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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/05/01 12:04:46」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
- 2. 慢性蕁麻疹：標準的なマネージメントおよび患者教育 chronic urticaria standard management and patient education
- 3. 空中アレルゲン皮下免疫療法：促進スケジュール（クラスター法および急速法） subcutaneous aeroallergen immunotherapy accelerated schedules cluster and rush
- 4. New-onset urticaria
- 5. 妊娠中のアレルギー疾患の認識およびマネージメント recognition and management of allergic disease during pregnancy
Japanese Journal
- 高齢者の慢性〓痒性皮膚疾患に対するロラタジン(クラリチン^【○!R】錠)の有用性の検討
- 徳丸 良太,今福 信一,中山 樹一郎
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 70(3), 308-312, 2008-06-01
- NAID 10024943864
- 〓痒性皮膚疾患に対するロラタジン口腔内速溶錠(クラリチン^【○!R】レディタブ^【○!R】錠)の服用性及び有用性の検討 : 患者主体の評価を中心に
- 窪田 泰夫,森上 徹也,森上 純子 [他],松岡 由恵,中井 浩三,横井 郁美,丹生名 都子,宮本 泉,松田 保史,米田 耕造
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 69(6), 653-659, 2007-12-01
- NAID 10026636749
- ロラタジン口腔内速溶錠(クラリチン^【○!R】レディタブ^【○!R】錠)の使用感ならびに有用性の検討
- 古江 増隆,今福 信一
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 68(2), 195-198, 2006-04-01
- NAID 10018350901
Related Links
- クラリチンとは?ロラタジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 アレルギーの症状をおさえるお薬です。 作用 【働き】 アレルギーの発症には、ヒスタミンという体内物質が関与しています。
- gooヘルスケア薬検索。クラリチン 薬検索。副作用、薬価、妊婦の妊娠中服用における安全性、使用上の注意など。薬 クラリチン 薬検索：アレルギー性鼻炎，じん麻疹，皮膚疾患(湿疹・皮膚炎，皮膚掻痒症)に伴うかゆみ
- アレグラとクラリチンは、どちらも眠気のないお薬です。効き方は人ぞれぞれですが、一般的にクラリチンの方が穏やかで、アレグラのほうが強いようです。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
販売名
クラリチンドライシロップ1％
組成
ロラタジン含量
- 1g中10mg
添加物
- 白糖，ヒドロキシプロピルセルロース，含水二酸化ケイ素
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- アレルギー性鼻炎，蕁麻疹，皮膚疾患（湿疹・皮膚炎，皮膚そう痒症）に伴うそう痒
- 成人：通常，ロラタジンとして1回10mg（ドライシロップとして1g）を1日1回，食後に用時溶解して経口投与する。なお，年齢・症状により適宜増減する。
- 小児：通常，3歳以上7歳未満の小児にはロラタジンとして1回5mg（ドライシロップとして0.5g），7歳以上の小児にはロラタジンとして1回10mg（ドライシロップとして1g）を1日1回，食後に用時溶解して経口投与する。
慎重投与
- 肝障害のある患者［ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。(【薬物動態】の項参照)］
- 腎障害のある患者［ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL)の血漿中濃度が上昇するおそれがある。(【薬物動態】の項参照)］
- 高齢者（「高齢者への投与」及び【薬物動態】の項参照）
重大な副作用
ショック(頻度不明)注1）
- ショックを起こすことがあるので，チアノーゼ，呼吸困難，血圧低下等の症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
てんかん(頻度不明)注1）
- てんかんの既往のある患者で本剤投与後に発作があらわれたとの報告があるので使用に際しては十分な問診を行うこと。
肝機能障害，黄疸(頻度不明)
- AST(GOT)，ALT(GPT)，γ-GTP，Al-P，LDH，ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
薬効薬理
ヒスタミンH1受容体拮抗作用
- ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL)は，モルモットの肺H1受容体においてヒスタミンと拮抗し34)，モルモット摘出回腸のヒスタミン誘発収縮を抑制した(in vitro)35)。活性代謝物(DCL)のヒトH1受容体拮抗作用はロラタジンよりも強かった36)。また，ロラタジンは，ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進37)，マウスのヒスタミン誘発足蹠浮腫及びモルモットのヒスタミン誘発致死38)を抑制した(in vivo)。
抗原誘発反応に対する作用
- ロラタジンは，ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー反応(PCA反応)並びに能動感作ラット及びモルモットの抗原誘発鼻腔内色素漏出反応を抑制した39,40)。
作用の持続性
- ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進に対するロラタジンの抑制作用は，経口投与後12時間においても認められた(in vivo)37)。
ヒトにおいて錠10mg単回投与後14時間以上でもヒスタミン誘発皮内反応(膨疹及び紅斑)を抑制した3)。
その他の作用
- ロラタジン又は活性代謝物(DCL)は，ラット腹腔肥満細胞又はマウス肥満細胞株MC-9細胞からのヒスタミン又はロイコトリエンC4遊離を抑制し(in vitro)41,42)，能動感作モルモットに経口投与したときの摘出肺切片からの抗原誘発ヒスタミン遊離を抑制した(ex vivo)42)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ロラタジン(JAN)
Loratadine(JAN,INN)
化学名
- Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
分子式
- C22H23ClN2O2
分子量
- 382.88
融点
- 約134℃
性状
- 本品は白色の結晶性の粉末で，N,N-ジメチルホルムアミド，メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく，アセトニトリルにやや溶けやすく，水にほとんど溶けない。
分配比
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗ヒスタミン薬」「その他のアレルギー用薬」「フェキソフェナジン」「ロラタジン」「Claritin」 |
「抗ヒスタミン薬」
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
- 表：GOO.638
- 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html
- 古典的抗ヒスタミン薬
- エタノールアミン系
- プロピルアミン系
- ピペラジン系
- ピペリジン系
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- アレルギー性抗ヒスタミン薬
鎮静性からの分類
| 鎮静性 | 世代 | 一般名 | 商品名 |
| 非鎮静性 | 第二世代 | フェキソフェナジン | アレグラ |
| エピナスチン | アレジオン | ||
| エバスチン | エバステル | ||
| ロラタジン | クラリチン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| オロパタジン | アレロック | ||
| ベポタスチン | タリオン | ||
| 軽度鎮静性 | アゼラスチン | アゼプチン | |
| メキタジン | ゼスラン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| 鎮静性 | オキサトミド | セルテクト | |
| ケトチフェン | ザジテン | ||
| 第一世代 | d-クロルフェニラミン | ポララミン | |
| ジフェンヒドラミン | レスタミンコーワ | ||
| クレマスチン | タベジール | ||
| ヒドロキシジン | アタラックス |
構造からの分類
- 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
- ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
- ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))
薬理学的作用の比較
| 受容体括抗作用 | イオン電流阻害作用 | 血液脳関門透過性 | ||||||||||
| H1 | ACh | NA | 5-HT | DA | PAF | LT | Ca | Na | K | |||
| 第 | ジフェンヒドラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 一 | ||||||||||||
| 世 | プロメタジン | ＋＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||
| 代 | クロルフェニラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 第 | ケトチフェン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 二 | ||||||||||||
| 世 | アゼラスチン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 代 | オキサトミド | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | |||
| 第 | テルフェナジン | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||
| 三 | ||||||||||||
| 世 | アステミゾール | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||||
| 代 | セチリジン | ＋＋＋ | － | |||||||||
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
「その他のアレルギー用薬」
商品
- アイピーディ
- アコレート
- アズサレオン
- アストプチン
- アスモット
- アゼプチン
- アゼラスチン塩酸塩
- アデコック
- アトピクト
- アドメッセン
- アルジキサール
- アルピード
- アレギサール
- アレグラ
- アレゲイン
- アレジオテック
- アレジオン
- アレトン
- アレナピオン
- アレルオフ
- アレルゲンエキス
- アレルナート
- アレロック
- イワトミド
- インタール
- エバスチン
- エバステル
- エピナジオン
- エピナスチン
- エメロミン
- エルピナン
- オキサトーワ
- オキサトミド
- オキロット
- オザグレル
- オノン
- ガーランド
- キプレス
- クラリチン
- ケタス
- ケトチフェン
- ケトテン
- ザイザル
- ザジテン
- サジフェン
- サラチン
- サルジメン
- ジキリオン
- ジルテック
- シングレア
- スパクリット
- スプデル
- スプラタストトシル酸塩
- セキタール
- セキトン
- セチリジン塩酸塩
- セルテクト
- セルトミド
- セルマレン
- ソルファ
- タツモール
- タリオン
- ダレン
- チムケント
- デズワルト
- デルトーマ
- トーラスタン
- トシラート
- ドメナン
- トラニラスト
- バイナス
- ヒシレタン
- ピナジオン
- ピナトス
- ビフェルチン
- ビラスチン
- フスチゲン
- フマルフェン
- フマル酸ケトチフェン
- プランルカスト
- ブレクルス
- プレント
- ブロニカ
- ベガ
- ペペシン
- ペミラストン
- ペミロラスト
- ヘルボッツ
- マゴチフェン
- メクテクト
- モナソサール
- ユピテル
- ラスプジン
- ラミセンス
- リザベン
- ルミオス
- レミカット
- ロメット
- ロラタジン
- 塩酸エピナスチン
「フェキソフェナジン」
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- テルフェナジンの活性代謝物。テルフェナジンのようにQT延長を起こさない。
- アレグラはアレロック、ジルテックより眠くならない。アレグラ、クラリチンは服用後の自動車運転について注意書きがないくらい覚醒に及ぼす影響が小さいらしい。
「ロラタジン」
- 英
- loratadine
- 商
- クラリチン Claritin
- 同
- Claritin, Alavert, Dimetapp