYP2D6, CYP3A4阻害作用。 CYPs(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6)の阻害 (GOO.972)
- ラニチジン:CYPs。しかし、シメチジンの10%程度
- ファモチジン、ニザチジン:なし
[★]
- 英
- drug-induced hypoglycemia
- 同
- 薬剤性低血糖症
- 関
- 低血糖
低血糖を引きおこす薬剤
- DMR.295
[★]
- 英
- anaphylactic shock
- 関
- アナフィラキシー
症状出現までの時間
- 研修医当直御法度 第5版 p.73
- 症状発現までの時間に影響を及ぼすファクターとして、アレルゲンの暴露経路(経口か?非経口か?)、アレルゲンの量、個体の感作状態によって異なる。(参考1)
- 例えば、経口の場合、消化されてアレルゲンとなる物は30分以上かかる。
- 注射の場合は30秒から10分以内に始まる。症状の発現まで30分以上かかることはまれである。(参考1)
症状と治療
- 研修医当直御法度 第5版 p.73
治療
- アドレナリン皮下注射
- アミノフィリン静注
- 副腎皮質ステロイド静注 遅発性のアナフィラキシー予防
- グルカゴン ← β遮断薬の長期投与患者に適す。cAMPの増加による陽性変力作用・陽性変時作用を有する。
参考
- http://health.goo.ne.jp/medical/search/10S11500.html
国試
[★]
- 英
- ranitidine bismuth citrate