- 第二世代抗ヒスタミン薬
- フェノチアジン系。持続性ヒスタミンH1受容体拮抗薬
- 中枢作用弱い。鎮静作用弱い。
- 拮抗作用
- ヒスタミン、アセチルコリン、ロイコトリエン、セロトニンなどの化学伝達物質
- 遊離抑制作用
- ヒスタミン、ロイコトリエン
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/07/23 04:52:11」(JST)
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Japanese Journal
- シロップ剤および等張緩衝液中のメキタジンの光安定性 : 投薬容器の影響および添加剤による光安定化
- 寺岡 麗子,杉本 功,柿木 宏一,松田 芳久
- 医療薬学 31(9), 701-706, 2005-09-10
- Mequitazine, a phenothiazine derivative having a quinuclidine ring, is a long-acting antihistamine drug which is sensitive to light. The colour of both a syrup and an isotonic buffer solution of the d …
- NAID 110001793458
- メキタジンによると考えられる薬剤アレルギー性肝障害の1例
- 笹田 徹,小泉 雅紀,松本 昌美,竹川 隆,菊川 政次,奥 和美,北澤 利幸,西村 かおり,小嶌 秀之,植村 正人,福井 博
- 肝臓 40(10), 541-545, 1999-10-25
- … 熱傷のため植皮術を受け, その後の皮膚掻痒感に対し, メキタジンを投与されたところ, 約1カ月後に黄疸が出現. … 薬剤性肝障害を疑い, メキタジンを含む全ての薬剤を中止したところ, 肝機能検査値は速やかに改善し, 第44病日には全て正常に復した.<BR>第37病日に腹腔鏡下肝生検を施行. … メキタジンに対するリンパ球幼若化試験は陽性 (S. …
- NAID 10005256611
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- ゼスラン,ニポラジンとは?メキタジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性抗ヒスタミン剤
販売名
※ メキタジン錠3mg「ツルハラ」
組成
組 成
- メキタジン錠3mg「ツルハラ」は１錠中メキタジン３mgおよび添加物としてD-マンニトール、トウモロコシデンプン>、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウムを含有する。
禁忌
- 本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
- 緑内障のある患者〔抗コリン作用により緑内障を悪化させるおそれがある。〕
- 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者〔抗コリン作用により排尿困難等を起こすことがある。〕
効能または効果
- 気管支喘息、アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）
気管支喘息の場合
- 通常成人１回２錠（メキタジンとして6mg）を１日２回経口投与する。
なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。
アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）の場合
- 通常成人１回１錠（メキタジンとして3mg）を１日２回経口投与する。
なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。
慎重投与
- 腎障害のある患者〔長期投与例で臨床検査値異常としてBUN上昇がみられることがある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明）：
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、咽頭浮腫、蕁麻疹、嘔気等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（頻度不明）：
- AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P等の上昇を伴なう肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、劇症肝炎の報告がある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
血小板減少（頻度不明）：
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- メキタジンはヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと競合的拮抗作用を有する。in vitro でヒスタミン、アセチルコリン、セロトニンあるいはブラジキニンの作用に拮抗し、マウスのヒスタミン致死に対して防禦効果を示す。これらの作用の強さはフマル酸クレマスチンとほぼ同等であるが、その作用時間は長い。また、マウスで中枢に対する作用はジフェンヒドラミンやケトチフェンより弱いことが認められている。３）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メキタジン（Mequitazine）
化学名
- 10-[(3RS)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylmethyl]-10H-phenothiazine
分子式
- Ｃ２０Ｈ２２Ｎ２Ｓ
分子量
- 322.47
融点：
- 146〜150℃
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はメタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
本品のメタノール溶液（１→50）は旋光性を示さない。
本品は光によって徐々に着色する。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗ヒスタミン薬」「抗ヒスタミン剤」「スイッチOTC」 |
「抗ヒスタミン薬」
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
- 表：GOO.638
- 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html
- 古典的抗ヒスタミン薬
- エタノールアミン系
- プロピルアミン系
- ピペラジン系
- ピペリジン系
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- アレルギー性抗ヒスタミン薬
鎮静性からの分類
| 鎮静性 | 世代 | 一般名 | 商品名 |
| 非鎮静性 | 第二世代 | フェキソフェナジン | アレグラ |
| エピナスチン | アレジオン | ||
| エバスチン | エバステル | ||
| ロラタジン | クラリチン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| オロパタジン | アレロック | ||
| ベポタスチン | タリオン | ||
| 軽度鎮静性 | アゼラスチン | アゼプチン | |
| メキタジン | ゼスラン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| 鎮静性 | オキサトミド | セルテクト | |
| ケトチフェン | ザジテン | ||
| 第一世代 | d-クロルフェニラミン | ポララミン | |
| ジフェンヒドラミン | レスタミンコーワ | ||
| クレマスチン | タベジール | ||
| ヒドロキシジン | アタラックス |
構造からの分類
- 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
- ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
- ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))
薬理学的作用の比較
| 受容体括抗作用 | イオン電流阻害作用 | 血液脳関門透過性 | ||||||||||
| H1 | ACh | NA | 5-HT | DA | PAF | LT | Ca | Na | K | |||
| 第 | ジフェンヒドラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 一 | ||||||||||||
| 世 | プロメタジン | ＋＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||
| 代 | クロルフェニラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 第 | ケトチフェン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 二 | ||||||||||||
| 世 | アゼラスチン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 代 | オキサトミド | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | |||
| 第 | テルフェナジン | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||
| 三 | ||||||||||||
| 世 | アステミゾール | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||||
| 代 | セチリジン | ＋＋＋ | － | |||||||||
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
「抗ヒスタミン剤」
商品
- アニミング
- アリマン
- アリメジン
- アレルギン
- インベスタン
- キソラミン
- クレ・ママレット
- クレマスチン
- クレマニル
- クロール・トリメトン
- クロダミン
- クロルフェニラミンマレイン酸塩
- シークナロン
- シプロヘプタジン塩酸塩
- ゼスラン
- タベジール
- テルギンG
- ニポラジン
- ネオマレルミン
- ネオマレルミンTR
- ネオレスタール
- ネオレスタミンコーワ
- ハイスタミン
- パルファード
- ハレムニン
- ヒスタール
- ヒスタリジン
- ヒスポラン
- ビスミラー
- ヒベルナ
- ピレチア
- フェニラミン
- ベナ
- ベナスミン
- ベナンザール
- ベナンジール
- ベネン
- ベラホルテン
- ペリアクチン
- ホモクリシン
- ホモクロミン
- ホモクロルシクリジン塩酸塩
- ポラジット
- ポララミン
- マゴチミン
- マスレチン
- マルスチン
- マレイン酸クロルフェニラミン
- メキタジン
- メキタゼノン
- メキタミン
- レスカルミン
- レスタミンAコーワ
- レスタミンコーワ
- レスミン