ヒスタミン拮抗薬

抗ヒスタミン薬


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/12/25 21:47:46」(JST)

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Japanese Journal

  • 204 培養ヒト鼻粘膜血管内皮細胞におけるヒスタミン拮抗薬の影響
  • 神田 晃,池田 浩己,中村 晶彦,久保 伸夫,山下 敏夫
  • アレルギー 48(8・9), 995, 1999-09-30
  • NAID 110002407291
  • メディエーター遊離抑制薬とヒスタミン拮抗薬の使い方 (特集 アレルギー疾患ガイドライン(2)) -- (抗アレルギー薬の新分類)

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ヒスタミンH2受容体は、胃壁の他にも、心筋にも存在します。 そのため、ヒスタミンH2受容体拮抗薬は、心筋の受容体にも影響を与えるのです。 したがって 、 不整脈等の心臓の異常を起こすことがあるため、心臓病の方が摂取しては ...
ヒスタミン受容体拮抗薬 ニザチジンは米Eli Lilly社が1979年に開発し、日本では平成2年6月に承認された。 ゼリア新薬工業は、H2受容体拮抗薬「ニザチジン」(一般名)の初のスイッチOTC(医療用医薬品として販売されていた成分を ...


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リンク元抗ヒスタミン薬」「histamine antagonist
関連記事ヒスタミン」「」「拮抗」「拮抗薬

抗ヒスタミン薬」

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antihistamine antihistamines, histamine antagonist
ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonistsヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
ヒスタミン受容体薬理学
ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonistH1拮抗薬 H1 blockerH2遮断薬
ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonistH2拮抗薬 H2 blockerH2遮断薬
  • 古典的抗ヒスタミン薬
  • エタノールアミン系
  • プロピルアミン系
  • ピペラジン系
  • ピペリジン系
  • 第二世代ヒスタミン薬
中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓
  • ピペリジン系
  • アレルギー性抗ヒスタミン薬
ケミカルメディエーター放出を抑制
中枢作用:有。鎮静作用:有

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用
  受容体括抗作用 イオン電流阻害作用 血液脳関門透過性
H1 ACh NA 5-HT DA PAF LT Ca Na K
ジフェンヒドラミン ++         ++
プロメタジン ++ ++     ++
クロルフェニラミン ++         ++
ケトチフェン ++        
アゼラスチン ++        
オキサトミド ++      
テルフェナジン +++        
アステミゾール +++            
セチリジン +++                  

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

histamine antagonist」

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ヒスタミン」

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histamine

概念

  • ヒスチジンから生合成される。
  • ヒスチジンを脱炭酸する酵素は、ヒスチジンデカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
  • この反応は肥満細胞で起こる。

作用、受容体

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
  N-C                            N-C
 ||  \                            ||  \
 ||      C-CH2-CH(NH3+)-COO- → ||      C-CH2-CH-NH3+
 ||    /                           ||    /
   C-N                             C-N
     H                              H

薬」

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drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品

拮抗」

  [★]

antagonismantagonize
アンタゴナイズ拮抗作用アンタゴニズム

拮抗薬」

  [★]

antagonist
アンタゴニスト