- 英
- cyproheptadine
- 化
- 塩酸シプロヘプタジン シプロヘプタジン塩酸塩 cyproheptadine hydrochloride
- 商
- ペリアクチン Periactin
- 関
- 抗ヒスタミン剤
WordNet
- an antihistamine (trade name Periactin) used to treat some allergic reactions (同)Periactin
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シプロヘプタジン
|
IUPAC命名法による物質名 |
4-(5 H-dibenzo [a,d]cyclohepten-5-ylidene)- 1 -methylpiperidine hydrochloride |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
|
投与方法 |
経口 |
薬物動態的データ |
血漿タンパク結合 |
96 - 99% |
代謝 |
肝臓、腎臓 |
半減期 |
1 - 4 時間 |
排泄 |
便、腎臓 |
識別 |
CAS番号 |
129-03-3 |
ATCコード |
R06AX02 |
PubChem |
CID 2913 |
DrugBank |
APRD00033 |
ChemSpider |
2810 |
KEGG |
D07765 |
化学的データ |
化学式 |
C21H21N |
分子量 |
287.398 g/mol |
シプロヘプタジン(英: cyproheptadine)は、5-HT受容体拮抗薬のひとつ。抗ヒスタミン薬〈H1受容体拮抗薬〉でもある。CAS登録番号は [129-03-3]。5-HT受容体とセロトニン(5-ヒドロキシトリプタミン)との結合に拮抗することにより抗セロトニン作用を示す。シプロヘプタジンはまた抗ヒスタミン作用と抗ムスカリン作用を有する。
シプロヘプタジンはメルク社により1958年に合成され、日本では1961年9月より万有製薬より製品名「ペリアクチン」[1]で上市されていたが、2008年4月に日医工が製造販売を承継した[2]。一般名はシプロヘプタジン塩酸塩水和物(Cyproheptazine Hydrochroride Hydrate)である。IUPAC名は、4-(5-H-Dibenzo[a,d]cycrohepene-5-ylidene)1-methylpiperidine monohydrochloride sesquihydrate。塩酸塩水和物としてのCAS登録番号は41354-29-4。 シプロヘプタジン塩酸塩水和物は日本薬局方一部収載品で、外観性状は白色~微黄色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。メタノール、酢酸に溶けやすく、クロロホルムにやや溶けやすく、エタノールにはやや溶けにくく、ジエチルエーテルにはほとんど溶けない。融点252~257℃。ヒトでは皮膚疾患に伴うそう痒感、蕁麻疹、アレルギー性鼻炎など抗アレルギー薬として使用される。
シプロヘプタジンのヒトでの抗セロトニン作用はLSDに匹敵あるいは上回る。セロトニン症候群の際には治療薬に用いられる。またシプロヘプタジンの抗ヒスタミン作用はクロルフェニラミンに匹敵あるいは上回る。
副作用として抗コリン作用を示すため、緑内障、不整脈、狭窄性胃潰瘍、幽門十二指腸閉塞、前立腺肥大、気管支喘息急性発作時あるいは新生児、老齢の患者には投与禁忌である。
註
- ^ 「PERIACTIN」はMerck & Co., Inc. (U.S.A.)の登録商標である。ただし、「PERIACTIN」ならびに「ペリアクチン」の日本国内における商標権は現在、日医工が保有している。
- ^ “万有製薬株式会社製品の一部承継について (PDF)”. 日医工 (2008年4月). 2010年3月8日閲覧。
参考文献
- 『新 獣医薬理学』 伊藤勝昭ほか、近代出版(東京)、2004年5月25日、第二版。ISBN 4-87402-101-8。
- “医薬品インタビューフォーム ペリアクチン (PDF)”. 日医工 (2009年7月22日). 2010年3月8日閲覧。
関連項目
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- 症例 塩酸シプロヘプタジンにて皮膚筋炎様症状を呈した汎発性強皮症の1例
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ペリアクチンシロップ0.04%
組成
ペリアクチンシロップ0.04%
1mL中シプロヘプタジン塩酸塩水和物0.4mg(無水物として)を含有する。
添加物として白糖,グリセリン,エタノール,サッカリンナトリウム,ソルビン酸,水酸化ナトリウム,香料を含有する。
禁忌
- 緑内障のある患者[抗コリン作用により眼内圧が亢進し,症状を悪化させるおそれがある。]
- 狭窄性胃潰瘍のある患者[抗コリン作用により胃内容の停滞が起こり,その結果胃酸分泌亢進が起き,症状を悪化させるおそれがある。]
- 幽門十二指腸閉塞のある患者[抗コリン作用により胃内容の停滞,幽門十二指腸部の膨満が起こり,症状を悪化させるおそれがある。]
- 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[抗コリン作用により尿閉を悪化させるおそれがある。]
- 気管支喘息の急性発作時の患者[抗コリン作用により,喀痰の粘稠化・去痰困難を起こすことがあり,喘息を悪化させるおそれがある。]
- 新生児・低出生体重児(「小児等への投与」の項参照)
- 老齢の衰弱した患者(「高齢者への投与」の項参照)
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎,皮膚そう痒症,薬疹),じん麻疹,血管運動性浮腫,枯草熱,アレルギー性鼻炎,血管運動性鼻炎,感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽
- シプロヘプタジン塩酸塩として,通常成人1回4mg(10mL)を1日1〜3回経口投与する。
なお,年令,症状により適宜増減する。
(参考)
- Augsberger式による小児の1回投与量例: 下記用量を1日1〜3回経口投与する。
年令 1回投与量
2〜3歳 3mL
4〜6歳 4mL
7〜9歳 5mL
10〜12歳 6.5mL
慎重投与
- 気管支喘息又はその既往歴のある患者[抗コリン作用により,喀痰の粘稠化・去痰困難を起こすことがあり,喘息の悪化又は再発を起こすおそれがある。]
- 眼内圧亢進のある患者[抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。]
- 甲状腺機能亢進症のある患者[抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。]
- 心血管障害のある患者[抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。]
- 高血圧症のある患者[抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。]
- 乳・幼児(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
- 次のような副作用があらわれることがあるので,症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
錯乱,幻覚(頻度不明)
痙攣(頻度不明)
無顆粒球症(頻度不明)
- 重篤な血液障害があらわれることがあるので,定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
薬効薬理
抗セロトニン作用
- シプロヘプタジン塩酸塩はセロトニンによるイヌの血圧上昇,ラット摘出子宮の攣縮及びラット後肢の浮腫を抑制し,その抗セロトニン活性はLSD(lysergic acid diethylamide)やhydroxindasolに匹敵ないしはそれを上回る。10)
抗ヒスタミン作用
- シプロヘプタジン塩酸塩はヒスタミンによるモルモットの気管支収縮,イヌの血圧下降及びモルモット,マウスの能動的,受動的アナフィラキシーショックを抑制し,その抗ヒスタミン活性はクロルフェニラミンに匹敵ないしはそれを上回る。10),11)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- シプロヘプタジン塩酸塩水和物(Cyproheptadine Hydrochloride Hydrate)
化学名
- 4-(5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-methylpiperidine monohydrochloride sesquihydrate
分子式
分子量
性状
- 白色〜微黄色の結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い。
メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく,クロロホルムにやや溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けにくく,水に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
-
- 中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓
-
- ケミカルメディエーター放出を抑制
- 中枢作用:有。鎮静作用:有
鎮静性からの分類
構造からの分類
薬理学的作用の比較
- https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
- https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf
[★]
- 英
- obesity
- 同
- 肥満症
- 関
- overweight
定義
- 体脂肪が異常に蓄積した状態
- 日本肥満学会による定義ではBMI 25以上を肥満としている。
- その他に、標準体重の20%以上増加(肥満度が20%以上ということ)、体脂肪率で男性25%、女性30%以上を肥満とする定義がある。
分類
病態
- 1. 原発性肥満:過食、運動不足、遺伝。全体の約95%
-
- シプロヘプタジン、クロルプロマジン、フェノチアジン
重症度
- 日本肥満学会によるBMIの肥満分類
- 低体重 18.5>
- 普通体重 18.5≦ <25
- 肥満(1度) 25≦ <30
- 肥満(2度) 30≦ <35
- 肥満(3度) 35≦ <40
- 肥満(4度) 40≦
肥満に合併する疾患
- 脳血管障害、心疾患(心肥大等)、動脈硬化、呼吸器疾患(睡眠時無呼吸症候群)、脂肪肝、胆石症、高血圧、高脂血症、糖尿病、腎疾患、月経異常、関節痛
[★]
シプロヘプタジン
[★]
- 英
- pro