モキシフロキサシン

英

moxifloxacin

化

塩酸モキシフロキサシン moxifloxacin hydrochloride

商

アベロックス、ベガモックス

関

抗菌薬、眼科用剤。ニューキノロン系抗菌薬

• ニューキノロン系抗菌薬のなかでも嫌気性菌もカバーする抗菌薬

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/07/03 10:09:04」(JST)

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モキシフロキサシン

IUPAC命名法による物質名
1-cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo [4.3.0]non-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo- quinoline-3-carboxylic acid
臨床データ
胎児危険度分類	C (US) B3 (オーストラリア)
法的規制	?
投与方法	経口投与, IV, 点眼
薬物動態的データ
生物学的利用能	86 ～ 92%
血漿タンパク結合	30 ～ 50%
代謝	グルクロニド及び硫酸抱合 シトクロムP450は無関係
半減期	12時間
排泄	胆管及び腎臓
識別
CAS登録番号	354812-41-2
ATCコード	J01MA14
PubChem	CID 152946
DrugBank	APRD00281
化学的データ
化学式	C21H24FN3O4
分子量	401.431 g/mol

モキシフロキサシン (Moxifloxacin) は、第IIIa世代キノロン系抗菌薬のひとつ。商品名は「アベロックス錠®」。ドイツの製薬メーカーバイエルが開発し、かつて日本では塩野義製薬が販売していた。2010年7月1日より、バイエル薬品の日本法人が製造販売している。また、富士フイルムファーマが販売元として医薬品添付文書に記載されている。

また、アルコンが点眼薬として販売しており、日本では日本法人の日本アルコンが取り扱っている。商品名は「ベガモックス®」。

特徴

PK/PD理論から一日一回投与として発売された。また、レスピラトリーキノロンとして当初発売されたが、適応症を皮膚感染症・外傷/熱傷の二次感染に対しても取得している。

関連項目

• DNAジャイレース

UpToDate Contents

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• 1. 成人における市中肺炎の治療に関する抗菌薬の研究 antibiotic studies for the treatment of community acquired pneumonia in adults
• 2. フルオロキノロン類 fluoroquinolones
• 3. 広範囲薬剤耐性結核の臨床症状、診断、および治療 clinical manifestations diagnosis and treatment of extensively drug resistant tuberculosis
• 4. 成人の外来患者における市中肺炎の治療 treatment of community acquired pneumonia in adults in the outpatient setting
• 5. 入院を要する成人における市中肺炎の治療 treatment of community acquired pneumonia in adults who require hospitalization

Japanese Journal

• レボフロキサシンの薬剤感受性結果とガチフロキサシン・モキシフロキサシン・セフメノキシムの感受性相関

• 木村 圭吾,西 功,豊川 真弘 [他]
• あたらしい眼科 28(7), 1025-1028, 2011-07
• NAID 40018934591

• 外用抗菌薬・点眼抗菌薬 (新薬展望2010) -- (治療における最近の新薬の位置付け〈薬効別〉--新薬の広場)

• 安野 伸浩
• 医薬ジャ-ナル 46(S1), 359-363, 2010
• NAID 40016983146

Related Links

• モキシフロキサシン - Wikipedia

モキシフロキサシン (Moxifloxacin) は、第IIIa世代ニューキノロン系抗生物質のひとつ。 商品名は「アベロックス錠R」。ドイツの製薬メーカーバイエルが開発し、かつて日本では 塩野義製薬が販売していた。2010年7月1日よりとバイエル薬品の日本法人が単独で ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 広範囲抗菌点眼剤

販売名

ベガモックス点眼液０．５％

組成

有効成分の名称

• モキシフロキサシン塩酸塩

1mL中含量

• 5.45mg
  (モキシフロキサシンとして5mg)

添加物

• ホウ酸、等張化剤、pH調節剤2成分

禁忌

• 本剤の成分又はキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

• 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、シュードモナス属、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス (ザントモナス)・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌

適応症

• 眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎 (角膜潰瘍を含む)、眼科周術期の無菌化療法

• 本剤が適応を有さない菌種による感染が疑われる場合には、原則として起炎菌の確認等を行うことにより、本剤使用の是非を検討することが望ましい。

［眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎 (角膜潰瘍を含む)］

• 通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。

［眼科周術期の無菌化療法］

• 通常、手術前は1回1滴、1日5回、手術後は1回1滴、1日3回点眼する。
• 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状：

• 経口剤でショック、アナフィラキシー様症状 (頻度不明) があらわれるとの報告があるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序^{9), 10)}

• モキシフロキサシンの主な作用機序は、II型トポイソメラーゼ (DNAジャイレース及びトポイソメラーゼIV) を阻害することにより核酸合成を阻害し、抗菌効果を示す。

抗菌作用

• モキシフロキサシンは幅広い抗菌スペクトルを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、シュードモナス属、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス(ザントモナス)・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌に対して抗菌力を示した (in vitro)。

実験的眼感染症モデルにおける効果^{11), 12)}

• 黄色ブドウ球菌、緑膿菌及びセラチア菌感染ウサギ角膜炎モデルにおいて、モキシフロキサシン点眼液は無治療群に対し、有意に生菌数の減少を認めた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• モキシフロキサシン塩酸塩
  

(Moxifloxacin Hydrochloride)

略号

• MFLX

化学名

• 1-Cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7- [(4aS,7aS )-octahydropyrrolo [3,4-b] pyridin-6-yl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid monohydrochloride

分子式

• C₂₁H₂₄FN₃O₄・HCl

分子量

• 437.89

性状

• 淡黄色〜黄色の結晶性の粉末で、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくい。

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★リンクテーブル★

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「QT延長」

　　[★]

関

QT延長症候群、QT間隔

原因

• 代謝障害

• 低カリウム血症
• 低マグネシウム血症
• 低カルシウム血症
• 飢餓
• 神経性食思不振症
• プロテインダイエット
• 甲状腺機能低下症

• 徐脈性不整脈

• 洞結節機能不全
• 房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）

• 抗不整脈薬

• Ia：キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド
• Ic：フレカイニド、ピルシカイニド、プロパフェノン
• III：アミオダロン、ドロネダロン、ベルナカラント
• ソタロール
• ドフェチリド、イブチリド

• 抗狭心症薬

• ラノラジン、イバブラジン

• 抗コリン薬

• ソリフェナシン、トルテロジン

• 抗マラリア薬：

• 高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
• 中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
• 低リスク：ヒドロキシクロロキン

• 抗結核薬

• 高リスク：ベダキリン

• アゾール系抗真菌剤：

• 中リスク：フルコナゾール、ボリコナゾール
• 低～中リスク：イトラコナゾール

• ライ病治療薬

• 中リスク：クロファジミン

• キノロン系抗菌薬

• フルオロキノロン
• 中リスク：ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン
• 低～中リスク：シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン

• マクロライド系抗菌薬
• 中リスク：アジスロマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン
• 低～中リスク：ロキシスロマイシン、テリスロマイシン
• 抗ウイルス薬：

• 中リスク：ホスカルネット

• 抗HIV薬

• 中リスク：サキナビル
• 低～中リスク：エファビレンツ、フォステムサビル、ロピナビルリトナビル、リルピビリン

• 抗原虫薬

• 中リスク：ペンタミジン

• 五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）

• 中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
• 低～中リスク：テラバンシン

• 抗ヒスタミン薬

• アステミゾール、ビラスチン、ヒドロキシジン、テルフェナジン

• 抗腫瘍薬

• 高リスク：三酸化ヒ素、イボシデニブ、レンバチニブ、セルペルカチニブ、バンデタニブ
• 中リスク：セリチニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、エンコラフェニブ、ギルテリチニブ、イノツズマブオゾガミシン、ミドスタウリン、ニロチニブ、オシメルチニブ、リボシクリブ、トレミフェン、ベムラフェニブ

• 麻酔薬：

• 抱水クロラール、プロポフォール

• オピオイド

• ブプレノルフィン、ヒドロコドン、ロペラミド、メタドン

• 気管支拡張薬

• アルフォルモテロール、アルブテロール、フォルモテロール、レバルブテロール、インダカテロール、オロダテロール、サルメテロール、テルブタリン、ビランテロール

• 利尿薬：低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
• 鎮吐薬：

• 中リスク：ドロペリドール、オンダンセトロン
• 低～中リスク：アミスルプリド、グラニセトロン、ドラセトロン、ヒドロキシジン、トロピセトロン

• 腸管蠕動運動改善薬

• 高リスク：シサプリド
• 中リスク：ドンペリドン
• 低～中リスク：メトクロプラミド

• プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
• 神経薬

• 低～中リスク：アポモルヒネ、デューテトラベナジン、ドネペジル、エゾガビン、フィンゴリモド、オザニモド、ピマバンセリン、テトラベナジン

• 抗精神病薬：

• 高リスク：クロルプロマジン、ハロペリドール、ジプラシドン
• 中リスク：アミスルプリド、クロザピン、フルペンチキソール、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、チオリダジン
• 低～中リスク：アセナピン、イロペリドン、パリペリドン、ペリシアジン、ピマバンセリン

• 三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬：

• 中リスク：クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン

• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬：

• シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン

• その他抗うつ薬：

• アトモキセチン、トラゾドン、バルベナジン

• 血管拡張薬

• ベプリジル、シロスタゾール

• その他の薬剤

• アナグレリド、アルフゾシン、コカイン、エリグルスタット、ガドベン酸ジメグルミン、ロフェキシジン、ミフェプリストン、パパベリン、パシレオチド、プロブコール、テルリプレッシン

• ハーブ：

• シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）

• その他の要因

• 心筋虚血・心筋梗塞

• 頭蓋内疾患
• HIV感染
• 低体温症
• 有機リン系殺虫剤

「キノロン系抗菌薬」

　　[★]

英

quinolone antibacterial agent, quinolone

同

ピリドンカルボン酸系抗菌薬 pyridone carboxylic acid anti-microbials pyridone carboxylic acid antibacterial agent

関

抗菌薬、ニューキノロン

キノロン系抗菌薬

• ピロミド酸
• ピペミド酸
• シノキサシン
• ノルフロキサシン
• エノキサシン
• オフロキサシン
• シプロフロキサシン
• トスフロキサシン
• ロメフロキサシン
• フレロキサシン
• スパルフロキサシン
• レボフロキサシン
• モキシフロキサシン
• ゲミフロキサシン gemifloxacin

概念

• クロロキンを改良してつくられた抗菌薬をキノロン系抗菌薬と呼ぶ。
• 超らせん構造の維持に関わる酵素とDNAの複合体を安定化し、DNA鎖を切断したままにしておくことにより、生存・細胞分裂を障害する。
• キノロン系抗菌薬にフッ素を導入して改良した抗菌薬がニューキノロン系抗菌薬である。
• ニューキノロン系抗菌薬はグラム陰性菌とグラム陽性菌に対して強い抗菌力を有する。

作用機序

• グラム陽性菌：DNAトポイソメラーゼIV
• グラム陰性菌：DNAジャイレース = DNAトポイソメラーゼII

副作用

• 消化器症状：(5-10%)
• 発疹：(1-2%)
• 中枢神経症状：(5%)頭痛・浮動性眩暈
• 軟骨毒性：幼弱な動物で軟骨に異常をきたす　→　18歳未満は注意。妊婦には使用しない。 (ABM.106)
• 日光過敏症
• 低血糖

• アキレス腱炎、アキレス腱断裂：60歳以上の高齢者で(http://www.bmj.com/content/324/7349/1306.full)

適応

第一選択となる適応(IRE.158)

• 1. 赤痢、サルモネラ感染症
• 2. 淋菌感染症
• 3. 緑膿菌尿路感染
• 4. レジオネラ感染症

「嫌気性菌」

　　[★]

英

anaerobic bacterium anaerobic bacteria, anaerobe anaerobes, anaerobic bacteria

ラ

anaerobie

関

細菌、好気性菌。嫌気性培養法

概念

• 酸素の存在しないところで増殖する細菌。
• 酸素が存在していても酸化還元電位(Eh)が低い状態では増殖可能　→　還元的な環境(人体でいうと腸管、膿瘍などの閉鎖環境)
• 発酵によりエネルギーを得ている。
• 酸素、酸化物、および過酸化物をハンドリングする酵素を持たない：シトクロム系酵素、カタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ

分類

• 通性嫌気性菌 facultative anaerobes：酸素があってもなくても増殖する
• 偏性嫌気性菌 obligate anaerobes　　：酸素がないと増殖できない

臨床

• 臨床上、重要な細菌としてBacteroides(特にBacteroides fragilis)がある。

嫌気性菌感染を考慮すべき病態、疾患

• 副鼻腔炎
• 扁桃腺炎、扁桃周囲膿瘍
• 縦隔炎
• 腹腔内感染
• 骨盤部内感染
• 膿瘍
• 皮膚軟部組織感染で瘻孔を形成している場合

嫌気性菌をカバーする抗菌薬

• メトロニダゾール、クリンダマイシン、アンピシリン・スルバクタム、ピペラシリン・タゾバクタム、セフメタゾール、フロモキセフ、カルバペネム系抗菌薬、モキシフロキサシン

「Legionella pneumophila」

　　[★]

ラ

Legionella pneumophila

同

L. pneumophila、在郷軍人病菌

関

レジオネラ属、細菌

特徴

• グラム陰性
• 短桿菌

感染症

• レジオネラ症、レジオネラ肺炎

抗菌薬

• (第一選択)マクロライド系抗菌薬(アジスロマイシン)、キノロン系抗菌薬(レボフロキサシン、モキシフロキサシン)、(第二選択)マクロライド系抗菌薬(エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン)、キノロン系抗菌薬(シプロフロキサシン、gemifloxacin)、テトラサイクリン系抗菌薬(ドキシサイクリン) (ABM.188)
• エリスロマイシン、リファンピシン (QB.H-179)

「moxifloxacin hydrochloride」

　　[★] モキシフロキサシン。塩酸モキシフロキサシン

「塩酸モキシフロキサシン」

　　[★] モキシフロキサシン