lafutidine

ラフチジン


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/02/02 23:03:16」(JST)

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English Journal

  • Lafutidine, a unique histamine H2-receptor antagonist, inhibits distention-induced gastric acid secretion through an H2 receptor-independent mechanism.
  • Nakano M, Kitano S, Nanri M, Kiniwa M.SourceDepartment of Applied Pharmacology, Taiho Pharmaceutical Co., Ltd., 224-2, Ebisuno, Hiraishi, Kawauchi-cho, Tokushima, 771-0194, Japan. moto-nakano@taiho.co.jp
  • European journal of pharmacology.Eur J Pharmacol.2011 May 11;658(2-3):236-41. Epub 2011 Feb 22.
  • Gastric acid secretion during the daytime has been implicated in the pathogenesis of acid-related diseases. Although daytime acid secretion is mainly governed by the parasympathetic vagal nerve, clinical observations have been accumulated that the H(2)-receptor antagonist lafutidine may have a stron
  • PMID 21349265
  • Lafutidine 10 mg versus Rabeprazole 20 mg in the Treatment of Patients with Heartburn-Dominant Uninvestigated Dyspepsia: A Randomized, Multicentric Trial.
  • Dewan B, Philipose N.SourceMedical Services Department, Zuventus Healthcare Ltd, 5119 "D" Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivilli, Mumbai 400072, India.
  • Gastroenterology research and practice.Gastroenterol Res Pract.2011;2011:640685. Epub 2011 May 5.
  • Background. Empirical therapy with antisecretory agents like PPIs and H2RAs has long been the traditional approach in the initial management of uninvestigated dyspepsia. Aim. The objective of the study was to examine relief of dyspepsia with lafutidine, a second-generation H(2)-RA, and rabeprazole a
  • PMID 21687618
  • Early effects of oral administration of lafutidine with peppermint oil, compared with lafutidine alone, on intragastric pH values.
  • Iida H, Inamori M, Uchiyama T, Endo H, Hosono K, Akiyama T, Sakamoto Y, Fujita K, Takahashi H, Yoneda M, Koide T, Tokoro C, Goto A, Abe Y, Kobayashi N, Kirikoshi H, Kubota K, Saito S, Nakajima A.SourceGastroenterology Division, Yokohama City University School of Medicine, 3-9 Fukuura, Kanazawa-ku, Yokohama, Japan.
  • Hepato-gastroenterology.Hepatogastroenterology.2011 Jan-Feb;58(105):235-8.
  • BACKGROUND/AIMS: Ideally, medications for the treatment of acid-related diseases should have a rapid onset of action to promote hemostasis and the resolution of symptoms. The aim of our study was to investigate the inhibitory effects on gastric acid secretion of a single oral administration of lafut
  • PMID 21510321

Japanese Journal

  • 軽症逆流性食道炎に対するプラセボおよびファモチジンを対照としたラフチジンの有効性の検討 : 実施担当医師と内視鏡判定委員会の写真判定の比較検討を含めて
  • 大原 秀一,春間 賢,木下 芳一,草野 元康
  • 日本消化器病學會雜誌 = The Japanese journal of gastro-enterology 107(4), 588-597, 2010-04-05
  • 軽症逆流性食道炎に対するラフチジンの有効性を,ファモチジンおよびプラセボを対照薬とした多施設共同,二重盲検比較試験で検討した.内視鏡写真判定は実施担当医師および内視鏡判定委員会でそれぞれ実施した.内視鏡判定委員会判定ではラフチジン,ファモチジン,プラセボの8週治癒率は67.7%(65/96),61.2%(60/98),41.2%(21/51)でありラフチジンの治癒率はプラセボの治癒率よりも有意に高 …
  • NAID 10026417098
  • Lafutidine Facilitates Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) Nerve-Mediated Vasodilation via Vanilloid-1 Receptors in Rat Mesenteric Resistance Arteries
  • SUGIYAMA Tetsuhiro,HATANAKA Yukako,IWATANI Yukiko,JIN Xin,KAWASAKI Hiromu
  • Journal of pharmacological sciences 106(3), 505-511, 2008-03-20
  • Lafutidine is a histamine H2-receptor antagonist with gastric antisecretory and gastroprotective activity associated with activation of capsaicin-sensitive nerves. … The present study examined the effect of lafutidine on neurotransmission of capsaicin-sensitive calcitonin gene-related peptide (CGRP)-containing vasodilator nerves (CGRPergic nerves) in rat mesenteric resistance arteries. …
  • NAID 10024319549

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リンク元H2受容体拮抗薬」「ラフチジン

H2受容体拮抗薬」

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H2 blocker H2-blockers
H2受容体ブロッカー H2 receptor blockerH2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonistH2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬H2ブロッカー
抗ヒスタミン薬

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GOO.chapter36 p.971
十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

構造

  • イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

  • H1受容体にはほとんど作用しない
  • H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
  • 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
  • histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
  • histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase   ←補助的pathway
  • H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

  • 副作用5%↓
  • 薬剤耐性
  • リバウンド
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱している
  • 薬物相互作用

副作用

  • 副作用5%↓
  • 汎血球減少症、無顆粒球症
  • 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱しているから

相互作用

ラフチジン」

  [★]

lafutidine
プロテカジンストガー
ヒスタミン受容体
  • 攻撃因子抑制剤
  • H2 blocker + カプサイシン感受性視覚神経を介した胃粘膜防御因子・増強因子

構造

作用機序

薬理作用

動態

適応

注意

禁忌

副作用

相互作用

添付文書

  • プロテカジン錠5/プロテカジン錠10
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325006F1036_1_15/2325006F1036_1_15?view=body