英: hydroxyzine
化: ヒドロキシジン塩酸塩塩酸ヒドロキシジン hydroxyzine hydrochloride、パモ酸ヒドロキシジン　ヒドロキシジンパモ酸塩　 hydroxyzine pamoate
商: アタラックス、アタラックス-P、ハタナジン
関: 精神神経用剤

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/09/04 16:03:24」(JST)

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ヒドロキシジン（Hydroxyzine、商品名：アタラックス又はアタラックス-P）は構造中にジフェニルメタンとピペラジンを含む第一世代抗ヒスタミン薬の一つである。1953年に初めて発見され^[2]^:1、1956年に発売された^[3]。日本で承認を取得したのは1957年6月である^[2]^:1。2015年現在も使用されている。中枢神経抑制効果が有り、強い抗不安作用と弱い強迫性障害抑制効果を持つので、抗精神病薬として^[4]、主に不安や神経症に伴う緊張の緩和、或いは不安症に伴う器質性疾患の症状軽減補助に用いられる。抗ヒスタミン作用が有るので瘙痒感、痛覚過敏、乗り物酔いに因る嘔気にも使われる。鎮静、催眠、抗不安効果を持つが、治療域内の用量では薬物乱用や薬物依存症の危険は無いとされる。オピオイド離脱（英語版）症候群の低減にも使用される^[5]^[6]。又、オピオイドの鎮痛効果の増強と、オピオイドの副作用である瘙痒感、嘔気、嘔吐の軽減に用いられる。

剤形は錠剤、注射剤、カプセル剤、シロップ剤、散剤が有り、錠剤及び注射剤が塩酸塩、その他がパモ酸塩である。後発品ではパモ酸塩が錠剤化されている。

ヒドロキシジンの類薬としてシクリジン（英語版）、バクリジン、メクリジンが有り、効能・効果、用法、禁忌、警告、副作用等が似通っている。第二世代のセチリジンはヒドロキシジンのヒトでの代謝産物の一つである。

効能・効果

日本で承認されている効能・効果は、

蕁麻疹、皮膚疾患に伴う瘙痒（湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症）―（錠、注、カプセル、シロップ、散）
神経症に於ける不安・緊張・抑鬱―（錠、カプセル、シロップ、散）
麻酔前投薬―（注）
術前・術後の悪心・嘔吐の防止―（注）

である^[7]^[8]^[9]^[10]^[11]。

ヒドロキシジンは抗ヒスタミン薬、抗精神病薬、抗不安薬に分類され、又精神安定剤としても用いられる。特に歯科や産科で汎用される。オピオイドの代謝と体内からの除去を抑制する作用が有る^[要出典]。全般性不安障害やより重篤な神経症に因る器質性疾患の正常化に使用される。全般性不安障害に対してはベンゾジアゼピン系薬剤であるブロマゼパムと同等の作用を持つ^[12]。ヒドロキシジンは慢性蕁麻疹、アトピー性皮膚炎、接触皮膚炎、ヒスタミン誘発性瘙痒症等のアレルギー症状の治療にも使われる。近年並びに過去の研究では、肝臓、血液、神経系、泌尿器への副作用は無い事が確認されている^[13]^:1。

ヒドロキシジンの鎮静作用を期待しての前投与（英語版）はアトロピン等のトロパンアルカロイドには無効であるが、全身麻酔後のメペリジンやバルビツール酸系薬剤の作用を増強するので、患者毎の状況に応じて麻酔前補助療法に使用する事が出来る^[13]^:1。

その他にも、ヒドロキシジンは非バルビツール酸系鎮静剤^[14]として術前の鎮静、神経症等の神経学的症状の治療、不安・緊張の緩和に使われている^[14]。

ベンゾジアゼピン及びスコポラミンに対して拮抗作用も相乗効果も無い事から、歯科、産科、その他手術・外科処置、急性疼痛に於いて第一選択薬として、併用薬として、必要に応じてその後の処置にも用いられる。

前臨床研究

ヒドロキシジンはラットの学習性無力感実験での脱出失敗を減少させる^[15]。

禁忌

下記の患者には禁忌である^[7]^[8]^[9]^[10]^[11]。

ヒドロキシジン、製剤成分、セチリジン、ピペラジン誘導体、アミノフィリン、エチレンジアミンに対する過敏症の既往が有る患者
ポルフィリン症の患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

ラット、マウス、ウサギの妊娠初期にヒドロキシジンを大量（ヒトでの治療域を超えた量）に経口又は筋肉内投与すると、胎児の異常が観察される^[13]^:2。ヒトに通常量を使用した場合の研究は実施されておらず、影響は確認されていない^[13]^:2。動脈内に投与すると、末梢の壊死を起こす虞が有る^[8]^{（重要な基本的注意）}。又、米国では静脈内投与が溶血を惹起するとして禁忌とされている。

抑鬱性を持つ薬剤や中枢神経作用を持つ薬剤と併用する際は、本当に必要な場合のみ最小限の量に留めるべきである^[13]^:2。

ヒドロキシジンの長期投与に因り遅発性ジスキネジアが発現する可能性が有るとの研究が有る^[16]。投与開始後7.5ヶ月頃より、持続的な首振り、唇を舐める行動、他のアテトーゼ様運動等の事象が報告され始める。高齢の患者でフェノチアジン系薬剤又はそれ以前の神経系用薬剤の使用がヒドロキシジン投与の長期化とジスキネジア発現に関与していると思われる症例が有り、フェノチアジン系薬剤の投与歴の有る患者ではヒドロキシジンの長期投与は禁忌とされた^[16]。

副作用

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、ショック、アナフィラキシー様症状、肝機能障害、黄疸、（注射薬のみ）注射部位の壊死・皮膚潰瘍である。

経口投与製剤の添付文書には、1％以上に見られる副作用として眠気、倦怠感が、1％未満に見られる副作用として眩暈、口渇、食欲不振、胃部不快感、嘔気・嘔吐、発疹が、更に頻度不明な副作用として不安、不随意運動、振戦、痙攣、頭痛、幻覚、興奮、錯乱、不眠、傾眠、便秘、血圧降下、紅斑、多形滲出性紅斑、浮腫性紅斑、紅皮症、瘙痒、蕁麻疹、霧視、尿閉、発熱が記載されている^[7]^[9]^[10]^[11]。

注射剤の添付文書には、1％以上に見られる副作用として眠気、口渇が、1％未満に見られる副作用として不安、眩暈、嘔気・嘔吐、血圧降下、頻脈、注射部位疼痛が、頻度不明な副作用として倦怠感、不随意運動、振戦、痙攣、頭痛、幻覚、興奮、錯乱、不眠、傾眠、食欲不振、胃部不快感、便秘、発疹、紅斑、多形滲出性紅斑、浮腫性紅斑、紅皮症、瘙痒、蕁麻疹、注射部位の腫脹、硬結、静脈炎、しびれ、知覚異常、筋萎縮、筋拘縮が記載されている^[8]。

英語版の添付文書には耳鳴等も記載されている^[17]。抗ムスカリン（英語版）作用が弱いので消化器系症状の重篤性は低いとされる^[17]。

眠気を催す事が有るので、自動車の運転等危険を伴う機械類の操作には従事しない事^[7]^[8]^[9]^[10]^[11]^[13]^:2。

幻覚や錯乱等の中枢神経系症状は稀であり、過量投与時に見られる^[13]^:3^[17]他、神経心理学的異常の治療に用いられた場合に見られる事が多い。幻覚や催眠の副作用はヒドロキシジン単剤の臨床試験では報告されていないが、網様体刺激作用に因る鎮静効果の一部として説明される。これらの副作用は、リチウム塩やエタノール等の中枢神経用薬が中枢神経系を抑制する事に因る副次的影響とも説明される.^[18]^:794-796。

ヒドロキシジンがヒトの記憶力（記銘力と記憶量）に与える影響についてテストが実施され、ベンゾジアゼピンが記憶量を低下させる事と比べると、「比較的安全」であるとされた。ロラゼパムが記憶量に悪影響を及ぼすのに対して、ヒドロキシジンは記憶に関する副作用が見られなかった^[19]^:1。記憶力についてロラゼパムと比較した臨床試験では、ヒドロキシジンを投与された患者は傾眠等の鎮静効果を感じたが、同時に記憶力テストに対して自分は出来るという感覚、注意深いという感覚、成し遂げられるという感覚を持ったと話した^[19]^:3。一方で、ロラゼパムを投与された患者はテストを継続できないと感じ、冷静さを失っていると感じた。10人の内8人がバランス感覚が可怪しく、単純な体動を制御出来ないと報告した^[19]^:3。

抗ヒスタミン薬感受性で他の中枢神経抑制薬を併用している患者では明晰夢や悪夢を伴う/又は伴わない傾眠（英語版）が見られる事が有る。ヒドロキシジンは抗不安薬活性と鎮静薬活性を有するので多くの精神病患者に適用できる。他に、ヒドロキシジンは睡眠導入剤として作用して入眠潜時を短縮し、睡眠継続時間を延長する（更に日中の眠気も見られる）事を示した研究が有る。この作用は女性に多く見られた^[20]。

より重篤な副作用が発現する可能性が有るので、高齢者に使用できない医薬品の一覧に収載されている^[21]。

代謝及び薬物動態

ヒドロキシジンは経口投与、筋肉内投与、静脈内投与で使用される。経口投与された場合、消化管から速やかに吸収される。投与30分以内に効果が現れる。

薬物動態学的には、経口投与、筋肉内投与された後速やかに吸収されて全身に分布し、効果は投与後1時間以内に発現し、半減期は成人の場合20時間前後である^[2]^:12^[22]^:13。血中より皮膚に高濃度に分布する。肝臓で代謝され、主要代謝産物は末端のアルコールがアルコールデヒドロゲナーゼで酸化されてカルボン酸となったセチリジン（45％）である。セチリジンは鎮静効果がより弱いものの、同等の抗ヒスタミン効果を有し、人工透析で除去出来ない。他の代謝産物としてN-脱アルキル体、O-脱アルキル体が有り、血中半減期は59時間である。両代謝物は主にCYP3A4及びCYP3A5（英語版）に因る^[23]。排泄経路は胆汁中へ75％、尿中へ25％である（ラット）^[2]^:18^[24]。

高齢者（65歳以上）の場合、経口投与では血中半減期は29.3時間に延長し、AUC（英語版）は約2.2倍になる^[2]^:14。注射薬についてはデータが無い^[22]^:14が、同様であると思われる。又、肝機能障害を有する患者に投与すると、血中半減期が延長する^[2]^:13^[22]^:13。

他の鎮静薬と同様に、大量投与に因り過鎮静や錯乱を起こす虞が有るので、如何なる剤形であれ、多量に使用する場合は医師の監視下で投与すべきである^[14]^[13]^:3。

作用機序

ヒドロキシジンの主な作用機序として、ヒスタミンH₁受容体逆作動薬（K_i = 2nM）である事が挙げられる^[25]^[26]^[27]^[28]。他の第一世代抗ヒスタミン薬とは異なり、ムスカリン性アセチルコリン受容体への親和性は非常に低い（K_i > 10,000nM）^[26]^[27]^[28]^[29]^[30]ので、抗コリン性の副作用発現傾向は低い^[31]^[28]^[32]。抗ヒスタミン作用に加えて、5-HT_2A（K_i = 約50nM）、D₂（K_i = 378 nM）、α₁（K_i = 約300nM）受容体拮抗薬としても作用する^[26]^[27]^[29]。ヒドロキシジンの抗セロトニン（英語版）作用は抗不安薬としての有用性の基礎となっていると思われる^[33]。抗セロトニン作用を持たない他の抗ヒスタミン薬は抗不安効果を持たない^[34]。

その他

Elizabeth Wurtzel（英語版）の回顧録Prozac Nation の中に、思春期前にAtaraxを大量に服用して自殺を試みたとの記述が有る^[35]。
映画ラブ & ドラッグの中に、Vistarilの広告が表示される場面が有る。

参考資料

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UpToDate Contents

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1. 固定薬疹 fixed drug eruption
2. 妊娠時のブプレノルフィン補充療法 buprenorphine substitution therapy in pregnancy
3. 上皮成長因子受容体（EGFR）阻害剤投与に続発するざ瘡様発疹 acneiform eruption secondary to epidermal growth factor egfr inhibitors
4. 全般性不安障害に対する薬物療法 pharmacotherapy for generalized anxiety disorder
5. 慢性蕁麻疹：標準的なマネージメントおよび患者教育 chronic urticaria standard management and patient education

Japanese Journal

塩酸ヒドロキシジン(注射剤)による注射部位の壊死・皮膚潰瘍等について (医薬品・医療機器等安全性情報(No.256))

日本医師会雑誌 138(2), 459-461, 2009-05-00
NAID 40016565715

人工股関節全置換術における術後鎮痛法の検討

小林真司,高木理彰,浦山安広,高窪祐弥,佐々木幹
Hip joint 34, 440-442, 2008-11-30
NAID 10025762062

心理社会的ストレスにより誘発された蕁麻疹の1例

林田草太,岡孝和,兒玉直樹 [他],橋本朋子,辻貞俊
心身医学 46(10), 907-913, 2006-10-01
… 2時間持続.このとき血漿ヒスタミン値は上昇した.職場や姑の話をした直後にも同様の蕁麻疹が生じた.支持的精神療法に加え,心身相関の気づきを促すためにかゆみの程度を記録,自律訓練法の指導,パモ酸ヒドロキシジンの内服により,増悪・寛解因子を理解し,症状が出現しない工夫ができるようになり,その結果蕁麻疹は改善し,鏡映描写試験後の血漿ヒスタミン値の上昇も軽度となった.慢性蕁麻疹のうち心理的要因によ …
NAID 110004839541

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗アレルギー性精神身体安定剤

販売名

ジスロン錠

組成

成分・含量（1錠中）

日本薬局方　ヒドロキシジン塩酸塩10mg含有

添加物

赤色3号アルミニウムレーキ、黄色5号アルミニウムレーキ、乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、カルメロースカルシウム、白色セラック、アラビアゴム末、ゼラチン、タルク、沈降炭酸カルシウム、デンプン、酸化チタン、精製白糖、カルナウバロウ

禁忌

本剤の成分、セチリジン、ピペラジン誘導体、アミノフィリン、エチレンジアミンに対し過敏症の既往歴のある患者
ポルフィリン症の患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

効能または効果

蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）
神経症における不安・緊張・抑うつ
皮膚科領域には、ヒドロキシジン塩酸塩として、通常成人1日30〜60mgを2〜3回に分割経口投与する。
神経症における不安・緊張・抑うつには、ヒドロキシジン塩酸塩として、通常成人1日75〜150mgを3〜4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させることがある。］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
肝機能障害のある患者［肝機能障害のある患者で血中濃度半減期が延長したとの報告がある。］
腎障害のある患者［中等度又は重度の腎障害のある患者で血中濃度半減期が延長したとの報告がある。］
下記の患者［本剤の抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。］
緑内障の患者
前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者
重症筋無力症の患者
認知症の患者
狭窄性消化性潰瘍又は幽門十二指腸閉塞等消化管運動が低下している患者
不整脈を発現しやすい状態にある患者

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

（頻度不明）

ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、胸部不快感、喉頭浮腫、呼吸困難、顔面蒼白、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

（頻度不明）

AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

H₁受容体拮抗薬で、H₁受容体を介するヒスタミンの作用（細血管の拡張、毛細血管透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激による痒みや痛みの発生、中枢における覚醒作用等）を抑制する。中枢では、視床、視床下部、大脳辺縁系等に作用して抑制作用を示すと考えられ、電気刺激による情動行動にすぐれた静穏作用を示すなど、クロルジアゼポキシドと同等の馴化作用を有することが特徴で、抗アレルギー性抗不安薬として神経症の不安、緊張、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒に、また、術前術後の悪心・嘔吐の防止や麻酔前投与薬として用いられる。抗アレルギー効果は強く、ジフェンヒドラミンに匹敵する。他のH₁受容体拮抗薬と異なり、大量でも中枢興奮を起こさず静穏作用を示す¹⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

〔日局〕ヒドロキシジン塩酸塩(Hydroxyzine Hydrochloride)
〔日局別名〕塩酸ヒドロキシジン

化学名

2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)ethanol dihydrochloride

分子式

C₂₁H₂₇ClN₂O₂・2HCl

分子量

447.83

性状

本品は白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
本品は水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点：約200℃(分解)

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「抗ヒスタミン薬」

ヒドロキシジン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (±)-2-(2-{4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)ethanol
臨床データ
販売名	Vistaril, Atarax
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682866
胎児危険度分類	AU: A; US: C; ;
法的規制	AU: 処方箋薬(S4); ℞ (Prescription only);
投与方法	Oral, IM
薬物動態データ
生物学的利用能	High in-vivo
血漿タンパク結合	93%
代謝	Hepatic
半減期	20–24 hours
排泄	Urine, Feces
識別
CAS番号; (MeSH)	68-88-2
ATCコード	N05BB01
PubChem	CID: 3658
DrugBank	DB00557en:Template:drugbankcite
ChemSpider	3531
UNII	30S50YM8OG
KEGG	D08054 en:Template:keggcite
ChEBI	CHEBI:5818en:Template:ebicite
ChEMBL	CHEMBL896en:Template:ebicite
化学的データ
化学式	C21H27ClN2O2
分子量	374.904 g/mol
	SMILES Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)CCOCCO ;
	InChI InChI=1S/C21H27ClN2O2/c22-20-8-6-19(7-9-20)21(18-4-2-1-3-5-18)24-12-10-23(11-13-24)14-16-26-17-15-25/h1-9,21,25H,10-17H2 ; Key:ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N ;

　　[★]

英: antihistamine antihistamines, histamine antagonist
同: ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
関: ヒスタミン受容体。薬理学; ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬; ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬

表：GOO.638
鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html

古典的抗ヒスタミン薬

エタノールアミン系

ジフェンヒドラミン
ジフェニルピラミン
クレマスチン

プロピルアミン系

クロルフェニラミン

フェノチアジン系

プロメタジン

ピペラジン系

ピペリジン系

シプロヘプタジン

第二世代ヒスタミン薬

中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓

フェノチアジン系

メキタジン

ピペリジン系

テルフェナジン

ビラスチン

アレルギー性抗ヒスタミン薬

ケミカルメディエーター放出を抑制

中枢作用：有。鎮静作用：有

鎮静性からの分類

鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス

構造からの分類

三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用

受容体括抗作用

イオン電流阻害作用

血液脳関門透過性

H1

ACh

NA

5-HT

DA

PAF

LT

Ca

Na

K

第

ジフェンヒドラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋＋

一

世

プロメタジン

＋＋

＋

＋

＋＋

代

クロルフェニラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋＋

第

ケトチフェン

＋＋

＋

＋

＋

＋

二

世

アゼラスチン

＋＋

＋

＋

＋

＋

代

オキサトミド

＋＋

＋

＋

＋

第

テルフェナジン

＋＋＋

＋

＋

＋

－

三

世

アステミゾール

＋＋＋

＋

＋

＋

－

代

セチリジン

＋＋＋

－