- 英
- antianginal agents, antianginal drug
- 関
- 狭心症
種類
硝酸薬
- 冠血管スパズム緩解→酸素供給↑
- 末梢血管拡張→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓
特徴
- 小動脈より静脈を拡張させる → 前負荷の減少
- 冠血管では、細い動脈より太い動脈を弛緩させる
β遮断薬
- 冠血管スパズム緩解→酸素供給↑ (SPC.226)
- 心筋抑制→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓
作用機序
- 電位依存性型Ca2+チャネルのαサブユニットに作用
その他の冠血管拡張薬
抗狭心症薬の使い分け
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/05/11 16:07:53」(JST)
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アテローム性粥状硬化症による冠状動脈の狭窄。青く染色された部分の中央にあいた空白が血管内腔である。発作の予防はQOLの向上につながる。
狭心症治療薬(きょうしんしょうちりょうやく、Drug for Angina Pectoris)とは虚血性心疾患である狭心症の薬物治療を目的として使用される薬物である。狭心症は心筋が虚血状態となることから生じる症候群であり、絞扼感(締め付けられるような感じ)あるいは圧迫感を伴う胸痛を伴う発作が数分間にわたり生じる。この胸痛はNSAIDsなどのいわゆる痛み止めを使って収まる性質のものではなく、発作の強さや長さは患者それぞれで違いが見られる。
狭心症はその発症誘因から労作型狭心症と安静時狭心症に分類することができ、それぞれに見合った薬物治療が行われる。労作型とは冠状動脈へのアテローム性プラーク形成などにより器質的な狭窄が存在するために運動時の心筋酸素需要増大に供給が追いつかず、発作が生じるものである。一方で夜間の安静時などにおいても発作が生じるものを安静時狭心症と称しており、冠状動脈の攣縮を伴う。
発作の原因は冠血流による酸素供給と需要のバランスの崩壊であるため、血流改善による酸素供給量の増大、あるいは酸素需要量の低下をもたらし、需要-供給のバランスを改善する薬物を治療に用いていく。それに加えて、発作が生じないようにするための予防、さらには心筋梗塞への進展を阻止することも狭心症の薬物治療を行う目的の一つである。狭心症は糖尿病や高血圧、高脂血症などの生活習慣病の結果、冠状血管の狭窄が生じることがその原因の多くを占めており、原因の除去が予防・進展の防止を行う上で重要である。これらの目的を達成するためには食事療法や運動療法、禁煙などを基本として動脈硬化対策を十分に行い、その上で薬物治療による管理をしていく。
目次
- 1 狭心症治療における薬物治療の基本方針
- 2 狭心症治療薬
- 2.1 硝酸薬
- 2.2 カルシウム拮抗薬
- 2.3 β受容体遮断薬
- 2.4 その他の血管拡張薬
- 3 出典
狭心症治療における薬物治療の基本方針
狭心症の基本的な治療方針は冠状動脈の血流改善により心筋に十分な酸素を送り込むことであり、血管の拡張あるいは攣縮の抑制をする薬剤を投与する。そのような作用を有する薬剤として硝酸薬またはカルシウム拮抗薬が該当する。また、心筋の酸素消費量を減少させることも酸素供給-消費のバランスの是正につながるため有効な治療法であり、β受容体遮断薬は心臓の仕事量を減少させる作用がある。加えて、硝酸薬やカルシウム拮抗薬も心臓に流入する血管を拡張することで前負荷を軽減させる。
狭心症治療薬
硝酸薬
発作治療薬の第一選択薬である。硝酸薬は体内に取り込まれた後に一酸化窒素(NO)に変換され、グアニル酸シクラーゼを活性化させる。それによって血管平滑筋の弛緩が生じ、動脈圧の低下と心臓への還流量減少により心臓の仕事量を減らす。狭心症発作時には舌下投与、スプレー(口腔内あるいは舌下)、静脈内投与により用いることで胸痛に対して速やかな改善効果が期待できる薬剤である。ニトログリセリンは徐放性製剤も存在するが、当然ながら発作治療には不向きである。硝酸イソソルビドは代謝が遅いために血中に留まる時間が長く、ニトログリセリンと共にテープ剤として発作予防薬に用いられている。特に経皮剤は肝臓での初回通過効果を受けないため、安定した血中濃度が得られることが特徴である。硝酸薬は冠血管に限らず全身の血管を拡張させるため、副作用として血圧の低下や反射性の頻脈、頭痛、めまい、顔面紅潮、動悸などを起こしうる。
- ニトログリセリン(Nitroglycerin,NTG)
- 硝酸イソソルビド(Isosorbide Dinitrate,ISDN)
- 一硝酸イソソルビド(Isosorbide Mononitrate,ISMN)
- ニコランジル(Nicorandil)
- 亜硝酸アミル(Amyl Nitrite)
カルシウム拮抗薬
カルシウム拮抗薬は平滑筋の膜電位依存性L型カルシウムチャネルの機能を阻害する。カルシウムチャネルを介したカルシウムイオンの細胞内流入は筋収縮を引き起こす作用があり、カルシウム拮抗薬の投与により筋肉の弛緩、すなわち血管の拡張が生じる。カルシウム拮抗薬による血管拡張は冠状血管に限らず、全身すべての血管において生じる。特に安静型狭心症における冠スパズムに対して著明な効果を示す。それに加えて、後負荷の軽減や心筋収縮力の低下による酸素消費量の減少もカルシウム拮抗薬の抗狭心症作用を支える。カルシウム拮抗薬は薬物代謝酵素であるCYP3A4により代謝されるが、グレープフルーツジュースは小腸に発現するCYP3A4の活性を抑制するため、薬物の血中濃度の変動をきたす。そのため、カルシウム拮抗薬の内服中はグレープフルーツジュースをはじめとしたCYP3A4活性に影響を与えるものの摂取を避けなければならない。
- ニフェジピン(Nifedipine)
- ベラパミル(Verapamil)
- アムロジピン(Amlodipine)
- ベニジピン(Benidipine)
- ベプリジル(Bepridil)
- ニトレンジピン(Nitrendipine)
- ジルチアゼム(Diltiazem)
- エホニジピン(Efonidipine)
- ニソルジピン(Nisoldipine)
β受容体遮断薬
交感神経β受容体のサブタイプの一つであるβ1受容体に対してリガンドであるアドレナリンが結合するとGタンパク質の一種であるGsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼ(AC)の活性化を引き起こす。これによりサイクリックAMP(cAMP)の形成を促進が生じ、β作用が発現する。心臓ではβ1受容体が豊富に発現しており、心拍数の増加や心筋収縮力の増強を引き起こすことが知られている。結果として心臓の酸素消費量が増大し、狭心症発作を引き起こしやすくなる。β受容体の阻害薬は運動時の血圧上昇及び心臓の仕事量を減少させるため、特に労作型狭心症に対して有効である。一方で冠スパズムにより引き起こされる狭心症発作に対しては有効性が認められない。また、狭心症に加えて心不全を合併している患者に対して使用する際には十分な観察が必要である。β受容体遮断薬の投与中は細胞表面のβ受容体発現が増強しており、突然の投与中止により強いβ作用が引き起こされる可能性があるため中止する際には時間をかけて徐々に投与量を減らしていく。なお、気管支平滑筋の弛緩を引き起こすβ2受容体に対しての遮断活性が高い薬物は気管支喘息患者への投与禁忌となっている。
- アテノロール(Atenolol)
- インデノロール(Indenolol)
- ピンドロール(Pindolol)
- カルベジロール(Carvedilol)
- セリプロロール(Celiprolol)
- カルテオロール(Carteolol)
- アセブトロール(Acebutolol)
- ナドロール(Nadolol)
- ニプラジロール(Nipradiolo)
- ビソプロロール(Bisoprolol)
- ベタキソロール(Betaxolol)
- メトプロロール(Metoprolol)
- プロプラノロール(Propranolol)
- チリソロール(Tilisolol)
- アルプレノール(Alprenolol)
- ブフェトロール(Bufetolol)
- オクスプレノロール(Oxprenolol)
その他の血管拡張薬
- アデノシンの作用増強による血管拡張、トロンボキサンA2の合成阻害による血栓・塞栓抑制。
- トロンボキサンA2阻害及びプロスタサイクリン合成促進。
- ホスホジエステラーゼ阻害作用に基づく血管拡張。
- 心筋保護作用及び血小板凝集抑制作用。
出典
- 『今日の治療薬 2009』2009年 南江堂 ISBN 9784524253517
- 越前 宏俊、鈴木 孝 編集『症例で身につける臨床薬学ハンドブック』2009年 羊土社 ISBN 9784758109253
- 田中 千賀子、加藤 隆一 編集 『NEW薬理学 第4版』 南江堂 2002年 ISBN 9784524220830
薬理学:医薬品の分類 |
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消化器/代謝(A) |
- 胃酸中和剤
- 制吐薬
- 瀉下薬
- 止瀉薬/止痢薬
- 抗肥満薬
- 血糖降下薬
- ビタミン
- ミネラル
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血液、血液生成器官(B) |
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循環器系(C) |
- 心臓療法/狭心症治療薬
- 高血圧治療薬
- 利尿薬
- 血管拡張薬
- 交感神経β受容体遮断薬
- カルシウム拮抗剤
- レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系
- ACE阻害薬
- アンジオテンシンII受容体拮抗薬
- レニン阻害薬
- 脂質降下薬
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皮膚(D) |
- 皮膚軟化剤
- 瘢痕形成剤
- 鎮痒薬
- 乾癬治療薬
- 他の皮膚薬
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泌尿生殖器系(G) |
- ホルモン避妊薬
- 排卵誘発治療
- SERM
- 性ホルモン
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内分泌器(H) |
- 視床下部脳下垂体ホルモン
- 副腎皮質ホルモン
- 性ホルモン
- 甲状腺ホルモン/抗甲状腺薬
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感染(J、P、QI) |
- 抗菌薬
- 抗真菌薬
- 抗ウイルス薬
- 抗寄生虫薬
- 外部寄生虫駆除剤
- 静注用免疫グロブリン
- ワクチン
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悪性腫瘍(L01-L02) |
- 抗がん剤
- 代謝拮抗薬
- 抗腫瘍性アルキル化薬
- 紡錘体毒
- 抗悪性腫瘍薬
- トポイソメラーゼ阻害薬
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免疫系(L03-L04) |
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筋肉、骨、関節(M) |
- アナボリックステロイド
- 抗炎症薬
- 抗リウマチ
- 副腎皮質ホルモン
- 筋弛緩剤
- ビスホスホネート
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脳、神経(N) |
- 鎮痛剤
- 麻酔剤
- 食欲低下薬
- ADHD治療
- 中毒医学
- 抗てんかん薬
- アルツハイマー治療
- 抗うつ薬
- 片頭痛治療
- 抗パーキンソン病薬
- 抗精神病薬
- 抗不安薬
- 抑制剤
- エンタクトゲン
- エンセオジェン
- 陶酔薬
- 幻覚剤
- 催眠薬/鎮静薬
- 気分安定薬
- 神経保護
- スマートドラッグ
- 神経毒
- 食欲促進
- セレニック
- 精神刺激薬
- 覚醒促進物質
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呼吸器(R) |
- 鬱血除去薬
- 気管支拡張薬
- 鎮咳去痰薬
- 抗ヒスタミン薬
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感覚器(S) |
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その他ATC(V) |
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心血管疾患 |
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疾患 |
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心疾患
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不整脈
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徐脈性
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洞不全症候群 | 房室ブロック | 脚ブロック(右脚ブロック · 完全右脚ブロック · 左脚ブロック) | アダムス・ストークス症候群
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頻脈性
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上室性
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洞性頻脈(英語版) | 心房細動 | 心房粗動(英語版) | ブルガダ症候群 | 早期再分極症候群 | QT延長症候群 | WPW症候群
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心室性
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心室細動 | 心室頻拍 | トルサード・ド・ポワント | 期外収縮
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虚血性疾患
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狭心症 | 心筋梗塞 | 急性冠症候群 | 冠動脈血栓症 | 心室瘤 | 心破裂 | 乳頭筋断裂(en)
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弁膜症
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僧帽弁狭窄症 | 僧帽弁閉鎖不全症 | 三尖弁狭窄症(en) | 三尖弁閉鎖不全症(en) | 大動脈弁狭窄症 | 大動脈弁閉鎖不全症(en)
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先天性心疾患
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心房中隔欠損 | 心室中隔欠損 | 心内膜床欠損症 | 動脈管開存症 | ファロー四徴症(極型ファロー四徴症) | 大血管転位(左旋性 · 右旋性) | 総肺静脈還流異常症 | 大動脈縮窄 | 左心低形成症候群 | 両大血管右室起始症 | 三尖弁閉鎖(en) | 単心室 | ブランド・ホワイト・ガーランド症候群
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心内膜・心筋
・心膜疾患
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心内膜疾患
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感染性心内膜炎
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心膜疾患
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心膜炎(急性心膜炎(en) · 慢性収縮性心膜炎) | 心タンポナーデ
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心筋疾患
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心筋症(虚血性心筋症・拡張型心筋症(en) · 肥大型心筋症(en) · 拘束型心筋症(en) · 特発性心筋症) | 心筋炎
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心臓腫瘍(en) | 心臓性喘息 | 肺性心
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血管疾患
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大血管
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大動脈瘤(胸部・腹部(en)・胸腹部) | 大動脈解離 | 高安動脈炎
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動脈
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閉塞性動脈硬化症 | 閉塞性血栓性血管炎 | 動静脈瘻 | 動脈硬化 | レイノー現象
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静脈
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静脈瘤 | 血栓性静脈炎 | 静脈血栓塞栓症 | 脂肪塞栓症
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病態・症候 |
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心不全
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左心不全 | 右心不全 | 両心不全(en)
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血圧異常
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高血圧
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本態性高血圧症(en) | 二次性高血圧(en) | 高血圧性緊急症(en)
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低血圧
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心臓発作 | 心臓肥大 | 心停止 | 心肺停止
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所見・検査 |
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血圧計 | 聴診 | 心雑音 | 心電図 | 心電図モニタ | 心臓超音波検査 | 胸部X線写真 | 胸部X線CT | 心臓MRI | 心臓カテーテル検査(肺動脈カテーテル) | 心臓核医学検査 | 脈波伝播速度検査
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治療 |
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外科的治療
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冠動脈バイパス術(CABG)
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CABG | off-pump CAB(OPCAB) | MIDCAB(en) | TECAB(en)
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弁膜症手術
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弁置換術(en) | 弁形成術(en) | 弁輪形成術 | 交連切開術(en)
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小児心臓外科
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動脈管結紮術 | BTシャント | 肺動脈絞扼術(en) | ノーウッド手術 | グレン手術 | フォンタン手術 | ジャテン手術 | ラステリ手術 | ロス手術
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心不全外科
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心移植術 | 補助人工心臓装着術 | 左室形成術(Dor・SAVE・Overlapping)
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不整脈外科
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メイズ手術(en) | 心臓ペースメーカー | 植え込み型除細動器
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大動脈手術
|
大動脈人工血管置換術 | 大動脈基部置換術 (Bentall, David) | ステントグラフト内挿術(en)
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末梢血管手術
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末梢動脈血行再建術 | 末梢静脈血行再建術 | 静脈抜去術(en) | 静脈血栓摘除術(en) | 内シャント作成術 | 肢切断
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内科的治療
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循環作動薬
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抗不整脈薬
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Ia群: プロカインアミド, キニジン
Ib群: リドカイン, フェニトイン
Ic群: フレカイニド(en), プロパフェノン(en)
II群: 交感神経β受容体遮断薬(プロプラノロールなど)
III群: アミオダロン, ソタロール(en)
IV群: カルシウム拮抗剤(ベラパミル, ジルチアゼムなど)
|
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心不全治療薬(en)
|
利尿薬 | 血管拡張薬 | 強心配糖体 | 強心剤 | PDEⅢ阻害薬
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狭心症治療薬
|
交感神経β受容体遮断薬 | 硝酸薬
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高血圧治療薬
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利尿薬 | 交感神経β受容体遮断薬 | レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系 (ACE阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、レニン阻害薬(英語版)) | カルシウム拮抗剤 | アドレナリン作動薬 | 脂質降下薬
|
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血管内治療
|
経皮的冠動脈形成術
|
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循環器系の正常構造・生理 |
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 症例から学ぶ循環器の薬剤治療ピットフォール(第2回)抗狭心症薬
- P-144 経口血糖降下剤(SU剤)と抗狭心症薬ニコランジルの併用に関する調査(7.薬物相互作用・(基礎と臨床),"薬剤師がつくる薬物治療"-薬・薬・学の連携-)
- 抗狭心症薬 (特集 循環器疾患治療に必要な薬の知識)
Related Links
- 特に安静型狭心症における冠スパズムに対して著明な効果を示す。それに加えて、後 負荷の軽減や心筋収縮力の低下による酸素消費量の減少もカルシウム拮抗薬の抗狭 心症作用を支える。カルシウム拮抗薬は薬物代謝酵素であるCYP3A4により代謝される ...
- 抗狭心症薬の分類と作用機序について。 ... 心拍数減少、心収縮力低下作用により心筋 の酸素消費を減少させることによって、抗狭心症作用を示す。 ... 冠血管拡張作用を 有するので、狭心症 特に冠動脈れん縮の関与する異型狭心症には重要な薬剤である。
Related Pictures
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- QT延長症候群、QT間隔
原因
- 洞結節機能不全
- 房室ブロック:2度房室ブロック、3度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術)
- 利尿薬:低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
- 鎮吐薬:
[★]
- 英
- cardiovascular disease
循環器疾患と治療薬
[★]
- 英
- nicorandil
- 商
- シグマート、 シルビノール、ニコランジス、ニコランタ、ニコランマート
- 関
- 抗狭心症薬
構造
作用機序
- ATP感受性Kチャネルを開き、K+が細胞膜外に流出し過分極、そしてCaチャネルが閉じて(収縮できなくなる)弛緩する。
- ニコランジルの摘出血管弛緩作用がATP感受性Kチャネル阻害剤あるいはグアニル酸シクラーゼ阻害剤で抑制されること28)、イヌ急性心不全モデルにおけるニコランジルの大動脈血流量増加作用などの心血行動態改善作用がATP感受性Kチャネル阻害剤で抑制されること29)、及びニコランジルが摘出血管のcGMP含量を増加させること30)から、本薬の血管拡張作用にはATP感受性Kチャネル開口作用とcGMP産生増加作用が関与する。 (シグマート注2mg/シグマート注12mg/シグマート注48mg)
薬理作用
-
- 心収縮力↓→酸素の消費量↓
- 血管弛緩→末梢血管抵抗↓→心の前後負荷↓ (特に硝酸薬は静脈を弛緩させるので前負荷を軽減させる)
- 血管弛緩→スパズムを抑制する
動態
適応
- シグマート注2mg/シグマート注12mg/シグマート注48mg
- 不安定狭心症
- 急性心不全(慢性心不全の急性増悪期を含む)
注意
禁忌
- シグマート注2mg/シグマート注12mg/シグマート注48mg
- 1. 重篤な肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄機能が障害されるため、本剤は高い血中濃度で推移する可能性がある。]
- 2. 重篤な脳機能障害のある患者[本剤により過度の血圧低下が生じた場合、脳機能障害に悪影響を及ぼす可能性がある。]
- 3. 重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者[本剤により血圧低下が生じ、これらの症状を悪化させる可能性がある。]
- 4. Eisenmenger症候群又は原発性肺高血圧症のある患者[本剤により静脈還流量が減少し、血圧低下、心拍出量減少が強くあらわれる可能性がある。]
- 5. 右室梗塞のある患者[本剤により静脈還流量が減少し、心原性ショックを招来する可能性がある。]
- 6. 脱水症状のある患者[本剤により静脈還流量が減少し、心拍出量もさらに減少するため、心原性ショックを起こす可能性がある。]
- 7. 神経循環無力症のある患者[神経的要因により生じる病態であるため、効果は不定である。]
- 8. 閉塞隅角緑内障のある患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
- 9. 本剤又は硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 10. ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
副作用
相互作用
参考
- シグマート注2mg/シグマート注12mg/シグマート注48mg
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2171406D1021_1_13/2171406D1021_1_13?view=body
[★]
- 英
- calcium antagonist
- 同
- カルシウムチャネル遮断薬 calcium channel blocker CCB calcium channel blockers CCBs, Ca2+ channel blocker、カルシウムチャネル拮抗薬、カルシウムチャネル阻害薬、カルシウムチャネルブロッカー
- カルシウムブロッカー, calcium blocker, Ca blocker、カルシウム拮抗薬、カルシウム阻害薬、Ca拮抗薬
- 関
- 薬理学、カルシウムチャネル
概念
- 細胞膜の膜電位依存性Caチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させる作用を有する薬物の総称。
適応
分類
- ベラパミル verapamil 心臓
- ジルチアゼム diltiazem 心臓 血管
- ニフェジピン nifedipine 血管
- 徐放化的製剤 ・・・剤形が変わる
- 組織特異性・長時間作用
-
- アムロジピン amlodipine
副作用
- YN.C-64他
- 1. 末梢血管拡張作用による頭痛、顔面紅潮、めまい
- 2. 不整脈
- ジルチアゼム、ベラパミル → 洞性徐脈、房室伝導障害
- ニフェジピン → 反射性頻脈
- 3. 下腿浮腫 ← 細静脈拡張せずに細動脈が拡張するため
- 4. 歯肉肥厚
禁忌
- 動物実験にて催奇形性がある→妊婦への使用は禁忌→胎児の形成が終わればO.K.
[★]
- 関
- antianginal agent
[★]
- ラ
- angina pectoris AP
- 関
- [[]]
定義
- 冠動脈血量が不十分で、心筋の酸素需要に対して十分な酸素を供給できていないときに生じる胸痛発作 (SPC.226)
疫学
- http://www.mhlw.go.jp/toukei/saikin/hw/kanja/05syoubyo/suiihyo24.html
病態
- 血管が75%以上狭窄すると症状が出現してくるらしい。(参考1)
- 負荷時の冠血流量は狭窄率が70%を越えると著明に低下する。安静時の肝血流は狭窄率が90%を越えると著明に低下する。(PHD.148)
症状
- 胸痛(絞扼感、圧迫感)が数分持続。30分以上続く場合は心筋梗塞の疑い
- 前胸部を締め付ける様な痛み。痛みの局在性は悪く、左肩、左内腕、顎、背部に放散する。背部痛や上腹部痛もありうる。
- 糖尿病患者、高齢者(感覚低下あるいは認知症などによる)、精神病患者
分類
誘因
経過
発生機序
診断
問診
- S: sudden onset : 突然発症
- A: anterior chest pain: 前胸部痛
- V: vagus pain : 不快な前胸部圧迫感
- E: effort participation : 労作により誘発
- N: nitroglycerin effective : ニトログリセリンが有効
- S: short duration : 短時間発作
参考
- http://www.agu-web.jp/~seminar/archives/2009/05/images/1256258430.pdf
[★]
- 英
- drug, agent
- 同
- 薬物
- 関
- 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品