- 英
- α1-receptor
- 関
- アドレナリン受容体、受容体
作用
- 血管平滑筋収縮
G蛋白質のサブユニット
- Gq
薬理学
拮抗薬
UpToDate Contents
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- 作用機序（ユリーフ・ハルナール・フリバス） 前立腺や尿道の平滑筋に存在するα1受容体を遮断することで前立腺や尿道を弛緩させ排尿障害を改善します。 α1受容体サブタイプと分布 α1受容体はα 1A 、α1B、α1Dの3つのサブタイプがあります。
- 受容体は大きく「α」「β」のタイプと、細分化されたサブタイプが存在します。. 作用が多いので、ざっくりと以下を押さえれば十分だと思います。. α₂は無視でも良いかもですね。. α 1 ：血管収縮・瞳孔散大・内尿道括約筋収縮など. α 2 ：脂肪分解抑制 ...
- α1受容体とα2受容体の違いは？ α受容体には中枢・末梢ともに存在するα1受容体と中枢のみに存在するα2受容体の2つがあります。α1受容体は効果器側（臓器側）に存在し、血管収縮作用をはじめとして収縮反応全般に関わる。
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| 国試過去問 | 「106B005」 |
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「106B005」
- 尿路の機能について誤っているのはどれか。
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「前立腺肥大症」
- 英
- benign prostatic hyperplasia BPH, benign prostatic hypertrophy, prostatic hyperplasia
- 同
- 前立腺肥大
- 関
- 前立腺
定義
- 加齢に従い、前立腺の内腺が腫大し、尿路を圧迫して排尿障害を呈する疾患。
疫学
- 前立腺の肥大(内腺)は30-40歳代から始まり、50歳代には顕著となり、70歳代以降ではほぼ全例に認められるが、臨床症状を呈するのはこの一部である(10-20%)。
病因
| 前立腺肥大症 | 前立腺の内腺 |
| 前立腺癌 | 前立腺の外腺 |
病態
- 肥大した前立腺により尿路を刺激し、さらには閉塞して、ついには完全尿閉に至る。
重症分類
- 前立腺体積が20ml以下では軽症、前立腺体積が20-50ml以下では中等症、前立腺体積が50ml以上では重症
症状
- YN.E-86 SURO.258
- 病期は3つに分けられる：(1)第1病期 刺激期、(2)第2病期 残尿発生期、(3)第3病期 慢性尿閉期
| 病期 | 病態 | 症状 | |
| 第1病期 | 刺激期 | 腫大した前立腺による後部尿道(膀胱頚部、前立腺尿道)の刺激 | 軽度の排尿困難、夜間頻尿、排尿時不快感 |
| 第2病期 | 残尿発生期 | 残尿(50-150ml)の発生 | 排尿困難(いきみながらの排尿)。残尿。急性尿閉(飲酒、抗コリン薬、長時間の乗り物の乗車) |
| 第3病期 | 慢性尿閉期 | さらなる残尿(300ml以上)、膀胱の過伸展(排尿筋だけでは排尿できない) | 奇異性尿失禁、腎機能低下による尿毒症症状 |
検査
- 腹部超音波検査
診断
- 参考1
- 病歴、理学的検査、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定、尿流測定、残尿測定、排尿時における排尿筋圧、尿流率同時測定法、内視鏡検査、画像診断(超音波検査法、静脈性腎盂造影法、排尿時膀胱尿道造影法、逆行性尿道造影法など)などにより行う。
- 診断のステップ
- 1. 病歴、理学的検査(直腸診)、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定 → 排尿障害の症状が前立腺肥大症によるものと考えられるか判断
- 2. 国際前立腺症状スコアの評価：(≦7点)経過観察。(≧8点)尿流測定、残尿測定、PFSを施行 → 尿道閉塞の程度を把握し治療
- 3. (治療する場合)QOLスコアを考慮して治療方法を選択。
- 4. (追加検査)内視鏡検査、画像診断法：ルーチン検査法ではない。外科的治療の準備や合併疾患の疑診例に対して実施する。
治療
- SURO.258 参考1 参考3
- 治療のmodality
- 薬物療法
- 加熱療法：ハイパーサーミア(前立腺内加熱温度45℃以下)と高温度療法(前立腺内加熱温度45℃以上)がある。熱源はマイクロ波、RF波、レーザー波などがある。レーザー療法、温熱療法の長期成績は未確立。
- 高温度療法：プロスタトロン、TUBAL-T
- 手術療法
- 出典不明
- 第1期：薬物療法：α遮断薬、抗アンドロゲン薬、漢方薬
- 第2期：手術療法：経尿道的前立腺切除術、前立腺被膜下摘出術
参考
- 1. 2001年 前立腺肥大症 ガイドライン
- 2. 日本Endourology・ESWL学会によるBPHガイドライン
- 3. [信頼度不明]前立腺肥大症の漢方治療【百花園漢方薬局】
国試
「フェノチアジン」
概念
- 主として強い鎮静、睡眠作用を必要とする場合に使う
- ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断作用が強いので、錐体外路症状は少ない。
- 末梢性コリン作用による副作用が生じやすい
- アドレナリンα1受容体を遮断するため鎮静、催眠作用が強く、興奮や不眠を示す患者によい。
作用機序
| 伝達物質 | 局在 | |
| A15 | ドーパミン | 嗅球の糸球体周囲細胞 |
| A14 | 視床下部前部 | |
| A13 | 不確帯 | |
| A12 | 弓状核(漏斗核) | |
| A11 | 視床下部後部 | |
| A10 | 中脳腹側被蓋野 | |
| A9 | 黒質緻密部 | |
| A8 | 赤核後核 |
薬理作用
「クロルプロマジン」
- 英
- chlorpromazine, CPZ
- 同
- 塩酸クロルプロマジン
- 商
- コントミン、ウインタミン、Thorazine、ベゲタミン-A配合
- 関
- 精神神経用剤
特徴
- 抗ヒスタミン薬の開発の過程で見いだされた
- 統合失調症患者に強い鎮静、睡眠作用を必要とする場合に使う
構造
作用機序
- →錐体外路症状は少ない。末梢性抗コリン作用による副作用が生じやすい
- α1受容体拮抗作用
- →鎮静、催眠作用：強。興奮や不眠を示す患者によい。
薬理作用 (SPC.193)
- 鎮静作用(ノルアドレナリンが関与)
- 抗幻覚・抗妄想作用(ドーパミンが関与)
- 感情の安定化
- 賦活作用(セロトニンが関与)
動態
適応
注意
禁忌
副作用 (SPC.193)
末梢
- 抗ヒスタミン作用
- 抗セロトニン作用
- 局所麻酔作用
相互作用
「alpha-1 receptor」
α1受容体、α1レセプター
「アドレナリンα1受容体」
「α1受容体遮断薬」
- 英
- α1-blocker
- 同
- α1-遮断薬, α1遮断薬
- 関
- α1受容体、アドレナリン受容体
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体